AMPRILAN

550 10 minutes read

Active material: Ramipril
When ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 codes (testimony): I10, I50.0
When CSF: 01.04.01.03
Manufacturer: KRKA d.d. (Slovenia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills white or nearly white, Oval, flat, chamfered.

	1 tab.
ramipril	1.25 mg

Excipients: natriya carbonate, lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, pregelatinized starch, sodium fumarate.

7 PC. – blisters (2) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (4) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (8) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (12) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (14) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (6) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (9) – packs cardboard.

Pills light yellow, Oval, flat, chamfered.

	1 tab.
ramipril	2.5 mg

Excipients: natriya carbonate, lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, pregelatinized starch, sodium fumarate, iron oxide yellow (E172).

Pills Pink colour, Oval, flat, chamfered, с видимыми вкраплениями.

	1 tab.
ramipril	5 mg

Excipients: natriya carbonate, lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, pregelatinized starch, sodium fumarate, iron oxide red (E172).

Pills white or nearly white, Oval, flat, chamfered.

	1 tab.
ramipril	10 mg

Excipients: natriya carbonate, lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, pregelatinized starch, sodium fumarate.

Pharmacological action

ACE inhibitor. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (enzyme, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 no, reaches through 3-6 hours and lasts 24 no.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Known, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) or diabetes mellitus, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (mikroalьʙuminurija, arterial hypertension, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, smoking). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, or without, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Pharmacokinetics

Absorption

After oral administration ramipril is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, absorption is 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_max plasma levels achieved after 1 no.

Distribution and metabolism

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 times higher, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h after administration, equilibrium concentration – to 4 day dosing.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Deduction

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (about – 60%) mainly as metabolites, less 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 no – для рамиприла.

Pharmacokinetics in special clinical situations

Research, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 to 75 years, shown, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики in молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Testimony

- Arterial hypertension;

- Congestive heart failure;

-chronic heart failure after acute myocardial infarction in patients with stable hemodynamics indices.

Dosage regimen

At hypertension рекомендуемая начальная доза Амприлана^® is 2.5 mg 1 time / day (morning, fasting) or in 2 admission. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Usually supporting dose is 2.5-5 mg / day, the maximum daily dose – 10 mg / day.

Patients, taking diuretics, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

In patients with hypertension, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 reception. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

At chronic heart failure начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, is 1.25 mg / day 1 reception. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. The maximum daily dose is 10 mg.

Patients, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 and 10 днями после инфаркта миокарда. The initial dose is 2.5 mg 2 times / day, through 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 times / day. Поддерживающая доза Амприлана^® is 2.5-5 mg 2 times / day. Препарат принимают утром и вечером. The maximum daily dose – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 times / day. Through 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 times / day, later 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 times / day (in the morning and in the evening).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 times / day, то лечение Амприланом^® discontinue.

In Patients with CC > 0.5 ml / sec (30 ml / min) dose modification is not required. To Patients with CC < 0.5 ml / sec (30 ml / min) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, the maximum daily dose – 5 mg.

To patients with renal insufficiency (CC 20-50 ml / min) the age 65 years, с сопутствующим сахарным диабетом starting dose is 1.25 mg 1 time / day, maintenance dose – 2.5 mg, the maximum daily dose – 5 mg.

Careful monitoring of patients, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

The drug is taken orally, drinking plenty of fluids, regardless of the meal.

Side effect

Cardio-vascular system: decrease in blood pressure, orthostatic hypotension, Orthostatic hypotension, tachycardia; rarely (при чрезмерном снижении АД) – arrhythmia, angina, myocardial infarction.

With the genitourinary system: development or increased symptoms of kidney failure, proteinuria, decrease in urine, decreased libido.

From the central and peripheral nervous system: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, stroke, dizziness, headache, weakness, drowsiness, paresthesia, nervous anxiety, anxiety, tremor, muscle spasm, mood disorder, convulsions; when used in high doses – insomnia, anxiety, depression, confusion, fainting.

From the senses: vestibular disorders, taste disturbances (eg, metallic taste), olfactory, hearing and vision, noise in ears.

From the digestive system: nausea, vomiting, diarrhea or constipation, epigastric pain, ileus, pancreatitis, hepatitis, cholestatic jaundice, violation of the liver with the development of liver failure, dry mouth, thirst, decreased appetite, stomatitis, glossitis, increase in liver transaminases, giperʙiliruʙinemija.

