Ziprasidon

Wenn ATH:
N05AE04

Pharmakologische Wirkung

Antipsychotika (anxiolytische). Es hat eine hohe Affinität für Dopamin-D₂-Rezeptoren und deutlich ausgeprägter Affinität für serotonergen 5-HT_2EIN-Rezeptor. Funktioniert auch mit Serotonin 5-HT_2FROM-, 5-HT_{Identifikation}-, 5-HT_1EIN-Rezeptoren; Arzneimittel Affinität für diese Rezeptoren mit einer Affinität vergleichbar D₂-Rezeptoren oder überschreitet. Hat leichte Affinität zu Nejronalnym Träger Serotonin und Noradrenalin, sowie die Histamin-H₁-рецепторам и a₁-Adrenozeptor. Antagonismus an diesen Rezeptoren ist jeweils mit Schläfrigkeit und orthostatischer Hypotonie.

Ziprasidone praktisch nicht mit Muscarin m interagieren₁-Rezeptoren, Antagonismus, die mit Gedächtnisstörungen verbunden ist.

Ziprasidone ist ein Antagonist als Serotonin 5-HT_2EIN-Rezeptoren, und Dopamin D₂-Rezeptoren. Antipsihoticheskaja Tätigkeit, offenbar, teilweise aufgrund Blockade beider Typen von Rezeptoren.

Ziprasidone ist ein potenter Antagonist der 5-HT_2FROM-, 5-HT_{Identifikation}-, 5-HT_1EIN-Rezeptor und hemmt Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin-Neuronen. Ziprasidon serotonergen Aktivität und ihre Wirkung auf die Wiederaufnahme von Neurotransmittern in Neuronen mit Antidepressiva-Aktivität assoziiert. Blockade von 5-HT_1EIN-Rezeptoren führt zu einer angstlösende Wirkung von Ziprasidon. Ausdrücklichen Gegensatz zum 5-HT_2FROM-Rezeptoren bestimmt die antipsychotische Wirkung.

Pharmakokinetik

Pharmakokinetik: lineare wann genommen in Dosen von 40 bis 80 mg 2 Zeiten / Tag nach den Mahlzeiten. Bei den Mahlzeiten C in Ziprasidon genommen_max Es erreichte innerhalb 6-8 Nein. Die absolute Bioverfügbarkeit einer Dosis 20 mg gegeben, wenn nach einer Mahlzeit ist 60%, im nüchternen Zustand wird durch die Absorption von Ziprasidon vermindertem 50%.

Am Empfang 2 Zeiten / Tag Gleichgewichtszustand innerhalb erreicht 3 Tage. Dauer Retention Gleichgewicht dosisabhängig. v_D im Gleichgewicht – 1.5 l / kg. Die Plasmaproteinbindung ist 99% und hängt nicht von der Konzentration der abhängen.

Wenn die Einnahme von Ziprasidon ist weitgehend metabolisiert, unverändert im Urin und Kot zeigte ein kleiner Bruchteil der Dosis (<1% und <4% beziehungsweise). Im Gleichgewicht ist, die T_1/2 ist 6.6 Nein, Clearance von Ziprasidon bei / Einführung – 7.5 ml / min / kg. Man glaubt, daß 3 Biotransformation Weg Ziprasidon, die zur Bildung von vier Hauptmetaboliten führen – benzizotiazolpiperazin (BITP) Dimethylsulfoxid, BITP Sulfon, Ziprasidonsulfoxid und S-Methyldihydroziprasidon. Über 20% im Urin ausgeschieden und über 66% – mit Kot. Der Anteil unverändert aus Ziprasidon Arzneimittels und seiner Metaboliten im Serum beträgt etwa 44%. CYP3A4 katalysiert die oxidative Umwandlung von Ziprasidon. S-Metilgidroziprasidon wird von gebildet. 2 Reaktionen, die Katalizirujutsja Aldegidoksidazoj und Tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon und Ziprasidon Sulfoxid ähnliche Eigenschaften haben, das kann dazu führen, Long-QT-. S-metildigidroziprasidon hauptsächlich im Stuhl ausgeschieden, und wird durch CYP3A4 metabolisiert, Ziprasidon Sulfoxid durch die Nieren ausgeschieden und wird auch von CYP3A4 metabolisiert werden.

