КЛАРОТАДИН

Active material: Loratadine
When ATH: R06AX13
CCF: Gistaminovыh blocker H₁-receptors. Allergy medication
ICD-10 codes (testimony): H10.1, J30.1, J30.3, L20.8, L23, L24, L28.0, L29, L30.0, L50, T78.3
When CSF: 13.01.01.02
Manufacturer: Chemical-Pharmaceutical Plant JSC QUINACRINE (Russia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

◊ Pills white or nearly white, Valium, chamfered.

Excipients: lactose, microcrystalline cellulose, calcium stearate, sodium starch glycolate.

7 PC. – packings Valium planimetric (1) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (1) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (3) – packs cardboard.

◊ Syrup from light yellow to yellow, clear, with slight fruity odor.

Excipients: sugar, propylene glycol, benzoic acid, lemon acid, ethanol 95%, About tropeolin, ароматизаторы пищевые, Purified water.

100 ml – vials of dark glass (1) complete with measuring spoon – packs cardboard.

Pharmacological action

Gistaminovыh blocker H₁-receptors. Не обладает центральным и антихолинергическим действием. Has antiallergic, antipruritic and antiexudative action.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 no.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Pharmacokinetics

Absorption

При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 minutes after administration. The time to reach C_max лоратадина в плазме составляет 1.3-2.5 no, and the time to reach C_max его активного метаболита – 2.5 no. Одновременный прием пищи увеличивает время достижения С_max лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 no, но С_max этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается.

Distribution

FROM_ss лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается у большинства пациентов на пятые сутки приема. Plasma protein binding – 97%.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Metabolism

Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина, mainly, – под воздействием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени – под воздействием изофермента CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин, mainly, под воздействием изофермента CYP2D6.

Deduction

Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т_1/2 loratadine is 8.4 no (range from 3 to 20 no), a T_1/2 aktivnogo metabolite – 28 no (range from 8.8 to 92 no).

Pharmacokinetics in special clinical situations

У пожилых пациентов время достижения С_max increases to 1.5 no, T_1/2 лоратадина увеличивается до 18.2 no (range from 6.7 to 37 no), а дезкарбоэтоксилоратадина – to 17.5 no (range from 11 to 38 no).

При алкогольном поражении печени Т_1/2 and C_max возрастают с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Testimony

— сезонный и круглогодичный ринит (incl. pollen disease);

- Allergic conjunctivitis;

- Urticaria (incl. chronic idiopathic);

- Angioedema;

- Pseudoallergy reaction, caused by the release of histamine;

- Pruritic dermatoses;

— аллергическая реакция на укусы насекомых.

Dosage regimen

Adults and children over 12 years appointed interior 10 mg (1 tab. or 2 measuring spoons syrup) 1 time / day. Daily dose – 10 mg.

Children from 2 to 12 years old with a body weight of less than 30 kg appoint 5 mg (1/2 tab. or 1 spoonful of syrup) 1 time / day. Daily dose – 5 mg.

Children weighing more 30 kg appoint 10 mg (1 tab. or 2 measuring spoons syrup) 1 time / day. Daily dose – 10 mg.

At нарушениях функции печени или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 ml / min) начальная доза препарата Кларотадин^® should be 10 mg (1 tab. or 2 measuring spoons syrup) in one day.

Side effect

From the central and peripheral nervous system: anxiety, excitation (children), asthenia, drowsiness, Nictitating spasm, disfonija, giperkineziya, paresthesia, tremor, amnesia, depression.

From the digestive system: change in taste, anorexia, constipation or diarrhea, dyspepsia, gastritis, flatulence, increased appetite, stomatitis.

The respiratory system: cough, bronchospasm, xeromycteria, sinusitis.

On the part of the musculoskeletal system: leg cramps, arthralgia, myalgia, backache.

From the urinary system: discoloration of urine, tenesmus.

On the part of the reproductive system: dysmenorrhoea, menorragija, vaginitis, breast pain.

Metabolism: weight gain, increased perspiration, thirst.

From the senses: blurred vision, conjunctivitis, pain in the eyes and ears.

Cardio-vascular system: reduction or increase in blood pressure, heartbeat, chest pain.

Allergic reactions: angioedema, hives, itch, fever, chills.

Dermatological reactions: photosensitivity, dermatitis.

Contraindications

- Pregnancy;

- Lactation (breast-feeding);

- Hypersensitivity to any component of the drug.

FROM caution should be prescribed the drug for liver failure.

Pregnancy and lactation

The drug is contraindicated during pregnancy and lactation (breast-feeding).

Cautions

Use in Pediatrics

Not recommended Children up to 2 years.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

In the period of treatment should refrain from activities potentially hazardous activities, require high concentration and speed of psychomotor reactions.

Overdose

Symptoms: при приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 mg (40-180 mg loratadine), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, drowsiness, tachycardia. При применении лоратадина у детей с массой тела менее 30 кг в дозе более 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения.

Treatment: принять меры к удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (induction of vomiting, gastric lavage, administration of activated charcoal). If necessary spend symptomatic therapy. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Drug Interactions

При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на этанол не выявлено.

Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные ЭКГ.

Inductors of microsomal oxidation (phenytoin, ethanol, barbiturates, ziksorin, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressants) снижают эффективность лоратадина.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is resolved to application as an agent Valium holidays.

Conditions and terms

A preparation in the form of tablets should be stored in dry, reach of children, at a temperature no higher than 25 ° C. Shelf life - 4 year.

Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, reach of children, при температуре от 12° до 15 ° C. Shelf life – 3 year.