AKRIE 3276 D DERM

Active material: Betametazon
When ATH: D07AC01
CCF: SCS for external use
ICD-10 codes (testimony): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Manufacturer: Chemical-pharmaceutical plant AKRIKHIN JSC (Russia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

◊ Cream for external application 0.064% white or nearly white.

Excipients: paraffin, vaseline, Oil vaseline, propylene glycol, emulsifying wax, Trilon b, sodium sulphite, nipagin, Purified water.

15 g – aluminum tuba (1) – packs cardboard.
30 g – aluminum tuba (1) – packs cardboard.

Pharmacological action

GCS, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Anti-inflammatory, antiallergic, desensitizing, protivoshokovoe, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. It inhibits the secretion of TSH and FSH.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, incl. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А₂, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, prostaglandins, leukotrienes, способствующих процессам воспаления, allergies.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) with increasing ratio of albumin / globulin, It increases the synthesis of albumin in the liver and kidneys; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, redistributes fat (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, person, life), It leads to the development of hypercholesterolemia.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ; It increases the activity of glucose-6-phosphatase, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; fosfoenolpiruvatkarboksilazy increases the activity and synthesis aminotransferases, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: delaying sodium and water in the body, It stimulates the excretion of potassium, снижает всасывание кальция из ЖКТ, “вымывает” кальций из костей, повышает выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, producing hyaluronic acid; with decreasing capillary permeability; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (especially lysosomal).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, brake release from sensitized mast cells and basophils, histamine and other biologically active substances, T- and B-lymphocytes, mast cells, reducing the sensitivity of the effector cells to the mediators of allergy, inhibition antibody, changes in immune response.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. It increases the sensitivity of beta-adrenergic receptors of the bronchi of small and medium-sized to endogenous catecholamines and exogenous sympathomimetics, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (Interleukin-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

It inhibits the synthesis and secretion of ACTH and second – the synthesis of endogenous corticosteroids. Hinders connective tissue reaction in the inflammatory process and reduces the possibility of the formation of scar tissue.

Бетаметазона динатрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект.

Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственных средств как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (I /, / m, внутриартикулярно, peryartykulyarno, VC) достигается общий или местный эффект.

Pharmacokinetics

–

Testimony

- Shock (ambustial, traumatic, operating, toxic, cardiogenic) after failure of other treatment;

- Allergic reactions (sharp, severe), transfusion shock, anaphylactic shock, anaphylactoid reactions;

- Swelling of the brain (incl. amid brain tumor or associated with surgery, radiotherapy or head injury);

- Bronchial asthma (severe form), asthmatic status;

- Systemic connective tissue disease (SLE, rheumatoid arthritis);

- Acute adrenal insufficiency;

- Thyrotoxic crisis;

- Acute hepatitis, pechenochnaya coma;

— отравление прижигающими жидкостями (decrease inflammation and prevent scarring restrictions).

Dosage regimen

Способ введения и режим дозирования зависят от тяжести и характера заболевания.

Бетаметазона динатрия фосфат вводят w / jet (slowly) or drip, single dose – 4-8 mg (1-2 ml), if necessary – to 20 mg; maintenance dose – 2-4 mg. Инфузионный раствор разводят в 0.9% растворе натрия хлорида или в растворе декстрозы. Готовят непосредственно перед применением. Неиспользованные растворы хранят в холодильнике не более 24 no.

Бетаметазона дипропионат вводят глубоко в/м, at an initial dose 4-8 мг при тяжелых заболеваниях (SLE, asthmatic status). For children aged from 1 to 5 лет начальная доза составляет 2 mg, 6-12 years – 4 mg. Для профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорожденных при проведении преждевременных родов – / m, 8 mg for 48-72 hours before delivery (минимум за 24 no), инъекция повторяется через 24 no.

Внутриартикулярно и периартикулярно: очень крупные суставы (тазовые) – 4-8 mg, крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) – 4 mg, средние суставы (ulnar, запястный) – 2-4 mg, мелкие суставы (межфаланговые, грудино-ключичный, метакарпофаланговый) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

В/к или внутрираневое введение для лечения кожных заболеваний – 0.2 мл/кв.см, but not more 4 mg / Sun.

