Zolpidem

Wenn ATH:
N05CF02

Eigenschaft.

Nicht-Benzodiazepin-hypnotischen Mustern (gruppa Imidazopyridin).

Zolpidemtartrat - weißes oder fast weißes, kristallines Pulver, schwer löslich im Wasser, Alkohol und propilenglikole. Molekulargewicht 764,88.

Pharmakologische Wirkung.
Snotvornoe, Beruhigung.

Anwendung.

Schlafstörungen: Schwierigkeiten beim Einschlafen, Frühe und Nacht Erwachen.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Kindheit (bis 15 Jahre) (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht identifiziert).

Einschränkungen.

Schlafapnoe, akute und/oder schwere Atemnot, Myasthenia, Depression, Alkoholismus, Missbrauch von Drogen oder HP-Abhängigkeit, schwere Leber und / oder Nieren, fortgeschrittenen Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Teratogene Wirkungen. Studie zur Bewertung der Auswirkungen von Zolpidem auf reproduktive Fähigkeit und pränatale Entwicklung beim Menschen nicht.

Durchgeführt wurde die Studie auf die Teratogenität von Zolpidem bei Ratten und Kaninchen. Experimentelle Daten zeigen, die bei Ratten, die Dosen gegeben wurden 20 und 100 mg / kg (in 25 und 125 Mal höher als für den Menschen empfohlen, in mg/m berechnet²), nach den negativen Auswirkungen: dosisabhängige Retardierung und Ataxie in Weibchen und Dozozawisimaya Tendenz, unvollständige Verknöcherung der Schädelknochen in Föten (Ossifikation verschiedener Knochen des Fötus durch die verzögerte Reifung reduziert, häufig beobachteten in Nachkommen von Ratten unter dem Einfluss von Beruhigungsmitteln/hypnotische HP).

Die Kaninchen waren dosisabhängig Sedierung geprägt und reduziert Körper Gewichtszunahme bei Frauen (über den Bereich der untersuchten Dosen). Rabbits, behandelt mit Zolpidem in hohen Dosen (16 mg-Stiftung/kg, in 28 Mal die empfohlene menschliche Dosis für, in mg/m berechnet²), beobachteten Anstieg der Häufigkeit von Postimplantatini den Tod der Föten und unvollständige Verknöcherung der Sternum Segmente aus lebensfähige Föten (Diese Effekte werden als sekundäre, verbunden mit einem Rückgang der Körper Gewichtszunahme bei Frauen). Explizite teratogene Eigenschaften gefunden wurde. In einer Dosis von 4 mg-Stiftung/kg (in 7 Mal größer als MRDC, in mg/m berechnet²) toxische Wirkungen auf den Fetus wurden verschiedene.

Nichtteratogene Effekte. Studie zur Bewertung des Einflusses der Zolpidem bei Kindern, deren Mütter erhalten Zolpidem während der Schwangerschaft, nicht durchgeführt. Jedoch bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft erhalten andere Beruhigungsmittel-Hypnotika-Fonds, erfahrene Schwäche und Entzugserscheinungen.

Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt).

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Stillen. Zeige, das in Ratten Dosen von Zolpidem ist mehr 4 mg / kg (in 6 Mal mehr als die empfohlene Dosis für ein menschliches Wesen, in mg/kg berechnet) unterdrückt die Sekretion von Muttermilch.

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen (in kleinen Mengen geht in die Muttermilch). Laut einer Studie in 5 stillende Mütter, Sobald innerhalb einer einzelnen Dosis in Brust Milch dringt weniger als 0,02% dosieren, aber die Wirkung von Zolpidem auf den Körper eines Kindes ist unbekannt.

Nebeneffekte.

Nebeneffekte, führte zum Abbruch der Behandlung

Basierend auf den Ergebnissen klinischer Studien in den USA-Premarketingovyh über 4% von 1701 Patienten, behandelt mit Zolpidem bei Dosen von 1,25 bis 90 mg, unterbrochene Behandlung klinisch exprimierten Nebenwirkungen, unter ihnen befanden sich Tagesmüdigkeit (0,5%), Schwindel (0,4%), Kopfschmerzen (0,5%), Übelkeit (0,6%), Erbrechen (0,5%).

