FELODIP

Active material: Felodipine
When ATH: C08CA02
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (testimony): I10, i20, I20.1
When CSF: 01.03.02
Manufacturer: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Czech Republic)

PHARMACEUTICAL FORM, COMPOSITION AND PACKAGING

Sustained-release tablets, coated yellow color, rounded, в форме чечевицы, обозначенные цифрой “2.5”, without smell.

Excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, gipromelloza, povidone, propyl gallate, magnesium stearate, silica colloidal anhydrous, iron oxide yellow, iron oxide red, Titanium dioxide, talc, propylene glycol.

10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (10) – packs cardboard.

Sustained-release tablets, coated light pink, rounded, в форме чечевицы, обозначенные цифрой “5”, without smell.

Excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, gipromelloza, povidone, propyl gallate, magnesium stearate, silica colloidal anhydrous, iron oxide yellow, iron oxide red, Titanium dioxide, talc, propylene glycol.

10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (10) – packs cardboard.

Sustained-release tablets, coated red-brown, rounded, в форме чечевицы, обозначенные цифрой “10”, without smell.

Excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, gipromelloza, povidone, propyl gallate, magnesium stearate, silica colloidal anhydrous, iron oxide yellow, iron oxide red, Titanium dioxide, talc, propylene glycol.

10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (10) – packs cardboard.

Pharmacological action

Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

It has hypotensive, antianginal action, снижает АД за счет уменьшения ОПСС. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.

Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему.

Pharmacokinetics

Absorption and distribution

После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 no. Биодоступность препарата не зависит от дозы (in the therapeutic dose range) and is about 15%.

Plasma protein binding, mostly to albumin, is about 99%. Penetrates the GEB and placental barrier, excreted in breast milk. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.

Metabolism

Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Deduction

T_1/2 фелодипина составляет 25 no. Выводится в виде метаболитов около 70% принятой дозы с мочой, the rest of the – с калом в виде метаболитов. In an unmodified form with urine output less than 0.5% dose.

Pharmacokinetics in special clinical situations

У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, than in younger patients.

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, incl. и при проведении гемодиализа.

Testimony

- Arterial hypertension;

- Angina (incl. Prinzmetal angina).

Dosage regimen

At hypertension dosing regimen adult (incl. the elderly) set individually. The initial dose is 5 mg 1 time / day (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 mg). При необходимости дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 mg / day.

To пациентов пожилого возраста или больных с нарушением функции печени starting dose is 2.5 mg / day.

At стабильной стенокардии Dose set individually. The initial dose for Adult is 5 mg 1 time / day, if necessary, increase the dose to 10 mg 1 time / day. The maximum daily dose is 20 mg 1 time / day.

Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается (следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).

In patients with severely impaired hepatic function dose should be reduced.

Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Pills, coated, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Side effect

Preparation (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, Headache, heartbeat, dizziness, fatigue. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.

In some cases,:

Dermatological reactions: rarely – hives, itch; in a few cases – photosensitivity.

On the part of the musculoskeletal system: in a few cases – artralgii, mialgii.

From the central and peripheral nervous system: headache, dizziness; in a few cases – paresthesia.

From the digestive system: rarely – nausea, giperplaziya right, increase in liver enzymes.

Cardio-vascular system: rarely – heartbeat, tachycardia, peripheral edema.

Other: rarely – fatigue; in a few cases – hypersensitivity reactions (incl. angioedema).

Contraindications

- Unstable angina;

— острый инфаркт миокарда и период до 1 months after myocardial infarction;

- Cardiogenic shock;

- Clinically significant aortic stenosis;

- Heart failure decompensation;

- Severe hypotension;

- Pregnancy;

- Lactation (breast-feeding);

- Childhood and adolescence up 18 years (efficacy and safety have not been established);

— повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Pregnancy and lactation

Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (breast-feeding).

Cautions

Фелодип (как и другие вазодилататоры) может в редких случаях вызывать значительную артериальную гипотензию, которая у предрасположенных пациентов может привести к развитию ишемии миокарда.

В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодип эффективен и хорошо переносится больными, независимо от пола и возраста, а также пациентами с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких, with impaired renal function, diabetes, gout, giperlipidemii, Raynaud's syndrome, а также после трансплантации легких.

Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

Patients, у которых на фоне лечения Фелодипом наблюдаются слабость, dizziness, should abandon driving and work, требующей повышенного внимания и концентрации.

Overdose

Symptoms: severe hypotension, bradycardia.

Treatment: symptomatic therapy. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. If bradycardia – in / in a dose of atropine 0.5-1 mg. При необходимости для увеличения объема плазмы проводят инфузии раствора глюкозы, sodium chloride or dextran. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Drug Interactions

При одновременном применении с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования Фелодипа не требуется.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 (incl. with cimetidine, Erythromycin, itraconazole, ketoconazole) метаболизм фелодипина в печени замедляется, which leads to an increase in its concentration in blood plasma.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (incl. phenytoin, karʙamazepinom, rifampicin, ʙarʙituratami) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.

НПВС не ослабляют гипотензивный эффект Фелодипа.

Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (incl. varfarina).

Beta-blockers, verapamil, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект Фелодипа.

Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°C. Shelf life – 4 year.