Aktivmaterial: Zolmytryptan
Wenn ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh Agonisten 5-HT1-Rezeptoren. Protivomigrenoznoy Medikament mit Aktivität
ICD-10-Codes (Zeugnis): G43
Wenn CSF: 02.16.05.01
Hersteller: Astrazeneca UK Ltd. (Grossbritannien)
Tabletten, beschichteten gelbe Farbe, Runde, Lentikular-, с маркировкой “Z” на одной стороне.
| 1 Tab. | |
| золмитриптан | 2.5 mg |
Hilfsstoffe: Laktose bezvodnaya, mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglycolat, Magnesiumstearat, Gereinigtes Wasser, Polyethylenglycol, Farbstoff.
3 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Селективный агонист 5НТ1-Rezeptoren, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1EIN-Rezeptor. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-Rezeptor, ein1-, ein2-, b1-Adrenozeptor, Histamin h1-, H2-Rezeptor, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 und 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, voraussichtlich, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, insbesondere, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, Erbrechen, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
Absorption
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% Cmax Es erreichte innerhalb 1 Nein; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 Nein. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax im Bereich von Dosen von 2.5 bis 50 mg.
Средняя абсолютная биодоступность – приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung ist gering (über 25%).
Stoffwechsel
Es wird in der Leber metabolisiert bilden 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) Es ist aktiv, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) hat in 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1D
-Rezeptoren, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, und, Folglich, Wir können davon ausgehen,, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.Abzug
Mehr 60% Produkt, введенного в виде разовой пероральной дозы, im Urin ausgeschieden (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), und etwa 30% выделяется с фекалиями, hauptsächlich unverändert.
Durchschnittliche T1/2 золмитриптана 4.7 Nein. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (auf 16% und 35% beziehungsweise), bei1/2 erhöht sich um 1 Nein (bis 3-3.5 Nein).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% und Cmax auf 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% und 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (incl. Aktiv) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmax уменьшается на 33% und 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% und 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
T1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 Nein, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 Nein. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 Nein, 7.5 und h 7.8 Nein.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
Selegilin (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 Nein, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 Stunden nach der ersten Dosis. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 Nein, nicht überschreiten sollte 10 mg.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени Dosisanpassung erforderlich, beim schwere Verletzungen der Leber рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 Nein, ist 5 mg.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто – ≥1%, aber <10%; редко – ≥0.01%, aber <0.1%; очень редко – <0.01%.
Von der zentralen und peripheren Nervensystems: часто – нарушения чувствительности, Asthenie, Schwindel, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, Hals, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), Parästhesien, Schläfrigkeit, das Gefühl der Wärme; selten - ein Kopfschmerz.
Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, trockener Mund; очень редко – боль в животе, геморрагическая диарея, ishemicheskiy ulcerosa, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Privat - Myalgie, Muskelschwäche.
Herz-Kreislauf-System: редко – тахикардия, Herzschlag; очень редко – стенокардия, Koronarvasospasmus, Herzinfarkt, vorübergehende arterielle Hypertonie (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
Von der Harnwege: очень редко – полиурия, häufiges Wasserlassen.
Allergische Reaktionen: редко – анафилактические реакции, Angioödem, Nesselsucht.
Зомиг, meistens, gut verträglich. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
- Unkontrolliertem Bluthochdruck;
- CHD;
- Angiospastic Angina (Prinzmetal-Angina);
— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.
FROM Vorsicht Verordner ältere Patienten (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 Jahren wurden nicht untersucht).
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
IN experimentelle Studien на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (Stillen).
IN experimentelle Studien Satz, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Patienten, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-Rezeptoren) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-Rezeptoren) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-Rezeptoren) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
Verwenden Sie in Pediatrics
Безопасность и эффективность применения Зомига у Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre nicht installiert.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Unwahrscheinlich, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
Symptome: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
Behandlung: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 Nein (T1/2 золмитриптана – 2.5-3 Nein), или пока сохраняются симптомы передозировки. Ein spezifisches Antidot. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Unbekannt, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
Keine Daten, bestätigend, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (Betablockern, digidroergotamin, Pizotifen) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (Minimum 24 Nein) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, als 6 Nein.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (auf 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 Nein, für Patienten, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, nicht überschreiten sollte 5 mg.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 Nein, ist 5 mg.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Daher, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 Nein, bis 5 mg.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Liste B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden, указанного на упаковке или блистере. Haltbarkeit - 2 Jahr.
Diese Website verwendet Cookies und Dienste, um technische Daten von Besuchern zu sammeln, um die Leistung sicherzustellen und die Servicequalität zu verbessern.. Indem Sie unsere Website weiterhin nutzen, Sie stimmen der Verwendung dieser Technologien automatisch zu.
Read More