Местная инфильтрация: при бурсите – 1-2 mg (при острой форме до 8 mg), при синовиальной кисте и синовите – 1-2 mg, при тендините – 2 mg, при миозите, fibrosis, перитендините, периартикулярных воспалениях – 2-4 mg; administration repeated every 1-2 Sun.

Subkonъyunktyvalno If necessary, enter 2 mg.

Side effect

The frequency and severity of side effects depend on the duration of use, the value of the dosage used and the possibility of compliance circadian rhythm of destination.

On the part of the endocrine system: reduced glucose tolerance, “steroidal” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, adrenal suppression, Cushing's syndrome (moon face, obesity, pituitary type, girsutizm, increased blood pressure, dysmenorrhoea, amenorrhea, myasthenia, striae), delayed sexual development in children.

From the digestive system: nausea, vomiting, pancreatitis, “стероидная” peptic ulcer, erosive esophagitis, bleeding and perforation of the gastrointestinal tract, increased or decreased appetite, flatulence, Ikotech; rarely – increase in liver transaminases and alkaline phosphatase.

Cardio-vascular system: Arrhythmia, bradycardia (up to heart failure); development (in predisposed patients) or increased severity of chronic heart failure, ECG changes, typical of hypokalemia, increased blood pressure, hypercoagulation, thrombosis. Patients with acute and subacute myocardial infarction – spread necrosis, slowing the formation of scar tissue, which can lead to rupture of the heart muscle.

From the nervous system: delirium, disorientation, euphoria, hallucinations, affective insanity, depression, paranoia, intracranial hypertension, nervousness or anxiety, insomnia, dizziness, vertigo, pseudotumor cerebellum, headache, convulsions.

From the senses: sudden loss of vision (by parenteral administration in the head, Neck, turbinates, scalp may be the deposition of crystals of the drug in the vessels of the eye), zadnyaya subkapsulyarnaya cataracts, increased intraocular pressure with possible damage to the optic nerve, propensity to develop secondary bacterial, fungal or viral infections of the eye, trophic changes of the cornea, exophthalmos.

Metabolism: increased excretion of calcium, hypocalcemia, weight gain, negative nitrogen balance (increased protein breakdown), increased perspiration. Обусловленные минералокортикостероидной активностью – sodium and fluid retention (peripheral edema), gipernatriemiya, gipokaliemichesky syndrome (kaliopenia, arrhythmia, myalgia or muscle spasm, unusual weakness and fatigue).

On the part of the musculoskeletal system: slowing growth and ossification processes in children (premature closure of the epiphyseal growth zones), osteoporosis (rarely – pathological fractures, aseptic necrosis of the humeral head and femur), muscle tendon rupture, “стероидная” myopathy, reduced muscle mass (atrophy).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: delayed wound healing, petechiae, ecchymosis, thinning of the skin, Hyper- or hypopigmentation, steroid acne, striae, propensity to development of pyoderma and candidiasis.

Allergic reactions: Generalized (skin rash, itchy skin, anaphylactic shock), Local allergic reactions.

Other: development or exacerbation of infection (the appearance of this side effect contribute jointly used immunosuppressants and vaccination), leucocyturia, withdrawal.

Local reactions when administered parenterally: burning, numbness, pain, парестезии и инфекции в месте введения; rarely – necrosis of surrounding tissues, scarring at the injection site; atrophy of the skin and subcutaneous tissue with the / m introduction (particularly dangerous administration in the deltoid muscle).

The on / in the introduction: Arrhythmia, flushing, convulsions.

При интракраниальном введении: nose bleed.

With intraarticular injection: strengthening joint pain.

Contraindications

Для парентерального введения при кратковременном применении по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность.

For intraarticular administration: previous arthroplasty, abnormal bleeding (endogenous or caused by the use of anticoagulants), intra-articular fracture, infectious (septic) inflammation in the joints and periarticular infections (incl. history), as well as common infectious disease, marked periarticular osteoporosis, no signs of inflammation in the joint (“dry” joint, eg, при остеоартрозе без синовита), marked bone destruction and deformity of the joint (sharp narrowing of the joint space, ankiloz), instability of the joint as a result of arthritis, aseptic necrosis of the formative joint epiphyses of bones.

