ALZOLAM

Active material: Alprazolam
When ATH: N05BA12
CCF: Tranquillizer (anxiolytic)
ICD-10 codes (testimony): F32, F40.0, F41.0, F41.1
When CSF: 02.04.01
Manufacturer: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills round, Valium, green color, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – with another.

Excipients: lactose, microcrystalline cellulose, starch, magnesium stearate, Colloidal anhydrous silica, Dyes (quinoline yellow, brilliant blue).

10 PC. – packings Valium planimetric (10) – packs cardboard.

Pharmacological action

Anxiolytics (tranquillizer), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedation, snotvornoe, anticonvulsant, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, fear, worry) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Pharmacokinetics

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plasma levels reached within 1-2 no.

Binding to plasma proteins is 80%.

It is metabolized in the liver.

T_1/2 averages 12-15 no. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Testimony

Тревожные состояния, neuroses, accompanied by a sense of anxiety, опасности, worry, voltage, ухудшением сна, irritability, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, concern, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Dosage regimen

Individual. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

The initial dose is 250-500 g 3 times / day, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / day.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 times / day, maintenance doses – 500-750 mg / day, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, than 500 mcg every 3 day; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Side effect

CNS: at the beginning of treatment (especially in elderly patients) drowsiness, feeling tired, dizziness, decreased ability to concentrate, ataxia, disorientation, unsteady gait, mental retardation and motor responses; rarely – headache, euphoria, depression, tremor, memory decline, impaired coordination of movements, подавленность настроения, confusion, dystonic extrapyramidal reactions (uncontrolled movements, incl. eye), weakness, myasthenia, dysarthria; in some cases – paradoxical reactions (агрессивные вспышки, confusion, psychomotor agitation, fear, suicidal tendencies, muscle spasm, hallucinations, excitation, irritability, anxiety, insomnia).

From the digestive system: возможны сухость во рту или слюнотечение, heartburn, nausea, vomiting, decreased appetite, constipation or diarrhea, abnormal liver function, increase in liver transaminases and alkaline phosphatase, jaundice.

From the hematopoietic system: possible leukopenia, neutropenia, agranulocytosis (chills, hyperthermia, sore throat, excessive fatigue or weakness), anemia, thrombocytopenia.

From the urinary system: возможны недержание мочи, urinary retention, impairment of renal function, снижение или повышение либидо, dysmenorrhoea.

On the part of the endocrine system: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, menstrual irregularities.

Cardio-vascular system: You may decline ad, tachycardia.

Allergic reactions: possible skin rash, itch.

Contraindications

Coma, shock, myasthenia, zakrыtougolynaya glaucoma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, acute respiratory failure, severe depression (могут проявляться суицидальные наклонности), pregnancy (especially I trimester), lactation, childhood and adolescence up 18 years, hypersensitivity to benzodiazepines.

Pregnancy and lactation

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, decreased muscle tone, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN experimental studies shows, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Cautions

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Patients, ранее не принимавших лекарственные средства, influence on the central nervous system, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, especially in patients, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, vomiting, усилением потоотделения, tremors and seizures. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (more 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s is not installed. Children, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

During treatment, avoid alcohol.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

During treatment should refrain from activities potentially hazardous activities, require increased attention and psychomotor speed reactions (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Drug Interactions

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; macrolide antibiotics – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.