ZOMYH

Aktivmaterial: Zolmytryptan
Wenn ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh Agonisten 5-HT₁-Rezeptoren. Protivomigrenoznoy Medikament mit Aktivität
ICD-10-Codes (Zeugnis): G43
Wenn CSF: 02.16.05.01
Hersteller: Astrazeneca UK Ltd. (Grossbritannien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten gelbe Farbe, Runde, Lentikular-, etikettiert “FROM” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Laktose bezvodnaya, mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglycolat, Magnesiumstearat, Gereinigtes Wasser, Polyethylenglycol, Farbstoff.

3 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Селективный агонист 5НТ₁-Rezeptoren, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1EIN-Rezeptor. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Rezeptor, ein₁-, ein₂-, b₁-Adrenozeptor, Histamin h₁-, H₂-Rezeptor, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 und 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, voraussichtlich, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, insbesondere, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, Erbrechen, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Pharmakokinetik

Absorption

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% C_max Es erreichte innerhalb 1 Nein; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 Nein. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_max im Bereich von Dosen von 2.5 bis 50 mg.

Средняя абсолютная биодоступность – über 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist gering (über 25%).

Stoffwechsel

Es wird in der Leber metabolisiert bilden 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) Es ist aktiv, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) hat in 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1D-Rezeptoren, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, und, Folglich, Wir können davon ausgehen,, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

Abzug

Mehr 60% Produkt, введенного в виде разовой пероральной дозы, im Urin ausgeschieden (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), und etwa 30% выделяется с фекалиями, hauptsächlich unverändert.

Durchschnittliche T_1/2 золмитриптана 4.7 Nein. T_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (auf 16% und 35% beziehungsweise), bei_1/2 erhöht sich um 1 Nein (bis 3-3.5 Nein).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% und C_max auf 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% und 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (incl. Aktiv) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_max уменьшается на 33% und 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% und 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

T_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 Nein, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 Nein. T_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 Nein, 7.5 und h 7.8 Nein.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

Selegilin (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Zeugnis

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Dosierungsschema

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 Nein, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 Stunden nach der ersten Dosis. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 Nein, nicht überschreiten sollte 10 mg.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени Dosisanpassung erforderlich, beim schwere Verletzungen der Leber рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 Nein, ist 5 mg.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

Nebeneffekt

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: häufig – ≥1 %, aber <10%; selten – ≥0,01 %, aber <0.1%; selten – <0.01%.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – sensorische Störungen, Asthenie, Schwindel, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, Hals, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), Parästhesien, Schläfrigkeit, das Gefühl der Wärme; selten – Kopfschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Übelkeit, trockener Mund; selten – Bauchschmerzen, геморрагическая диарея, ishemicheskiy ulcerosa, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: häufig – Muskelschmerzen, Muskelschwäche.

Herz-Kreislauf-System: selten – Tachykardie, Herzschlag; selten – Angina, Koronarvasospasmus, Herzinfarkt, vorübergehende arterielle Hypertonie (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

Von der Harnwege: selten – Polyurie, häufiges Wasserlassen.

Allergische Reaktionen: selten – anaphylaktische Reaktionen, Angioödem, Nesselsucht.

Зомиг, meistens, gut verträglich. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

Gegenanzeigen

- Unkontrolliertem Bluthochdruck;

- CHD;

- Angiospastic Angina (Prinzmetal-Angina);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht Verordner ältere Patienten (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 Jahren wurden nicht untersucht).

Schwangerschaft und Stillzeit

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

IN experimentelle Studien на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (Stillen).

IN experimentelle Studien Satz, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

Vorsichts

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Patienten, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-Rezeptoren) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-Rezeptoren) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-Rezeptoren) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Verwenden Sie in Pediatrics

Безопасность и эффективность применения Зомига у Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre nicht installiert.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Unwahrscheinlich, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

Überdosis

Symptome: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Behandlung: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 Nein (T_1/2 золмитриптана – 2.5-3 Nein), или пока сохраняются симптомы передозировки. Ein spezifisches Antidot. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Unbekannt, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Drug Interactions

Keine Daten, bestätigend, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (Betablockern, digidroergotamin, Pizotifen) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (Minimum 24 Nein) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, als 6 Nein.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (auf 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 Nein, für Patienten, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, nicht überschreiten sollte 5 mg.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 Nein, ist 5 mg.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Daher, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 Nein, bis 5 mg.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden, указанного на упаковке или блистере. Haltbarkeit – 2 Jahr.