ATENOLOL BELUPO

Active material: Atenolol
When ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (testimony): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
When CSF: 01.01.01.01.02
Manufacturer: BELUPO Pharmaceuticals & Cosmetics d.d. (Croatia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills, Film-coated white, round, lenticular, with Valium on one side.

Excipients: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, povidone, corn starch, talc, colloidal silicon dioxide, Croscarmellose sodium, magnesium stearate.

The composition of the shell: gipromelloza 5 спз, gipromelloza 15 спз, talc, Titanium dioxide, disodium эdetata digidrat, carnauba wax.

14 PC. – blisters (1) – packs cardboard.
14 PC. – blisters (2) – packs cardboard.

Pills, Film-coated white, round, lenticular.

Excipients: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, povidone, corn starch, talc, colloidal silicon dioxide, Croscarmellose sodium, magnesium stearate.

The composition of the shell: gipromelloza 5 спз, gipromelloza 15 спз, talc, Titanium dioxide, disodium эdetata digidrat.

30 PC. – blisters (1) – packs cardboard.

Pills, Film-coated white, round, lenticular, with Valium on one side.

Excipients: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, povidone, corn starch, talc, colloidal silicon dioxide, Croscarmellose sodium, magnesium stearate.

The composition of the shell: gipromelloza 5 спз, gipromelloza 15 спз, talc, Titanium dioxide, disodium эdetata digidrat.

30 PC. – blisters (1) – packs cardboard.

Pharmacological action

It has antianginalnoe, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.

First 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, decreased activity of the renin-angiotensin system, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как в снижении систолического, and diastolic blood pressure, уменьшении ударного и минутного объемов. The average therapeutic doses has no effect on the tone of the peripheral arteries. Гипотензивный эффект продолжается 24 no, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (the lengthening of the diastolic pressure and myocardial perfusion improvement) and contractility, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. At the expense of increasing end-diastolic pressure in the left ventricle and increased tensile ventricular muscle fibers can increase oxygen demand, especially in patients with chronic heart failure.

Антиаритмическое действие проявляется в подавлении синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в мень шей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям проведения.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 h after administration, It reaches a maximum 2-4 no, продолжается до 24 no.

Уменьшает автоматизм синусового узла, slows heart rate, slows AV-conduction, reduces myocardial contractility, reducing myocardial oxygen demand. Уменьшает возбудимость миокарда.

When used in therapeutic doses has average less pronounced effect on the smooth muscles of the bronchi and peripheral arteries, than selective beta-adrenoblokatora.

Pharmacokinetics

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая, неполная (50-60%), bioavailability – 40-50%, the time to reach C_max plasma – 2-4 no. Poor penetrate the BBB, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 6-16%. Практически не метаболизируется в печени.T_1/2 – 6-9 no (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Report kidneys by clubockova filtering (85-100% in unchanged form).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 and cumulation: при КК ниже 35 мл/мин/1.73 м T_1/2 is 16-27 no, при клиренсе креатинина ниже 15 ml / min / 1.73 m – more 27 no (необходимо уменьшение доз). Displayed during hemodialysis.

Testimony

- Arterial hypertension;

- Prevention of angina attacks (except Prinzmetal angina);

-cardiac arrhythmias: sinus tachycardia, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, ventricular premature beats;

— острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Dosage regimen

Inside.

Назначают внутрь перед едой, without chewing, drinking a small amount of liquid.

Arterial hypertension: treatment is initiated with 50 мг Атенолола Белупо 1 time / day. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 weeks of. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 mg in a single step. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Angina: starting dose is 50 mg / day. Если в течение недели не достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 mg / day.

In the presence of renal failure рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 ml / min / 1.73m² (нормальные значения составляют 100-150 ml / min / 1.73 m ) значительной кумуляции Атенолола Белупо не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для Patients with renal insufficiency:

Patients, hemodialysis, Атенолол Белупо назначают по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

To elderly patients начальная однократная доза – 25 mg (It can be increased under the control of blood pressure, Heart Rate).

Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями – 100 mg 1 time / day or 50 mg 2 times / day for 6-9 дней или до выписки из стационара (under the control of blood pressure, ECG, Blood Glucose). Повышение суточной дозы свыше 100 mg is not recommended, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Side effect

Cardio-vascular system: development (aggravation) симптомов хронической сердечной недостаточности (swelling of the ankles, stop; breathlessness), нарушение атриовентрикулярной проводимости, Arrhythmia, bradycardia, marked reduction in blood pressure, orthostatic hypotension, heartbeat, conduction disturbances infarction, weakening of myocardial contractility, проявления ангиоспазма (похоладние нижних конечностей, Raynaud's syndrome), vasculitis, chest pain.

CNS: dizziness, decreased ability to concentrate, снижение скорости реакции, drowsiness or insomnia, depression, галлюцина ции, fatigue, headache, weakness, nightmares, anxiety, confusion or short-term memory loss, paresthesias in extremities (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), muscular weakness, convulsions.

On the part of the digestive tract: dry mouth, nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, constipation, change in taste.

The respiratory system: dyspnoea, bronchospasm, apnea, nasal congestion. Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, anemia (aplastic), thrombosis; Endocrine system: gynecomastia, reduced potency, decreased libido, giperglikemiâ (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (patients, receiving insulin), hypothyroid state. Метаболические реакции: hyperlipidemia.

Skin reactions: hives, Dermatitis, itch, photosensitivity, усиление потоотде ления, dermahemia, exacerbation of the course of psoriasis, obratimaya alopecia.

Senses: blurred vision, reduced secretion of tear fluid, dryness and soreness of eyes, conjunctivitis.

Effect on the fetus: intrauterine growth, gipoglikemiâ, bradycardia. Laboratory findings: agranulocytosis, leukopenia, increase in liver enzymes, giperʙiliruʙinemija, thrombocytopenia (unusual bleeding and hemorrhage).

Other: backache, arthralgia, syndrome “cancel” (increasing angina attacks, increased blood pressure). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Contraindications

- Hypersensitivity to the drug;

- Cardiogenic shock;

— AV-блокада II и III ст;

- Vыrazhennaya bradycardia (HR less 45-50 u. / min.);

sick sinus syndrome;

— синоаурикулярная блокада;

— острая или хроническая сердечная недостаточность (decompensated);

— кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;

- Prinzmetal angina;

- Hypotension (в случае использования при инфаркте миокарда, systolic blood pressure less than 100 mmHg.);

- Lactation;

- Simultaneous MAO inhibitors;

- Up to 18 years (efficacy and safety have not been established).

Carefully: diabetes; metabolic acidosis; gipoglikemiâ; a history of allergic reactions; chronic obstructive pulmonary disease (incl. emphysema); AV block I degrees; congestive heart failure (compensated); облитерирующие заболевания периферических сосудов (“intermittent” claudication, Raynaud's syndrome); pheochromocytoma; hepatic failure; chronic renal failure; myasthenia; thyrotoxicosis; depression (incl. history); psoriasis; pregnancy; advanced age.

Pregnancy and lactation

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, when the benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. При необходимости применения атенолола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (атенолол выделяется с грудным молоком).

Cautions

Control of patients, принимающими Атенолол Белупо, should include monitoring of heart rate and blood pressure (at the beginning of treatment – daily, then 1 once every 3-4 Months), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 once every 4-5 Months). In elderly patients, it is recommended to monitor renal function (1 once every 4-5 Months).

It should teach the patient methods of calculating heart rate and instruct on the need of medical advice in heart rate less than 50 u. / min.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (eg, taxikardiju). Sudden removal in patients with thyrotoxicosis is contraindicated, because the symptoms can increase. Diabetes can mask tachycardia, induced hypoglycemia. В отличие от неселективных бета- adrenoblokatorov, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета- адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, Nonetheless, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол Белупо назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета₂-adrenomimetikov.