Nach den Ergebnissen der anderen ähnlichen ausländischen Studien, über 4% von 1959 Patienten, behandelt mit Zolpidem bei Dosen von 1 bis 50 mg, brachen die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen, unter ihnen waren geprägt von Tagesmüdigkeit (1,1%), Schwindel unterschiedlicher Symptome (0,8%), Amnesie (0,5%), Übelkeit (0,5%), Kopfschmerzen (0,4%), fallen (0,4%).

Entsprechend der klinischen Forschung, bei welchen Patienten, SSRI haben genommen werden., gegebenen zolpidem (n = 95), in 4 von 7 Patienten während der Doppelblind-Studien-Gunst, der die Beendigung der Behandlung mit beteiligt war, beeinträchtigt die Konzentration, anhaltende oder schwerer depression, Manie.

Nebeneffekte, mit Frequenz ≥ 1 % in kontrollierten klinischen Studien beobachtet

Die häufigsten Nebenwirkungen, in den klinischen Studien

In Kürze (bis 10 Nächte) Behandlung von Zolpidem in Dosen von bis zu tartratom 10 mg am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen, empfangen von Zolpidem zugeordnet und Plazebo statistisch signifikant unterschiedlich, Wir waren: Schläfrigkeit (bis 2%), Schwindel (1%), Durchfall (1%). Langzeittherapie (28-35 Tage) bei Dosen bis zu begünstigen 10 mg am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen, seine Verwaltung zugeordnet und Plazebo statistisch signifikant unterschiedlich, Wir waren: Schwindel (5%) und das Gefühl, unter Drogen gesetzt (3%).

In der Tabelle 1 und Tabelle 2 präsentiert Nebenwirkungen, beobachtet, die, Nach den Vereinigten Staaten durchgeführten placebokontrollierten Studien, in 1% Fälle und mehr in Patienten mit Schlaflosigkeit, behandelt mit Zolpidem Tartrat. Nebenwirkungen sind ein veränderter Terminologie-Wörterbuch verwenden klassifiziert, die.

Es versteht sich,, dass die Daten über schädliche Wirkungen, in den placebokontrollierten Studien erhalten, Sie können nicht verwendet werden, um das Auftreten von Nebenwirkungen bei der üblichen medizinischen Behandlung vorherzusagen, tk. der Zustand des Patienten und andere Faktoren kann von denen abweichen., dass in den klinischen Studien durchgesetzt. In ähnlicher Weise Tische die Inzidenz von Nebenwirkungen (in Prozent) können von den erzielten andere klinische Forscher abweichen, tk. Jeder Test Medikament kann mit einem anderen Satz von Bedingungen durchgeführt werden. Allerdings geben diese Zahlen dem Arzt eine Vorstellung von der relative Beitrag des Stoffes und andere Faktoren, (Nicht-PM-), in der Entwicklung von Nebenwirkungen von Medikamenten in der Bevölkerung.

In der Tabelle 1 Nebenwirkungen sind laut präsentiert die 11 kurzfristigen Placebo-kontrollierte Studien die Wirksamkeit von Zolpidem bei Dosen von 1,25-10 mg (10 mg ist die höchste empfohlene Dosis).

Tabelle 1

Nebeneffekte, während der kurzfristige Behandlung beobachtet (Ergebnisse einer Placebo-kontrollierten Studien)

In der Tabelle 2 die Nebenwirkungen von Aggregatdaten vorgestellt 3 Placebo-kontrollierte langfristige Wirksamkeit Studien bei Patienten mit chronischen Schlafstörungen, Zolpidem Tartrat für 28-35 Nächte Benennung einer Dozes 5 und 10 mg (10 mg ist die höchste empfohlene Dosis); enthält nur diese Nebenwirkungen, die bei Patienten beobachtet wurden,, empfangenden zolpidem, eine Frequenz, mindestens, 1%.