FROM осторожностью следует назначать при следующих заблеваниях и состояниях:

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, fungal or bacterial origin (currently or recently transferred, including the recent contact with a patient) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya phase), enable vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (or suspected); systemic mycosis; active and latent tuberculosis. Application for serious infectious diseases is permissible only against the background of specific therapy.

Поствакцинальный период (period duration 8 weeks before and 2 weeks after vaccination), lymphadenitis after BCG vaccination. Immunodeficiency states (incl. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Diseases of the digestive tract: gastric ulcer and duodenal ulcer, esophagitis, gastritis, acute or latent peptic ulcer, recently established intestinal anastomosis, ulcerative colitis with the threat of perforation or abscess, diverticulitis.

Diseases of the cardiovascular system: recent myocardial infarction (in patients with acute and subacute myocardial infarction may spread necrosis, slowing the formation of scar tissue and thereby break the heart muscle), decompensated chronic heart failure, arterial hypertension, hyperlipidemia).

Endocrine diseases: diabetes (incl. violation of carbohydrate tolerance), thyrotoxicosis, gipotireoz, pituitary basophilia.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, nefrourolitiaz.

Гипоальбуминемия и состояния, predisposing to its occurrence.

Системный остеопороз, myasthenia gravis, acute psychosis, obesity (III-IV ст.), polio (except bulbar form of encephalitis), openly- zakrыtougolynaya and glaucoma, pregnancy, lactation.

For intraarticular administration: general grave condition of the patient, неэффективность (или кратковременность) actions 2 predыduschyh introduced (taking into account the individual properties used GCS).

Pregnancy and lactation

При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

Cautions

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина гидрохлорида или 1% раствор лидокаина гидрохлорида) в шприце (но не в ампуле).

Нельзя использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных, вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвонковые пространства.

До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме.

При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, tuberculosis – одновременно проводят лечение антибиотиками.

Babies, that during treatment in contact with patients with measles or chickenpox, prophylactically prescribe specific immunoglobulins.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

It is necessary to take into account, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – increases.

Overdose

Symptoms: nausea, vomiting, sleep disorders, euphoria, excitation, depression. Prolonged use of high doses – osteoporosis, fluid retention, повышение АД и другие симптомы гиперкортицизма (including Cushing's syndrome), Secondary adrenal insufficiency.

Treatment: against the background of the gradual withdrawal of the drug to maintain vital functions, correction of electrolyte imbalance, antacids, fenotiazinы, lithium preparations; при синдроме Иценко-Кушинга – aminoglutethimide.

Drug Interactions

Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных лекарственных средств, antykoahulyantov (coumarin derivatives and indandiona, geparina, streptokinase and urokinase); ослабляет действие диуретиков, Activity vaccines (due to lower production of antibodies); снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови.

Rifampicin, phenytoin, барбитураты ослабляют эффект (являясь индукторами печеночных микросомальных ферментов, увеличивают скорость метаболизма); гормональные контрацептивы повышают эффективность.

Увеличивают риск развития побочных эффектов: НПВП и этанол (erosive and ulcerative lesions and bleeding from the gastrointestinal tract); androgens, Estrogens, oral contraceptives, стероидные анаболики (girsutizm, acne); antipsychotic drugs, immunosuppressants (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и др. lymphoproliferative diseases), ʙukarʙan, azathioprine (Cataract); м-холиноблокаторы, antihistamines, tricyclic antidepressants, nitrates (increased intraocular pressure); Diuretic (kaliopenia), гликозиды наперстянки (Arrhythmia, связанные с гипокалиемией), ritodrin (возможность развития отека легких у беременных).

Повышает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Повышает токсичность аспарагиназы (возможно усиление ее гипогликемического действия и риска развития невропатии и нарушения эритропоэза).

Снижает метаболизм циклоспорина, увеличивает его токсичность.

Increases (long-term therapy) folate.

Увеличивает метаболизм изониазида, mexiletine (especially “быстрых ацетиляторов”), which leads to a decrease in their plasma concentrations.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Kaliopenia, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее уровень в крови (при отмене бетаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Снижает эффект соматропина.

Повышает выраженность гипергликемического действия стрептозоцина.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.