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A oder B an der Child-Pugh) inmitten Zirrhose Ziprasidon-Konzentration im Blutserum waren 30% höher, als bei gesunden Patienten, bei_1/2 in der letzten Phase von ca. 2 h mehr.

Zeugnis

Vorbeugung und Behandlung von Schizophrenie und anderen psychischen Störungen.

Dosierungsschema

Ist das Innere. Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 40 mg 2 Zeiten / Tag. Falls erforderlich, kann die Tagesdosis auf das Maximum für erhöht werden 3 Tage. Die maximale Tagesdosis – 160 mg (auf 80 mg 2 Zeiten / Tag).

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer akute menschliche Leber Dosis werden empfohlen, zu reduzieren.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Asthenie, Kopfschmerzen, extrapyramidale Syndrom, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Tremor, verschwommene Sicht, psychomotorische Unruhe, Akathisie, Schwindel, Dystonie Reaktionen; selten – Krämpfe.

Bei Langzeitanwendung:, sowie andere Antipsychotika, Besteht die Gefahr der Entwicklung von Dyskinesias und anderen abgelegenen extrapyramidale Syndrome. Wenn Anzeichen von Dyskinesie ratsam, die Dosis von Ziprasidon zu reduzieren oder zu stornieren.

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung, trockener Mund, Dyspepsie, vermehrter Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen.

Andere: mögliche Erhöhung der Prolaktin-Spiegel, arterielle Hypertonie, ein kleiner Anstieg der Body-mass-index, orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Hautausschlag.

Gegenanzeigen

Erhöhen Sie das QT-Intervall (incl. angeborenes langes QT Syndrom), vor kurzem zog Myokardinfarkt, dekompensierter Herzinsuffizienz, Arrhythmie, erfordern die Zulassung Antiarrhythmika IA und Klasse III, Schwangerschaft, Stillzeit (Stillen), Überempfindlichkeit gegen zipracidonu.

Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung in der Schwangerschaft ist kontraindiziert, außer, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung aufgrund des Fehlens von klinischen Daten zur Sicherheit der Schwangerschaft ausreichende Kontrazeption verwenden:.

Vorsichts

Wenn die Symptome, Das Gelände des CSN oder unerwartet hohe Körpertemperatur zugeschrieben werden kann, nicht begleitet von anderen Symptomen von CSN, Antipsihoticalkie sollte man sofort abbrechen., einschließlich Ziprasidon.

(C) Vorsicht bei Patienten mit Bradykardie anwenden, Elektrolytstörungen, tk. Dies kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls oder der Entwicklung von paroxysmale ventrikuläre Tachykardie führen. Wenn das QT-Intervall größer ist als 500 ms, Es wird empfohlen, dass Sie die Ziprasidone stornieren.

Vorsicht bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Anweisungen für Apnoe anwenden.

Anwendung: bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz fehlt.

Die Wirksamkeit und Sicherheit: bei Patienten unter dem Alter von 18 Jahren unbekannt.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Vorsicht bei Patienten angewendet, Eingriff in potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern erhöhte Aufmerksamkeit und psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen. Patienten sollten das mögliche Auftreten von Schläfrigkeit angesichts der Rezeption gewarnt werden:.

Drug Interactions

In einem gemeinsamen Antrag Ziprasidon und Drogen, was zu einer QT-Verlängerung (einschließlich Antiarrhythmics I A und Klasse III), erhöht das Risiko von QT-Verlängerung und ventrikuläre Tachykardie paroxysmaler (die Kombination ist kontraindiziert.).

In einem gemeinsamen Antrag bei der Ziprasidon Drogen, eine deprimierende Wirkung auf das ZNS, mögliche wechselseitige Verstärkung der Maßnahmen (Kombination ist Vorsicht geboten).

Anwendung von Ketoconazol in der Dosis 400 mg / Tag (CYP3A4-Hemmer) die Konzentration von Ziprasidon im Serum von etwa 40%. Die Konzentration der S-metildigidroziprasidona Serum erhöht sich um 55% während der Behandlung mit Ketoconazol.