KLARYTROSYN

Active material: Clarithromycin
When ATH: J01FA09
CCF: Macrolide antibiotics
ICD-10 codes (testimony): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
When CSF: 06.07.01
Manufacturer: Synthesis of (Russia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills, coated yellow color, round, dvoyakovpukla forms.

Excipients: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone (povidone), lactose, potato starch, colloidal silicon dioxide (aэrosyl), magnesium stearate, talc.

The composition of the shell: hydroxypropylmethylcellulose (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titanium dioxide, polyethylene oxide 4000 (polyethylene glycol 4000), About tropeolin.

10 PC. – packings Valium planimetric (1) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (2) – packs cardboard.

Pills, coated yellow color, Oval.

Excipients: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone (povidone), lactose, potato starch, colloidal silicon dioxide (aэrosyl), magnesium stearate, talc.

The composition of the shell: hydroxypropylmethylcellulose (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titanium dioxide, polyethylene oxide 4000 (polyethylene glycol 4000), About tropeolin.

5 PC. – packings Valium planimetric (1) – packs cardboard.
5 PC. – packings Valium planimetric (2) – packs cardboard.

Pharmacological action

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Has a wide spectrum antibacterial action. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (incl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (incl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negative microorganisms: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branham) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracellular microorganisms: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerobes: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (incl. Propionibacterium acnes); mykobakteryy Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, except Mycobacterium tuberculosis); protozoa: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branham) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Resistant к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Pharmacokinetics

Absorption

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Bioavailability is 50-55%. Food slows the absorption, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_max When taking the drug in a dose 250 mg – 1-3 no.

Distribution

Plasma protein binding – no more 90%. When taken regularly for 250 mg / C_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, respectively; T_1/2 – 3-4 and h 5-6 h, respectively. При увеличении дозы до 500 mg / C_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, respectively; T_1/2 – 4.8-5 and h 6.9-8.7 h, respectively. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, skin and soft tissue (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolism

Once inside 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Deduction

Выводится почками и с калом (20-30% – in unchanged form, the rest of the – as metabolites). The one-time admission 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% and 46%, with feces – 40.2% and 29.1% respectively.

Testimony

Treatment of infectious and inflammatory diseases, caused by susceptible pathogens clarithromycin:

- Infections of the lower respiratory tract (bronchitis, pneumonia);

- Infections of the upper respiratory tract (faringitы, sinusitis);

— отиты;

- Infections of the skin and soft tissues (фолликулиты, erysipelas);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Dosage regimen

To Adult средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 times / day. Optionally, you can assign 500 mg 2 times / day. Length of treatment – 6-14 days.

Babies the drug is prescribed in a dose 7.5 mg / kg body weight / day. The maximum daily dose – 500 mg. Length of treatment – 7-10 days.

To лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® appointed interior 1 g 2 times / day. Длительность лечения может составлять 6 months or more.

In Patients with renal insufficiency (CC less than 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 times. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 days.

Side effect

From the digestive system: often – nausea, dyspepsia, stomach ache, vomiting, diarrhea; perhaps – taste disturbances, преходящее повышение активности ферментов печени; rarely – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, usually, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: headache, dizziness, alarm, fear, боязнь, insomnia, nightmares, confusion, disorientation, hallucinations, psychoses, depersonalization; rarely – paresthesia.

From the urinary system: rarely – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, interstitial nephritis, renal failure.

From the senses: noise in ears, hearing loss (recovered after drug withdrawal), изменения восприятия вкуса, usually, возникающих вместе с нарушением вкуса.

On the part of the endocrine system: rarely – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

From the hematopoietic system: thrombocytopenia, leukopenia.

Cardio-vascular system: in a few cases – prolongation of the interval QT, ventricular arrhythmia (incl. ventricular tachicardia), atrial or ventricular fibrillation.

Allergic reactions: hives, skin rash, anaphylaxis, Stevens-Johnson syndrome.

Contraindications

- Severe liver;

- Severe renal dysfunction;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Pregnancy and lactation

Use of the drug during pregnancy and lactation is possible only if, when the intended benefits to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Clarithromycin is excreted in breast milk, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Cautions

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® simultaneously with drugs, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, and lincomycin and clindamycin.

With prolonged or repeated use of the drug may develop superinfection (the growth of sensitive bacteria and fungi).

Overdose

Symptoms: nausea, vomiting, diarrhea, headache, confusion.

Treatment: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Hemodialysis and peritoneal dialysis do not lead to a significant change in the level of serum clarithromycin.

Drug Interactions

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(anticoagulants, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, cyclosporine, dizopiramida, phenytoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, ergot alkaloids).

При одновременном применении Кларитросина^® с цизапридом, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lovastatin and simvastatin.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, thus, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (ergot alkaloids) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Considering that, что кларитромицин, probably, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (at intervals of not less than 4 no).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 to 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. At least QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. In simultaneous treatment with ritonavir should not be administered in doses of clarithromycin over 1 g / day.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

List B. The drug should be stored in a dry, protected from light, inaccessible to children at temperature not exceeding 25 ° C. Shelf life – 2 year.