Active material: Granisetron
When ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT3-receptors. Antiemetic drugs of the central action
ICD-10 codes (testimony): R11
When CSF: 11.06.01
Manufacturer: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland)
Pills, coated white or nearly white, Triangular, lenticular, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| гранисетрон (the hydrochloride) | 1 mg |
Excipients: microcrystalline cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), lactose monohydrate, magnesium stearate, sodium starch glycolate.
The composition of the coating film: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium dioxide (E171), macrogol 400, polysorbate 80).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Solution for injection clear, colorless.
| 1 ml | |
| гранисетрон (the hydrochloride) | 1 mg |
Excipients: sodium chloride, citric acid monohydrate, Sodium hydroxide, hydrochloric acid, water d / and.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Solution for injection clear, colorless.
| 1 ml | 1 amp. | |
| гранисетрон (the hydrochloride) | 1 mg | 3 mg |
Excipients: sodium chloride, citric acid monohydrate, Sodium hydroxide, hydrochloric acid, water d / and.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Antiemetics. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT3) receptors, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Studies have shown, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, occurring in the excitation of the parasympathetic nervous system, due to the release of serotonin enterochromaffin cells.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, radiation therapy, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Absorption
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Eating does not affect the absorption of the drug. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Distribution
Распределяется в органах и тканях. Average Vd is 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Plasma protein binding - 65%.
Metabolism
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In in vitro studies show, that ketoconazole inhibits metabolism of granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Deduction
T1/2 is 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, average, 12% дозы и 47% - As metabolites.
Pharmacokinetics in special clinical situations
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
In patients with hepatic insufficiency, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dose adjustment is not required.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Orally:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 years;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Adult
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
Inside appoint 1 mg 2 times / day or 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kg: contents 1 ampoule (3 mg / ml) throw in 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; contents 1 ampoule (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (during 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg preparation is administered in a dose of 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
Inside administered at a dose of 2 mg 1 time / day. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
At I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
The drug is administered I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (by 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, at intervals of not less than 10 min for 24 no. The maximum daily dose - 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Misleading I / slowly (no less 30 sec) dose 1 mg, single.
Children
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: appoint not more than 2 дополнительных инфузий (during 5 m), каждая – в дозе 20 mg / kg, at intervals of not less than 10 m. The maximum daily dose - 60 mg / kg.
Данные о применении Китрила® to лечения послеоперационной тошноты и рвоты in children no.
Elderly patients, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dose adjustment is not required.
Preparation of the solution for i / v infusion
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% sodium chloride solution, 0.18% sodium chloride solution, 4% Dextrose, 5% Dextrose, Hartmann's solution, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
From the digestive system: abdominal pain, constipation or diarrhea, flatulence, increase in liver transaminases (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, change in taste.
From the nervous system: headache, insomnia, drowsiness, weakness; редко – тревога, anxiety, dizziness.
Cardio-vascular system: arrhythmia, chest pain, increased or decreased blood pressure.
Dermatological reactions: очень редко – кожная сыпь, swelling of the face.
Allergic reactions: skin rash, hyperthermia, bronchospasm, hives, itch; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).
Other: очень редко – отеки, flu-like symptoms.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
- Lactation (breast-feeding);
- Hypersensitivity to the drug;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
FROM caution следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, pregnancy.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 missing years.
При беременности Китрил® назначается только в том случае, when the intended benefits to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Use in Pediatrics
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 missing years.
Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Symptoms: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Treatment: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symptomatic therapy.
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Specific interaction studies with funds for general anesthesia was conducted, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (at / in the introduction) about 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, induce vomiting.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
In in vitro studies show, that ketoconazole inhibits metabolism of granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Pharmaceutical interaction
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
The drug is released under the prescription.
List B. The tablets should be stored at a temperature not exceeding 30 ° C.. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Shelf life - 3 year.
The drug should be stored out of reach of children.
This site uses cookies and services to collect technical data from visitors to ensure performance and improve the quality of service.. By continuing to use our site, you automatically agree to the use of these technologies.
Read More