VELAKSIN (Tabletten)

Aktivmaterial: Venlafaxine
Wenn ATH: N06AX16
CCF: Antidepressivum
ICD-10-Codes (Zeugnis): F31, F32, F33, F41.2
Wenn CSF: 02.02.06
Hersteller: EGIS Pharmaceuticals plc (Ungarn)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Wohnung, auf einer Seite abgeschrägt, Graviert “E741”, mit geringer oder keiner Geruchs.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (84.93 mg), mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglycolat (Typ A), Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Wohnung, auf einer Seite abgeschrägt, Graviert “E743”, mit geringer oder keiner Geruchs.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (169.86 mg), mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglycolat (Typ A), Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antidepressivum. Entsprechend der chemischen Struktur von Venlafaxin kann nicht mit einer bekannten Klasse von Antidepressiva zurückzuführen (trizyklische, tetrazyklischen oder andere). Es verfügt über zwei aktive enantiomere Form von racemischen.

Antidepressive Wirkung von Venlafaxin ist mit einer erhöhten Aktivität des Neurotransmitter im zentralen Nervensystem assoziiert. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) sind potente Serotoninwiederaufnahmehemmer und Noradrenalin und die Wiederaufnahme von Dopamin-Neuronen schwach hemmen. Venlafaxin und EFA ebenso wirksam Einfluss auf die Wiederaufnahme von Neurotransmittern. Venlafaxin und EFA reduzieren beta-adrenergen Reaktionen.

Venlafaxin hat keine Affinität für die m- und n-holinoretseptorami, Histamin h₁-рецепторам и a₁-Adrenozeptoren Gehirn. Venlafaxin nicht MAO-Aktivität zu hemmen. Keine Affinität zum Opioid, Benzodiazepin-, Phencyclidin oder NMDA-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach der oralen Verabreichung von Venlafaxin ist aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach Erhalt einer Einzeldosis 25-150 mgC_max Plasmaspiegel etwa erreicht 2.4 h und 33-172 ng / ml. Venlafaxin wird weitgehend in der metabolisiert “first pass” durch die Leber.

C_max EFA in Plasma beträgt etwa 4.3 Stunden nach der Verabreichung und war 61-325 ng / ml.

Die Tagesdosen reichen 75-450 mg Venlafaxin und EFA haben lineare Kinetik. Nach der Einnahme des Medikaments während der Essenszeit, um C zu erreichen_max im Blutplasma wird durch erhöhte 20-30 m, Allerdings wird der Wert von C_max und Umzüge werden nicht verändert.

Distribution

Die Bindung von Venlafaxin und EFA an Plasmaproteine ​​jeweils 27% und 30%.

Bei wiederholter Einnahme von C_ss Venlafaxin und EFA innerhalb erreicht 3 Tage.

Metabolismus und Ausscheidung

Der Hauptmetabolit – EFA.

T_1/2 Venlafaxin und EFA ist jeweils 5 und 11 Nein.

EFA und andere Stoffwechselprodukte, sowie die Nieren unverändert Venlafaxin.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Patienten mit Leberzirrhose Blutplasmakonzentration von Venlafaxin und EFA erhöht, und die Ausscheidungsrate verringert wird.

In mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz die Gesamt-Clearance von Venlafaxin und EFA reduziert, bei_1/2 verlängert. Reduzierte Gesamtspiel ist vor allem bei Patienten mit CC weniger beobachtet 30 ml / min.

Alter und Geschlecht des Patienten hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Zeugnis

- Depression verschiedener Genese (Behandlung und Prävention).

Dosierungsschema

Tablets Velaksina^® Empfiehlt es sich, mit der Nahrung aufgenommen werden,.

Die empfohlene Anfangsdosis ist 75 mg 2 Eintritt (auf 37.5 mg 2 Zeiten / Tag) täglich. Wenn nach mehreren Wochen der Behandlung keine signifikante Verbesserung, Die tägliche Dosis kann erhöht werden, 150 mg (auf 75 mg 2 Zeiten / Tag). Wenn die Meinung eines Arztes, eine höhere Dosis von (Major Depression oder andere Bedingungen, Krankenhausbehandlung erforderlich), sofort zuordnen können 150 mg 2 Eintritt (auf 75 mg 2 Zeiten / Tag). Danach kann die tägliche Dosis zu erhöhen 75 mg alle 2-3 Tag die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen. Die maximale Tagesdosis Velaksin^® ist 375 mg. Nach Erreichen der gewünschten therapeutischen Wirkung, kann die Tagesdosis allmählich zu der minimalen effektiven Niveau reduziert werden. Länge der Periode, notwendig, die Dosierung zu reduzieren, Es hängt von der Dosis von, Therapiedauer, sowie die individuelle Empfindlichkeit des Patienten.

