AUGMENTIN (Powder for solution for i / v administration)

Active material: Amoksiцillin, Clavulanic acid
When ATH: J01CR02
CCF: Antibiotics penicillin with a broad-spectrum beta-lactamase inhibitor
ICD-10 codes (testimony): A40, A41, A46, A54, A57, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, J90, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, O08.0, O85, T79.3, Z29.2
When CSF: 06.01.02.04.02
Manufacturer: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Great Britain)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Powder for solution for i / v administration from white to almost white.

Glass Bottles (10) – cardboard boxes.

Powder for solution for i / v administration from white to almost white.

Каждый флакон по 1.2 г содержит приблизительно 1 ммоль K⁺ and 3.1 mmol of Na⁺.

Glass Bottles (10) – cardboard boxes.

Pharmacological action

Combined broad spectrum antibiotic, resistant to β-lactamases, soderzhashtiy amoksitsillin and klavulanovuyu kislotu.

Amoksiцillin – это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. It should be noted, However, что амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз и не действует на микроорганизмы, их продуцирующие.

Clavulanic acid – b-лактамное соединение, It has the ability to inactivate a wide range of β-lactamase. Присутствие клавулановой кислоты в различных лекарственных формах Аугментина^® защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Thus, AUGMENTIN^® сочетает в себе широкий спектр антимикробной активности и способность ингибировать β-лактамазы.

AUGMENTIN^® It has a bactericidal effect. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillis anthraсis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus, coagulase-negative staphylococci (including Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (incl. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); grampolaugitionah anaerobic microorganisms: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus is wonderful, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., (including Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.; other microorganisms: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohemorrhagia, Treponema pale.

Pharmacokinetics

Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики Аугментина^® при в/в введении здоровым добровольцам по 500 мг/100 мг или по 1000 мг/200 мг

Болюсная в/в инъекция

Distribution

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в абдоминальных, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, in the skin, легких и плевральной жидкости, gallbladder, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желче и гное.

Studies have shown, что с белками плазмы связывается 13-25 % общего количества активных ингредиентов Аугментина^®.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции ингредиентов Аугментина^® in any organ.

Amoksiцillin, like most penicillins, It passes into breast milk. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. Isklyucheniem risk for sensitization, I do not know no other negative effects of amoxicillin and clavulanic acid on the health of infants, breastfed.

Репродуктивные исследования на животных показали, that amoxicillin and clavulanic acid penetrate the placental barrier. Эти исследования, However, не выявили нарушений фертильности или негативного влияния на плод.

Deduction

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, whereas through the clavulanic acid as the kidney, and extrarenal mechanisms. About 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводятся с мочой в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг.

About 10-25% initial dose of amoxicillin is excreted in the urine as inactive penitsilloevoy acid. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-hydroxyethyl)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Testimony

AUGMENTIN^® показан для терапии бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

- Infections of the upper respiratory tract (включая инфекции уха, nose and throat), eg, recurrent tonsillitis, sinusitis, otitis media, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;

- Infections of the lower respiratory tract, eg, тяжелое обострение хронического бронхита, dolevaya pneumonia and bronchopneumonia, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis;

-urinary tract infection, eg, cystitis, uretrit, pyelonephritis, infections of female genital mutilation, вызываемые бактериями семейства Enterobacteriaceae (predominantly Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и Enterococcus spp., and gonorrhea, caused by Neisseria gonorrhoeae;

- Infections of the skin and soft tissues, вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides spp.;

- Bone and joint infections, eg, osteomyelitis, вызываемый Staphylococcus aureus, When the need for long-term therapy;

— другие инфекции, eg, septic abortion, послеродовый сепсис, septicemia, peritonitis, интраабдоминальный сепсис, postoperative infections.

AUGMENTIN^® показан для профилактики послеоперационных инфекций, которые могут быть связаны с обширными хирургическими вмешательствами на ЖКТ, органах таза, head and neck, heart, kidney, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

Dosage regimen

Доза препарата зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.

Дозы выражают в виде содержания амоксициллина/клавуланата.

Adult

The drug is prescribed in a dose 1000 мг/200 мг каждые 8 no, at severe infections – 1000 мг/200 мг каждые 4-6 no.

To профилактики инфекций при хирургических вмешательствах продолжительностью менее 1 no appointed 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза.

To профилактики инфекций при хирургических вмешательствах продолжительностью более1 ч to appoint 4 doses 1000 мг/200 мг в течение 24 no.

To профилактики инфекций при хирургических вмешательствах на ЖКТ appointed 1000 мг/200 мг в виде 30-минутной инфузии во время вводного наркоза. At проведении хирургического вмешательства длительностью на ЖКТ более 2 no указанную дозу можно ввести повторно, only 1 time, в виде 30-минутной инфузии, through 2 ч после окончания предыдущей инфузии.

При обнаружении во время операции клинических признаков инфекции назначают стандартный курс терапии Аугментином^® в постоперационном периоде либо в виде в/в инъекций, либо для приема внутрь.

Коррекция доз для patients with impaired renal function основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

Patients, hemodialysis, сначала вводят дозу 1000 мг/200 мг, further – 500 мг/100 мг каждые 24 hours and further 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке)

Patients with impaired hepatic function лечение проводят с осторожностью; regularly monitor liver function. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

To elderly patients dose adjustment is required.

Children

Children weighing less than 40 кг дозу устанавливают в зависимости от массы тела.

Children under 3 мес и с массой тела менее 4 kg AUGMENTIN^® appoint at 25 мг/5 мг/кг или 50 мг/5 мг/кг каждые 12 no.

