Adapalene

When ATH:
D10AD03

Characteristic.

Synthetic analogue of retinoic acid, naphthoic acid derivative. Acne treatment remedy.

White or almost white powder. Soluble in tetrahydrofuran, slightly soluble in ethanol, practically insoluble in water. Molecular weight 412,53.

Existing dosage forms of adapalene: 0,1% and 0,3% water-based gel, 0,1% cream, 0,1% solution. Registered in Russia 0,1% gel and 0,1% cream.

Pharmacological action.
Comedolytic, anti-inflammatory.

Application.

Ordinary (youthful) acne (acne vulgaris).

Contraindications.

Hypersensitivity.

Restrictions apply.

Seborrheic dermatitis, eczema, childhood (safety and efficacy in children under 12 years to be determined).

Pregnancy and breast-feeding.

When pregnancy is possible, if the effect of therapy outweighs the potential risk to the fetus (adequate and well-controlled studies of the safety of use is not carried out).

Teratogenic effects. No teratogenic effect was found in rats when adapalene was administered orally at doses from 0,15 to 5,0 mg / kg / day (to 120 times greater than the MRDH when applied topically).

However, oral administration of doses ≥25 mg/kg/day to animals results in teratogenicity in rats and rabbits..

Teratological studies of cutaneous application of adapalene in animals (rats and rabbits) shown, that when using doses 0,6; 2,0 and 6,0 mg / kg (to 150 times more MRDH when applied topically) fetotoxic effect is not observed, but a minimal increase in the number of ribs was recorded in the offspring of rats.

Category actions result in FDA - C. (The study of reproduction in animals has revealed adverse effects on the fetus, and adequate and well-controlled studies in pregnant women have not held, However, the potential benefits, associated with drugs in pregnant, may justify its use, in spite of the possible risk.)

Breastfeeding women should use caution when using (unknown, Does adapalene pass into breast milk?, but many drugs are excreted in the milk of women).

Side effects.

Cream 0,1%

In controlled clinical trials, 285 patients with acne when applied 0,1% adapalene cream 1 once a day for 12 weeks monitored local skin irritation, assessing the frequency and severity of such effects, like erythema, peeling, xerosis, itch, burning (cm. Table. 2).

Table

The frequency of local skin irritation on the background of the application 0,1% adapalene cream in controlled clinical trials (N=285)

Normal 0 21 false false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 false false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Other local reactions in patients, applied 1% cream, there was an increase in acne, dermatitis and contact dermatitis, swelling of the eyelids, conjunctivitis, livor, rash, eczema.

Local reactions (10–40%): эritema, dryness and flaking of the skin, itch, burning. Approximately 20% patients itching and burning were noted immediately after application of the gel. In addition, it was noted (≤1%): skin irritation, burning / tingling, sunburn, increased acne. The manifestation of side effects is most likely in the first 2-4 weeks of treatment., then their frequency and severity decrease. All side effects, observed in clinical trials, were reversible and disappeared after cessation of therapy.

Against the background of the use of adapalene, it is possible to use other means for the treatment of acne., incl. benzoyl peroxide, antibiotics in dosage forms for topical use (klindamiцin, Erythromycin). However, it should be remembered, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; perfume, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, sulfur, resorcinol, salicylic acid. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Overdose.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, peeling, discomfort.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Outwardly: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, without rubbing, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 once a day, at least 1 hours before bedtime. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (incl. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

It will be appreciated, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (possible skin irritation). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, incl. ветер, cold, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Avoid contact with eyes, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, necessary to consult a doctor.