Tabelle 2

Nebeneffekte, beobachtet in der Langzeitpflege (Ergebnisse einer Placebo-kontrollierten Studien)

Die Abhängigkeit der Nebenwirkungen der Dosis

Wenn Studien Angaben, Nachweis der Dozozavisimom viele Nebenwirkungen, vor allem einige der Effekte des zentralen Nervensystems und den VERDAUUNGSTRAKT.

PObočnye Phänomene, bei allen klinischen Studien beobachteten

Zolpidem Tartrat wurde am verwendet. 3660 Patienten in klinischen Studien, in den USA gehalten, Kanada und Europa. Um vergleichbare Schätzungen der Ergebnisse liefern, ähnliche Arten von unerwünschten Ereignisse wurden in einer kleineren Anzahl von standardisierten Kategorien gruppiert und klassifiziert, mit einem modifizierten terminologische Wörterbuch, die. Die Rate stellt den Anteil aller 3660 Patienten, empfangenden zolpidem, bei allen Dosen, deren Seite Phänomen erwähnt, dass der Typ zumindest beobachtet wurde 1 Mal beim Empfangen von zolpidem. Unter Berücksichtigung aller Fälle, außer für bereits in Tabellen aufgeführten (Nach den Ergebnissen einer Placebo-kontrollierten Studien), ebenso wie im allgemeinen Bedingungen formuliert und ohne offensichtliche kausale Beziehung zu der Anwendung von HP. Es ist wichtig zu beachten,, das, obwohl die Nebenwirkungen aufgeführt wurden beobachtet bei der Behandlung von Zolpidem tartratom, Sie nicht notwendigerweise durch sie verursacht werden..

Nebenwirkungen auf den Körpersystemen wurden verteilt und in der Reihenfolge abnehmender Frequenz mit den folgenden Definitionen: oft die Auswirkungen, in mindestens beobachtet 1 von 100 Patienten; manchmal aus 1 von 100 bis 1 von 1000; selten - weniger als 1 von 1000 Patienten.

Vegetatives Nervensystem: manchmal auch übermäßiges Schwitzen, Blässe, orthostatische Hypotonie, Synkope; in seltenen Fällen das Ccomodation Auge, Ändern Sie die Sekretion von Speichel, Spülung, Glaukom, gipotenziya, Impotenz, Tenesmus.

Körper als Ganzes: Parts - Asthenie; manchmal Ödem, fallen, Fieber, Unwohlsein, Trauma; in seltenen Fällen allergische Reaktion, Verschlimmerung von Allergien, Abdominal-Schmerz empfinden können, anaphylaktischer Schock, Anschwellen des Gesichts, das Gefühl der Wärme, erhöhte Blutsenkungsgeschwindigkeit, Schmerz, Restless-Legs-Syndrom», Schüttelfrost, Gewichtsverlust.

Herz-Kreislauf-System: manchmal – Herz-Kreislauf-Krankheiten, Bluthochdruck, Tachykardie; selten - Angina pectoris, Arrhythmie, Arteriitis, Erkrankungen des Kreislaufsystems, Arrhythmie, erhöhten Bluthochdruck, Herzinfarkt, Venenentzündung, Lungenembolie, Lungenödem, phlebeurysm, Kammertachykardie.

Zentralen und peripheren Nervensystems: oft, Ataxie, Verwirrung, Euphorie, Schlaflosigkeit, Schwindel; manchmal ajitation, der Rückgang der kognitiven Fähigkeit, Konzentrationsschwierigkeiten, Dysarthrie, emotionale Labilität, gipesteziya, Halluzinationen, Migräne, Parästhesien, Schläfrigkeit (Nach einem Tag der Zulassung), Stupor, Tremor; selten ist der Gang, Verletzung der Denkprozess, aggressive Reaktionen, Apathie, gesteigerter Appetit, verminderte Libido, Delirium, Demenz, Depersonalisation, disfaziâ, seltsamen Empfindungen, gipokineziya, Unterdruck, Dämpfe, Gefühl der Vergiftung, manische Reaktionen, Neuralgie, Neuritis, Neuropathie, Neurose, Panikattacken, Parese, Persönlichkeitsstörung, Somnambulismus, Selbstmordversuche, Tetanie, zevota.

