AKTAPAROKSETIN

Active material: Paroxetine
When ATH: N06AB05
CCF: Antidepressant
ICD-10 codes (testimony): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Manufacturer: ACTAVIS GROUP hf. (Iceland)

DOSAGE FORM, COMPOSITION AND PACKAGING

Pills, Film-coated white or nearly white, round, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, with an inscription “P” on one side and “20” – another.

Excipients: magnesium stearate 2255, sodium carboxymethyl starch, маннитол DC, microcrystalline cellulose, эудрагит Е100 (methyl methacrylate, dimethylaminoethyl methacrylate and butyl methacrylate copolymer), Opadry АМВ белый (water solution): partially hydrolyzed polyvinyl alcohol, Titanium dioxide (E171), talc, indigokarmin (E132), soy lecithin (E322), Xanthan Gum (E415).

10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.

Pills, Film-coated blue, round, lenticular, with Valium on one side and the inscription “P30” – another.

Excipients: magnesium stearate 2255, sodium carboxymethyl starch, маннитол DC, microcrystalline cellulose, эудрагит Е100 (methyl methacrylate, dimethylaminoethyl methacrylate and butyl methacrylate copolymer), Opadry AMB синий (water solution): partially hydrolyzed polyvinyl alcohol, Titanium dioxide (E171), talc, indigokarmin (E132), soy lecithin (E322), Xanthan Gum (E415), colorant sunset yellow (E110), quinoline yellow dye (E104).

10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.

Pharmacological action

Antidepressant. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, proven, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolized in the “first pass” through the liver.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Distribution

C_ss It is achieved by 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Metabolism

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “first pass” through the liver, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “first pass” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Deduction

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% the bile through the intestines. В неизмененном виде выводится 2% in the urine and 1% the bile.

Pharmacokinetics in special clinical situations

Elderly patients, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Testimony

— депрессия всех типов (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-panic disorder, in t. no. with agoraphobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Disorder generalized anxiety;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Dosage regimen

The drug is taken orally 1 time / day, morning, while eating. Swallow whole tablets, drinking water.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

To лечения депрессий prescribed drug dose 20 mg 1 time / day. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / day, the maximum daily dose – 50 mg.

At obsessive-compulsive disorders начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / day, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / day, if necessary, the dose may be increased to 60 mg / day.

At panic disorders Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / day (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / day. The maximum dose – 50 mg / day.

At социально-тревожных расстройствах/социофобии starting dose is 20 mg / day, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / day. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

At посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / day. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / day. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

At генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / day.

At kidney and / or liver failure The recommended daily dose is 20 mg.

To elderly patients daily dose should not exceed 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Side effect

CNS: drowsiness, tremor, asthenia, insomnia, dizziness, fatiguability, convulsions, extrapyramidal disorder, serotonin syndrome, hallucinations, craze, confusion, ažitaciâ, alarm, depersonalization, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthesia, decreased ability to concentrate.

On the part of the musculoskeletal system: arthralgia, myalgia, myasthenia, myoclonus, миопатический синдром.

From the senses: visual impairment, changes in taste.

On the part of the reproductive system: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

From the urinary system: urinary retention, increased urination.

From the digestive system: decreased appetite, nausea, vomiting, dry mouth, constipation or diarrhea; rarely – hepatitis.

Cardio-vascular system: orthostatic hypotension.

Allergic reactions: rash, hives, ecchymosis, itch, angioedema.

Other: increased perspiration, giponatriemiya, violation of secretion of ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rhinitis.

Contraindications

- Simultaneous reception of MAO inhibitors and the period up to 14 days after their cancellation;

— одновременный прием тиоридазина;

- Unstable epilepsy;

- Pregnancy;

- Lactation (breast-feeding);

- Childhood and adolescence up 18 years;

- Hypersensitivity to the drug.

FROM caution следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, angle-closure glaucoma, prostatic hyperplasia, mania, патологии сердца, epilepsy, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, elderly patients.

Pregnancy and lactation

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (breast-feeding).

Cautions

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, the drug is prescribed with caution.

Лечение пароксетином назначают через 2 weeks after the MAO inhibitors.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

The patient should be informed, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Nonetheless, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, require high concentration and speed of psychomotor reactions.

Overdose

Symptoms: nausea, mydriasis, fever, increased blood pressure, headache, involuntary muscle contractions, ažitaciâ, anxiety, sinus tachycardia, bradycardia, узловой ритм; rarely – depression of consciousness up to coma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Treatment: gastric lavage, Activated carbon, simptomaticheskaya therapy. No specific antidote.

Drug Interactions

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, phenytoin, anticoagulants, tricyclic antidepressants, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

When concomitant administration with drugs, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricyclic antidepressants, acetylsalicylic acid, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

The drug should be stored out of reach of children at or above 25 ° C. Shelf life – 3 year.