KLINDAMIЦIN

Active material: Klindamiцin
When ATH: J01FF01
CCF: Антибиотик группы линкозамидов
When CSF: 06.09.01
Manufacturer: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Capsules gelatin, size №1, с фиолетовым корпусом и красной крышечкой; contents of capsules – порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Excipients: corn starch, lactose monohydrate, talc, magnesium stearate.

The composition of the shell capsules: dye azorubin (E122), dye Brilliant Black (E151), gelatin.
The composition of the capsule caps: Titanium dioxide (E171), краситель хинолинвый желтый (E104), dye azorubin (E122), carmine dye Ponceau 4R (E124), dye Brilliant Black (E151), gelatin.

8 PC. – blisters (2) – packs cardboard.

Solution for in / and the / m clear, colorless or slightly yellow.

Excipients: benzyl alcohol, disodium эdetat, water d / and.

2 ml – ampoule (5) – contour cell package (2) – packs cardboard.

DESCRIPTION OF ACTIVE SUBSTANCES

Pharmacological action

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.

Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (incl. strains, penicillinase); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.

Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).

В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.

К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.

Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.

К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (incl. yeast) и вирусы.

Pharmacokinetics

After oral administration about 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. Upon receiving a dose 150 mg after 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 ug / ml, through 6 ч – около 0.7 ug / ml. Upon receiving a dose 300 mg 600 mg C_max в плазме составляет соответственно 4 ug / ml 8 ug / ml. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.

After the / m dose 300 mg C_max в плазме в среднем составляет 6 ug / ml achieved for 3 no, at a dose 600 мкг – 9 ug / ml.

У детей C_max plasma achieved for 1 no. Когда такие же дозы вводят в/в C_max Plasma is 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.

В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.

При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.

Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.

About 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.

Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.

T_1/2 is 2-3 no, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.

About 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% with feces. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, during 7 days.

Не удаляется из крови путем диализа.

Testimony

For systemic use: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: pneumonia, lung abscess, empyema, osteomyelitis, endometritis, adnexitis, purulent skin infections, soft tissue, Wounds, peritonitis. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики при экстракции зубов.

For outdoor use: угри обыкновенные.

For topical application,: вагинозы, caused by susceptible microorganisms.

Dosage regimen

Inside adults – by 150-450 mg every 6 no. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 mg 1-2 приема по схеме.

Внутрь детям – by 3-6 mg / kg every 6 no.

При в/м или в/в введении взрослым – 0.6-2.7 г/сут в разделенных дозах. При очень тяжелых инфекциях в/в можно вводить до 4.8 g / day. The maximum dose: при в/м введении разовая доза – 600 mg, при в/в инфузии длительностью 1 no – 1.2 g.

При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 Months – 15-40 мг/кг/сут в разделенных дозах. При тяжелых инфекциях следует вводить суммарную дозу не менее 300 mg / day.

Outwardly – наносят на область поражения 2-3 times / day.

Intravaginal – 100 mg at night for 3-7 days.

Side effect

From the digestive system: nausea, vomiting, stomach ache, diarrhea, после в/в введения в высоких дозах – an unpleasant metallic taste; after ingestion – явления эзофагита; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; in a few cases – желтуха и заболевания печени.

From the hematopoietic system: rarely – reversible leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis.

Allergic reactions: hives; rarely – erythema multiforme; in some cases – angioedema, fever, anaphylactic shock.

Cardio-vascular system: With the rapid on / in a – low blood pressure, dizziness, weakness.

Local reactions: при в/в введении в высоких дозах – phlebitis; при в/м введении редко – irritation at the injection site, развитие инфильтрата, abscess.

When applied topically: раздражение в месте нанесения, contact dermatitis. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.

When applied topically: cervicitis, вагинит или вульвовагинальное раздражение.

Effects, caused by chemotherapeutic action: psevdomembranoznыy colitis, candidiasis.

Contraindications

Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

For systemic use: severe liver or kidney disease, myasthenia, bronchial asthma, yazvennыy colitis (history), pregnancy, lactation, Children up to age 1 of the month, advanced age.

Pregnancy and lactation

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Provided with breast milk.

Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus; lactation – только по строгим показаниям.

Cautions

С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, and through 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.

Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

Drug Interactions

Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.

Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, metronidazolom, ciprofloxacin.

There is evidence, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.