Magen-Darmtrakt: oft der Schluckauf; manchmal Verstopfung, Schluckbeschwerden, Flatulenz, Gastroenteritis; selten-enteritis, Aufstoßen, esophagism, Gastritis, Hämorrhoiden, kishechnaya Behinderung, rektale Blutungen, Karies.

Blutes und des Lymphsystems: selten - Anämie, incl. macrocitarnaya, gipergemoglobinemiâ, Leukopenie, Lymphadenopathie, Purpura, Thrombose.

Das Immunsystem: selten ist ein Abszess, Herpes-Infektion (Herpes simplex, Herpes zoster).

Leber und Biliarnaâ system: Manchmal die Leber, verbesserte SGP-Aminotransferase; nur selten — Bilirubinemiâ, AST Anstieg.

Stoffwechsel: manchmal-Hyperglykämie, Durst; nur selten — Gicht, Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie, Erhöhung der AP, Erhöhung des Blutharnstoffstickstoff, periorbitales Ödem.

Bewegungsapparat: manchmal arthritis, Krämpfe in den Beinen; selten ist Arthrose, Muskelschwäche, işialgija, Tendinitis.

Fortpflanzungssystem: manchmal Menstruationsstörungen, Vaginitis; selten ist ein Brust-fibroadenoz, Breast Cancer, Schmerzen in der Brust.

Atmungssystem: manchmal bronchitis, Husten, Dyspnoe; selten - Bronchospasmus, Nasenbluten, gipoksiya, laringit, Lungenentzündung.

Die Haut und Hautanhangs: Manchmal Juckreiz; selten - Akne, bullösen Hautausschlägen, Dermatitis, Furunkulose, Entzündung an der Injektionsstelle, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Nesselsucht.

Sinne: oft, Diplopie, verschwommene Sicht; manchmal Augenreizung, wunde Augen, Skleritis, Dysgeusie, tynnyt; selten, Ulzeration der Hornhaut, Verletzung der Tränenfluss, parosmija, Photopsie, Otitis externa, Mittelohrentzündung.

Urogenitalsystems: manchmal Zystitis, Harninkontinenz; in seltenen Fällen Akutes Nierenversagen, dizurija, häufiges Wasserlassen, Nykturie, Polyurie, Pyelonephritis, Schmerzen im Bereich der Niere, Harnverhalt.

Zusammenarbeit.

Zusammen mit der Verwendung von Zolpidem mit Werkzeugen, ZNS-Depressiva (incl. trankvilizatorы, Barbiturate, Neuroleptika, andere Hypnotika, Antidepressiva und Antihistaminika pp mit sedierende Komponente, Alkohol) mögliche gegenseitige Verstärkung Effekte (Vorsicht ist geboten, eine Dosis eines oder aller der HP sollte reduziert werden). Einige Benzodiazepin-Anxiolytika erhöhen das Risiko von Drogenabhängigkeit. In Verbindung mit reduziert Imipraminom Zolpidem C_max Imipramin, können Schläfrigkeit und erhöhte Frequenz der Anterogradnoj Amnesie erhöhen, in Kombination mit Chlorpromazin kann Dehnung T_1/2 Chlorpromazin.

Überdosis.

Symptome. Im Europäischen Postmarketingovyh Berichte Überdosis Zolpidem auf Verletzung des Bewusstseins (von Juckreiz, leichte Koma). Bei einer Gelegenheit kardiovaskulären und respiratorischen behoben. Gab es eine vollständige Erholung nach Erhalt Dosen von Zolpidem Tartrat 400 mg (in 40 mal höher als MRDC).