The respiratory system: dry cough, bronchospasm, breathlessness, rhinorrhea, rhinitis, sinusitis, bronchitis.

Allergic reactions: skin rash, itch, hives, conjunctivitis, photosensitivity, angioneurotic edema of the face, limbs, lips, language, pharynx and / or larynx, exfoliative dermatitis, erythema multiforme exudative (incl. Stevens-Johnson syndrome), toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), pemphigus, serositis, onycholysis, vasculitis, myositis, myalgia, arthralgia, arthritis, eozinofilija.

Other: alopecia, hyperthermia, increased perspiration, giperkreatininemiя, increased BUN, hyperkalemia,giponatriemiya, the appearance of antinuclear antibodies.

Contraindications

- A history of angioedema (incl. associated with previous therapy, ACE inhibitors);

-hemodynamically significant stenoses bilateral renal artery;

is stenosis of artery only kidneys;

-condition after kidney transplantation;

-hemodialysis;

- Renal failure (CC < 20 ml / min);

-hemodynamically significant aortic or mitral stenosis (the risk of excessive loss AD with consequent impairment of renal function);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy;

- Primary hyperaldosteronism;

- Pregnancy;

- Lactation (breast-feeding);

- Up to 18 years (efficacy and safety have not been established);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

FROM caution следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), unstable angina, severe ventricular arrhythmias, stage IV chronic heart failure, декомпенсированном pulmonary heart, kidney and / or liver failure, hyperkalemia, giponatriemii (incl. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), a position, сопровождающемся снижением ОЦК (incl. diarrhea, vomiting), systemic connective tissue diseases, diabetes, suppression of bone marrow hematopoiesis, elderly patients.

Pregnancy and lactation

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (breast-feeding).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, planning pregnancy. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Established, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

IN experimental studies не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Cautions

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (especially in patients with impaired renal function, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Heart Failure.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, Therefore, in the treatment of ACE inhibitors, you should avoid using this method.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, especially while treatment dioretikami, may increase levels of urea and creatinine in the serum. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® or cancel product.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. In this regard, the treatment of such patients should start only under strict medical supervision.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® patients, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (increased risk of arterial hypotension). У больных со сниженным ОЦК (as a result of diuretic therapy), When performing dialysis, If you have diarrhea and vomiting may develop symptomatic hypotension.

Transient hypotension is not a contraindication to continuing treatment after stabilization AD. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. If the physician Associates development arterial hypotension with the above-mentioned mechanism, hypotension can be adjusted for increases in the volume of blood plasma.

In rare cases during treatment ACE inhibitors are observed agranulocytosis, erythropenia, thrombocytopenia, gemoglobinemiâ or oppression bone marrow. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, with connective tissue diseases (системная красная волчанка или склеродермия) and patients, at the same time taking medicines, affecting the blood. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Risk giperkaliemii increases in chronic heart failure, While kalisberegatmi dioretikami treatment (spironolactone, amilorid, triamterene) and the appointment of drugs potassium.

When using ACE inhibitors during desensibiliziruûŝej therapy for osinomu or bee venom may arise anaphylactoidnye reaction (hypotension, breathlessness, vomiting, skin rash), which can be life threatening. Hypersensitivity reactions may occur when insect bites (пчел или ос). When it is necessary to carry out treatment of desensibilization bee osinym or poison you must cancel the ACE inhibitors and continue treatment suitable drugs from other groups.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, require high concentration and speed of psychomotor reactions (dizziness, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Overdose

Symptoms: marked reduction in blood pressure, bradycardia, shock, disruption of water and electrolyte balance, acute renal failure.

Treatment: in mild cases – gastric lavage, introduction of adsorbents and sodium sulfate (preferably within 30 minutes after administration). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, angiotensin II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% sodium chloride; When bradycardia – application peysmekera. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Drug Interactions

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, lowering blood pressure (Diuretic, nitrates, tricyclic antidepressants, Anesthetic), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenaline, noradrenaline) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, immunosuppressants, corticosteroids, prokaynamyda, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (insulin or sulfonylurea derivatives), that, in some cases, can cause hypoglycemia. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (acetylsalicylic acid, Indomethacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (may and other allergens) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

The drug should be stored out of reach of children, dry place at temperatures no higher than 25 ° C. Shelf life – 2 year.

Vladimir Andreevich Didenko

550 10 minutes read