Children under 3 мес и с массой тела более 4 kg препарат назначают из расчета до 25 мг/5 мг/кг или 50 мг/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Children aged 3 Months before 12 years the drug is prescribed on the basis of 25 мг/5 мг/кг или 50 мг/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Коррекция доз для patients with impaired renal function основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

At hemodialysis AUGMENTIN^® применяют из расчета 25 мг/5 мг/кг каждые 24 hours and further 12.5 мг/2.5 мг/кг в конце сеанса диализа, then 25 мг/5 мг/кг/сут (для компенсации снижения концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).

Детям с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью; regularly monitor liver function. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

Rules of administration

AUGMENTIN^® можно вводить в виде медленной в/в инъекции в течение 3-4 мин непосредственно в вену или через катетер, or in the form of on / in infusion for 30-40 m.

AUGMENTIN^® не предназначен для в/м введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить в/м).

Максимальная продолжительность терапии должна составлять 14 days, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.

Все лекарственные формы для детей до 3 мес следует вводить только инфузионно.

Side effect

Побочные эффекты Аугментина, same, как и амоксициллина, возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.

Allergic reactions: angioedema, anaphylaxis, syndrome, similar to serum sickness, sensitization vasculitis; sometimes – крапивница или кожная сыпь, itching; rarely – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, bullous exfoliative dermatitis, Acute generalized exanthematous pustulosis.

Лечение следует прекратить при появлении любого из перечисленных симптомов.

From the digestive system: diarrhea, dyspepsia, nausea, vomiting; rarely – кандидоз кожи и слизистых оболочек и колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит). Риск возникновения этих побочных эффектов снижен при парентеральном введении Аугментина^®.

Возможно умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (the clinical significance is unknown); rarely – hepatitis, cholestatic jaundice. Эти побочные эффекты наблюдаются также у пациентов, получающих другие пенициллины или цефалоспорины.

Симптомы со стороны печени чаще встречаются у мужчин и пациентов пожилого возраста. Риск их появления возрастает при увеличении продолжительности лечения. Симптомы со стороны печени обычно развиваются во время лечения или вскоре после его окончания, но иногда только через несколько недель после отмены препарата. Они обычно обратимы, хотя бывают значительно выраженными, очень редко заканчиваются летально и развиваются у пациентов с заболеваниями печени или на фоне применения гепатотоксических препаратов.

From the hematopoietic system: rarely – transient leukopenia (including neutropenia and agranulocytosis), обратимые тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

From the blood coagulation system: sometimes – удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

CNS: rarely – dizziness, headache, convulsions, обратимая гиперактивность. Судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы Аугментина^®.

From the urinary system: rarely – interstitial nephritis; rarely – kristallurija.

Local reactions: возможен тромбофлебит в месте инъекции.

Contraindications

— нарушение функции печени или желтуха связанные с предыдущим приемом Аугментина^®;

- Hypersensitivity to beta-lactam antibiotics, eg, to penicillins and cephalosporins.

Pregnancy and lactation

Пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.

У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, that preventive therapy augmentin^® It may be associated with an increased risk of necrotising enterocolitis in newborns. AUGMENTIN^® not recommended for use during pregnancy, except, where, According to the doctor, it's necessary.

AUGMENTIN^® можно применять во время грудного вскармливания. Isklyucheniem risk for sensitization, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, no other adverse effects in infants, получающих грудное вскармливание, not observed.

Cautions

Before starting treatment with Augmentin^® You need to collect detailed history, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, cephalosporins or other allergens.

Describes serious, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (anaphylactoid reactions) of penitsillinы. The risk of these reactions is greatest in patients, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. In the event of an allergic reaction, you must stop treatment Augmentin^® и назначить альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. There may also need oxygen therapy, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, vklюchaющee intubaciю.

Необходимо воздерживаться от применения Аугментина^® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, затрудняющую диагностику.

Prolonged treatment with Augmentin^® иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Generally, AUGMENTIN^® is well tolerated and has a characteristic of all penicillins low toxicity.

During long-term therapy augmentin^® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

AUGMENTIN^® следует осторожно применять у пациентов с нарушениями функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу Аугментина^® следует снижать соответственно степени нарушения.

При необходимости парентерального введения больших доз Аугментина^® patients, находящимся на малосолевой диете, следует учитывать количество вводимого натрия.

In patients with reduced urine output crystalluria occur very rarely, преимущественно при парентеральной терапии Аугментином^®. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

AUGMENTIN^® no negative effect on the ability to drive vehicles and operate machinery.

Overdose

Symptoms: возможны нарушения со стороны ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Treatment: симптоматическая терапия при признаках нарушения водно-электролитного баланса. AUGMENTIN^® может быть удален из крови с помощью гемодиализа. Во время приема амоксициллина в высоких дозах необходимо поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы уменьшить вероятность развития амоксициллиновой кристаллурии. Если амоксициллин присутствует в высокой концентрации в моче, то при комнатной температуре он может преципитировать в мочевом катетере и нарушать его проходимость.

Drug Interactions

Пробенецид и ему подобные препараты (Diuretic, phenylbutazone, NSAIDs) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется и может сопровождаться повышением концентрации и персистенцией в крови амоксициллина, при этом почечная экскреция клавулановой кислоты не замедляется.

Patients, receiving Augmentin^®, редко наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг.

Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении Аугментина^® и аллопуринола.

AUGMENTIN^® may reduce the effectiveness of oral contraceptives (следует информировать об этом пациенток).

Pharmaceutical interaction

AUGMENTIN^® нельзя смешивать с препаратами крови, с другими белковыми растворами, например такими, как белковые гидролизаты, и с липидными эмульсиями для в/в введения.

AUGMENTIN^® нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из-за потери активности последних.

Растворы Аугментина^® нельзя смешивать с инфузионными растворами, dextrose, декстран или натрия бикарбонат.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 5°С. Shelf life – 2 year.