Fälle von Überdosierung, verursacht durch gleichzeitige Aufnahme von vielen tools, ZNS-Depressiva, einschließlich zolpidem, Führen Sie zu schweren Folgen, bis zum Tod.

Behandlung: Induktion Erbrechen oder Magen waschen sofort (je nach Zustand), Ernennung von Aktivkohle. Zeigte, Überwachung der Vitalfunktionen (Atmung, Puls, Hölle, etc.), Ggf. Therapie symptomatisch und unterstützend. Sollte Sedierung verzichten (auch wenn ausgedrückt Erregung). Hämodialyse nyeeffyektivyen. Spetsificheskiy Antidot - benzodiazepinovыh retseptorov Antagonisten Flumazenil.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, kurz vor dem Einschlafen oder im Bett liegend, Single. Dosis und Behandlungsdauer sind individuell. Behandlung beginnt mit der minimale effektive Dosis. Die durchschnittliche Einzeldosis für Erwachsene bis zum Alter von 65 Jahre - 10 mg, Maximum ist 15-20 mg. Für Patienten, die älter 65 Jahre, geschwächten Patienten, Patienten mit gestörter Leber und/oder Niere anfänglichen Einzeldosis — 5 mg, Maximum (notfalls) -nicht mehr als 10 mg.

Vorsichtsmaßnahmen.

Da Schlafstörungen Erscheinungsformen der körperlichen und/oder geistigen Krankheit sein kann, symptomatische Behandlung der Schlaflosigkeit beginnen erst nach einer eingehenden Prüfung des Patienten.

Zolpidem ist zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen indiziert.. Mangelnde Wirkung nach 7-10 Tagen der Behandlung die Anwesenheit der primären psychischen und/oder somatischen Erkrankungen hindeuten, zu diagnostizieren. Verschlechterung der Schlaflosigkeit oder die Entstehung von neuen kognitive Beeinträchtigung oder Störung Verhaltensweisen kann durch eine nicht erkannte psychische oder somatische Erkrankungen werden.

Da sind viele Nebenwirkungen Zolpidem Dosen, Es ist wichtig, die minimalen effektiven Dosen von Zolpidem anzuwenden, insbesondere bei älteren Patienten,. Beim Empfang von Zolpidem bei älteren Patienten eher Verwirrung und Fällen, die; sorgfältige Beobachtung wird empfohlen.

Um die Möglichkeit der Anterogradnoj Entwicklung von Amnesie und die prekäre Lage der zu minimieren die, Zolpidem sollte nur verwendet werden, Wenn der Modus des Patienten ihm erlaubt zu schlafen durch die Nacht (7-8 h).

Seien Sie vorsichtig bei Depression, Alkohol- und Drogenabhängigkeit in der Geschichte.

Vor der Aufnahme, nach der Installation für 1-2 Wochen notwendig einen Arzt aufzusuchen; um die Entwicklung von Entzugserscheinungen zu vermeiden können schrittweise Dosisreduktion erfordern..

Da die Wirkung von Zolpidem schnell ist, Nach Einnahme des Medikamentes, sollte der Patient bereit zu fahren um zu schlafen. Sollte nicht gleichzeitig oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen werden (Nahrungsaufnahme kann zu Beginn der Aktion verlangsamen).

Während der Behandlung sollte Eintritt Alkoholgetränken aufzugeben. (mögliche additive Wirkung der OVD). Besteht die Notwendigkeit zur Vorsicht beim Eintritt zu anderen Drogen, ZNS-Depressiva (mögliche Potenzierung der Wirkung).

Während der Zeit der Behandlung von potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen sollten (Fahren, Bedienen von Maschinen).

Während der Behandlung ist es notwendig zu bemühen, um ein günstiges Umfeld für Schlaf. Bei Nichtbeachtung dieser Empfehlung oder häufige unkontrollierte Verwendung hoher Dosen erhöhen das Risiko der Bildung von Drogenabhängigkeit.