Haloperidol

Active material: Haloperidol
When ATH: N05AD01
CCF: Antipsychotic drug (anxiolytic)
When CSF: 02.01.01.02
Manufacturer: ALSI Pharma Company Inc. (Russia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills от белого добелого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Excipients: potato starch, lactose, Medicinal gelatine, talc, magnesium stearate.

10 PC. – packings Valium planimetric (1) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (2) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (3) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (4) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (5) – packs cardboard.
100 PC. – plastic jars (1) – packs cardboard.

Pills from white to white with a slightly yellowish brown color, Valium, a facet and Valium.

Excipients: potato starch, lactose, Medicinal gelatine, talc, magnesium stearate.

10 PC. – packings Valium planimetric (1) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (2) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (3) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (4) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (5) – packs cardboard.
100 PC. – plastic jars (1) – packs cardboard.

DESCRIPTION OF ACTIVE SUBSTANCES.

Pharmacological action

Antipsychotics (anxiolytic), butyrophenone derivative. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-receptor trigger zone of the vomiting center; gipotermicescoe effect galactorea, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

The long reception accompanied by changes in the endocrine status, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Eliminates persistent personality changes, delirium, hallucinations, mania, enhances interest in the surrounding. Effective in patients, резистентных к другим нейролептикам. Has some aguirutee effect. From hyperactive children eliminates excess motor activity, behavioral disorders (impulsiveness, zatrudnennouu attention, aggressiveness).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Pharmacokinetics

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 no, when i / m administration – through 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 days. Treated effect “first pass” through the liver.

Protein binding is 92%. V_d when the equilibrium concentration – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Easily penetrates through the blood-tissue barriers, including GEB. Provided with breast milk

T_1/2 ingestion – 24 no, when i / m administration – 21 no, at / in the introduction – 14 no. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Sun.

Report the news – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Testimony

Острые и хронические психотические расстройства (incl. schizophrenia, manic-depressive, epileptic, алкогольный психозы), psychomotor agitation of various origins, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, mental retardation, agitated depression, behavioral disorders in elderly and childhood (incl. гиперреактивность у детей и детский autism), psychosomatic disorders, Tourette's disease, zaikanie, long-lasting and resistant to therapy hiccups and vomiting, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Dosage regimen

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – by 0.5-5 mg 2-3 times / day, для пациентов пожилого возраста – by 0.5-2 mg 2-3 times / day. Further, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / day. High doses of (more 40 mg / day) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. For children – 25-75 mcg/kg/day 2-3 admission.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 no; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 once every 4 Sun.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

The maximum dose: ingestion for adults – 100 mg / day; / m – 100 mg / day, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Side effect

CNS: headache, insomnia, status anxiety, чувство тревоги и страха, euphoria, excitation, drowsiness (especially at the beginning of treatment), akathisia, депрессия или эйфория, lethargy, приступ эпилепсии, development of a paradoxical reaction (obostrenie psychosis, hallucinations); long-term treatment – extrapyramidal disorder (incl. pozdnyaya dyskinesia, tardive dystonia, and neuroleptic malignant syndrome).

Cardio-vascular system: when used in high doses – hypotension, tachycardia, arrhythmia, ECG changes (QT prolongation, signs of atrial and ventricular flicker).

From the digestive system: when used in high doses – decreased appetite, dry mouth, giposalivaciâ, nausea, vomiting, constipation or diarrhea, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

From the hematopoietic system: rarely – легкая и временная лейкопения, leukocytosis, agranulocytosis, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

On the part of the endocrine system: gynecomastia, pain in breast, hyperprolactinemia, menstrual irregularities, reduced potency, increased libido, priapism.

Metabolism: Hyper- and hypoglycemia, giponatriemiya; increased perspiration, peripheral edema, weight gain.

On the part of the organ of vision: нарушения остроты зрения, Cataract, retinopathy, accommodation disturbances.

Allergic reactions: rarely – skin rash, bronchospasm, laringospazm, hyperpyrexia.

Dermatological reactions: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; rarely – photosensitivity, alopecia.

Effects, обусловленные холинергическим действием: dry mouth, giposalivaciâ, urinary retention, constipation.

Contraindications

Central Nervous System Diseases, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depression, vapors, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Pregnancy, lactation. Children up to age 3 years. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Pregnancy and lactation

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN experimental studies в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Displaying, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Cautions

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (incl. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilepsy; angle-closure glaucoma; hepatic and / or renal failure; thyrotoxicosis; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (incl. When COPD and acute infectious diseases); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; chronic alcoholism; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (long-term treatment) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

During treatment, avoid alcohol.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Drug Interactions

In an application with drugs, have a depressing effect on the central nervous system, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

With simultaneous use of drugs, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

With simultaneous use of medicines, having anticholinergic activity, Perhaps increased anticholinergic effects.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; tricyclic antidepressants (incl. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, increases the risk of seizures.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

While the use of beta-blockers (incl. with propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; with isoniazid – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, confusion.

In an application with carbamazepine, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depression, dementia, confusion, dizziness; with morphine – возможно развитие миоклонуса; rifampicin, phenytoin, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

In an application with fluoxetine may develop extrapyramidal symptoms and dystonia; with quinidine – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – QT prolongation on the ECG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.