INTAKSEL
Active material: Paclitaxel
When ATH: L01CD01
CCF: Anticancer drug
When CSF: 22.03.01.01
Manufacturer: DABUR PHARMA LIMITED (India)
Pharmaceutical form, composition and packaging
Concentrate for solution for infusion as a clear, Colorless to slightly yellowish, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 fl. | |
| paclitaxel | 6 mg | 102 mg |
Excipients: Macrogols glicerilgidroksistearat, Anhydrous ethanol.
17 ml – glass bottles (1) – packs cardboard.
Concentrate for solution for infusion as a clear, Colorless to slightly yellowish, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 fl. | |
| paclitaxel | 6 mg | 260.4 mg |
Excipients: Macrogols glicerilgidroksistearat, Anhydrous ethanol.
43.4 ml – glass bottles (1) – packs cardboard.
Concentrate for solution for infusion as a clear, Colorless to slightly yellowish, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 fl. | |
| paclitaxel | 6 mg | 30 mg |
Excipients: Macrogols glicerilgidroksistearat, Anhydrous ethanol.
5 ml – glass bottles (1) – packs cardboard.
DESCRIPTION OF ACTIVE SUBSTANCES.
Pharmacological action
The antitumor agent. Is an inhibitor of mitosis. Paclitaxel binds specifically to microtubule beta-tubulin., disrupting the depolymerization process of this key protein, which leads to suppression of the normal dynamic reorganization of the microtubule network, which plays a decisive role during interphase and without which it is impossible to carry out cellular functions in the phase of mitosis. Besides, paclitaxel induces the formation of abnormal microtubule bundles throughout the cell cycle and the formation of multiple centrioles during mitosis.
Pharmacokinetics
Plasma protein binding 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (and unaltered, and as metabolites).
Testimony
Ovarian Cancer (incl. with the ineffectiveness of platinum drugs), mammary cancer, lung cancer, esophageal carcinoma, head and neck cancer, bladder cancer.
Dosage regimen
Establish individually, depending on the evidence and disease stage, the state of the hematopoietic system, scheme anticancer therapy.
Side effect
From the hematopoietic system: leukopenia, thrombocytopenia, anemia.
From the digestive system: nausea, vomiting, diarrhea, mucositis, poor appetite, constipation (rarely – symptoms of intestinal obstruction), increased blood levels of liver enzymes and bilirubin levels.
Allergic reactions: skin rash, angioedema, rarely – bronchospasm.
Cardio-vascular system: hypotension, bradycardia, conduction disorders, peripheral edema.
Other: artralgii, mialgii, perifericheskaya neuropathy.
Local reactions: tromboflebit, when extravasation – necrosis.
Contraindications
Выраженная нейтропения (less than 1500/MKL), pregnancy, повышенная чувствительность к паклитакселу.
Pregnancy and lactation
Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. If necessary, use during lactation should stop breastfeeding.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
IN experimental studies found, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Cautions
С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, chronic heart failure, with chicken pox (incl. recently transferred or after contact with sick), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, as well as for 6 months after myocardial infarction.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (GCS, histamine H1– and H2-receptors).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, BP control, ECG. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, and the number of platelets – 100 000/l.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
It is not recommended to vaccinate patients and their families.
При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.
In experimental studies, found, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.
Drug Interactions
When conducting laboratory studies in patients, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
Based on, obtained in vivo and in vitro, We can assume, that patients, treated with ketoconazole, inhibition of paclitaxel metabolism is observed.