Patients with diseases bronhospasticheskimi cardioselective blockers can be administered in case of intolerance and / or ineffectiveness of other antihypertensive drugs, но при этом следует строго следить за дозировкой. Overdose danger of developing bronchospasm.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Perhaps the increased severity of hypersensitivity reactions and the lack of effect of conventional doses of epinephrine with aggravated allergic history.

Drugs, reducing stocks catecholamines (eg, reserpine), may enhance the action of beta-blockers, so patients, taking such drug combinations, We should be under constant medical supervision in order to identify significant decrease in blood pressure or bradycardia.

In the case of elderly patients increasing bradycardia (less 50 u. / min), hypotension (systolic BP below 100 mmHg.), AV-blockade, bronchospasm, ventricular arrhythmias, Serious liver and kidneys need to reduce the dose or stop treatment.

It is recommended to discontinue therapy in the development of depression, caused by taking beta-blockers.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 ч после приема атенолола.

In the application of atenolol possible to reduce the production of tear fluid, что имеет значение у пациентов, using contact lenses.

Do not abruptly discontinue the treatment because of the risk of severe arrhythmias and myocardial infarction. The abolition of a gradually, reducing the dose for 2 Sun. and more (reduce the dose by 25% in 3-4 day).

Should be lifted before the test content in the blood and urine Catecholamines, normetanephrine and vanillylmandelic acid; antinuclear antibodies.

Smokers the effectiveness of beta-adrenoblokatorov below.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

In the period of treatment should refrain from activities potentially hazardous activities, require high concentration and speed of psychomotor reactions.

Overdose

Symptoms: vыrazhennaya bradycardia, AV-blockade II-III degree, нарастание симптомов сердечной недостаточности, excessive reduction of blood pressure, difficulty breathing, bronchospasm, dizziness, fainting, arrhythmia, ventricular premature beats, cyanosis of nails of fingers or hands, convulsions.

Treatment: gastric lavage and appointment of adsorbing drugs; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета₂-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV-проводимости, ʙradikardii – in / introduction 1-2 mg atropine, epinephrine, or staging a temporary pacemaker; when ventricular arrhythmia – lidokain (препараты 1А класса не применяются); with a decrease in blood pressure – the patient must be in the Trendelenburg position. Если нет признаков отека легких – I / O solutions plazmozameschayuschie, the ineffectiveness – administration of epinephrine, dopamine, doʙutamina; in chronic heart failure – cardiac glycosides, Diuretic, glucagon; with cramps – in / diazepam. Perhaps dialysis.

Drug Interactions

При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами – их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (sodium retention) and non-steroidal anti-inflammatory drugs, GCS.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, methyldopa, clonidine, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Simultaneous I / verapamil and diltiazem administration can cause cardiac arrest; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина эффективность его снижается.

Upon termination of the combined use of atenolol and clonidine clonidine treatment was continued for a few days after discontinuation of atenolol.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Phenytoin in in / in the introduction, лекарственные средства для общей анестезии (hydrocarbon derivatives) cardiodepressive increase the severity of the action and the probability of reduction of blood pressure.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Not recommended simultaneous application with MAO inhibitors due to a significant increase in the hypotensive action, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 days.

Allergens, used for immunotherapy, or allergen extracts for skin tests increase the risk of severe systemic allergic reactions or anaphylaxis. Means for inhalation anesthesia (hydrocarbon derivatives) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV-проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Iodized rentgencontrastnye medicines for on/in the introduction increases the risk of anaphylactic reactions.

Extends the effect nedepoliarizuth miorelaksantov and antikoagulyannetary kumarinov effect.

Three- and tetracyclic antidepressants, antipsychotic drugs (neuroleptics), ethanol, sedatives and hypnotics drugs increase CNS depression. При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровобращения.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

Store at a temperature not exceeding 25 ° C. Keep out of the reach of children!

Shelf life 5 years.

Do not use beyond the expiration date, on the package.