Unterstützende Therapie und Rezidivprophylaxe. Unterstützende Therapie kann weiterhin 6 Monate oder mehr. Das Medikament wird bei der niedrigsten wirksamen Dosen verschrieben, bei der Behandlung von depressiven Episoden verwendet.

Beim Nierenversagen mild (CC > 30 ml / min) Korrekturmodus nicht erforderlich ist. Beim Nierenversagen moderate (CC 10-30 ml / min) sollte die Dosis reduziert werden 25-50%. Im Zusammenhang mit der Dehnung T_1/2 Venlafaxin und Ego aktivnogo Metabolit (EFA) Diese Patienten sollten die gesamte Dosis nehmen 1 Zeit / Tag. Nicht empfehlenswert, wenn Venlafaxin schwerer Niereninsuffizienz (CC < 10 ml / min), da verlässliche Daten über die Sicherheit einer solchen Therapie fehlen.

Patienten, befinden sich in gemodialize, empfangen können 50% übliche Dosis von Venlafaxin nach der Hämodialyse.

Beim leichter Leberinsuffizienz (Prothrombin-Zeit weniger 14 Sekunde) Korrekturmodus nicht erforderlich ist. Beim mäßiger Leberinsuffizienz (Prothrombinzeit von 14 bis 18 Sekunde) sollte die Dosis reduziert werden 50%. Nicht empfehlenswert, wenn Venlafaxin schwerer Leberinsuffizienz, da verlässliche Daten über die Sicherheit einer solchen Therapie fehlen.

In Patienten Senioren das Medikament sollte mit Vorsicht aufgrund der Möglichkeit der Einschränkung der Nierenfunktion verwendet werden. Verwenden Sie die kleinste wirksame Dosis. Durch die Erhöhung der Dosis der Patient sollte unter strenger medizinischer Überwachung sein.

Nach Erhalt Velaksina^® Es wird empfohlen, schrittweise Verringerung der Dosierung des Arzneimittels, mindestens, während der Woche und den Zustand des Patienten überwachen,, um das Risiko zu minimieren,, gekoppelt mit der Abschaffung der Droge. Länge der Periode, notwendig, die Dosierung zu reduzieren, Es hängt von der Dosis von, Therapiedauer, sowie die individuelle Empfindlichkeit des Patienten.

Nebeneffekt

Die meisten Nebenwirkungen sind dosis. Mit langfristigen Behandlung von der Schwere und der Häufigkeit dieser Nebenwirkungen wird verringert Mehrheit, und es gibt keine Notwendigkeit für den Abbruch.

In absteigender Reihenfolge der Häufigkeit: häufig ( ≥1 %), selten (Und ≥0.1% <1%), selten (≥0.01% und <0.1% ), selten (<0.01%).

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund; selten – Hepatitis.

Stoffwechsel: Erhöhung des Serumcholesterin, Gewichtsverlust; selten – Verletzung der Leberfunktionstests, giponatriemiya, Syndrom der inadäquaten Sekretion von ADH.

Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie, Rötung der Haut; selten – orthostatische Hypotonie, Tachykardie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: ungewöhnliche Träume, Schwindel, Schlaflosigkeit, nervöse Reizbarkeit, Parästhesien, Stupor, erhöhter Muskeltonus, Tremor, zevota; selten – Apathie, Halluzinationen, Muskelkrämpfe, Serotonin-Syndroms; selten – Anfälle, manische Reaktionen, sowie die Symptome, ähnlich malignen neuroleptischen Syndrom.

Von der Harnwege: dizurija (in erster Linie – Schwierigkeiten Einleitung Wasserlassen); selten – Harnverhalt.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: anormale Ejakulation, Erektion, anorgazmija; selten – verminderte Libido, menorragija.

Von den Sinnen: Unterkunft Störungen, midriaz, Sehbehinderung; selten – Dysgeusie.

Hautreaktionen: Schwitzen; selten – Lichtempfindlichkeit.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Blutungen in die Haut (Hautblutungen) und Schleimhäute, Thrombozytopenie; selten – verlängerte Blutungs.

Allergische Reaktionen: selten – Hautausschlag; selten – Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom; selten – anaphylaktische Reaktionen.

Andere: Schwäche, Ermüdbarkeit.

Nach dem plötzlichen Rücktritt Velaksina^® oder eine Dosisreduktion mögliche Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, trockener Mund, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, Angst, Alarm, nervöse Reizbarkeit, Desorientierung, Hypomanie, Parästhesien, Schwitzen. Diese Symptome sind in der Regel mild und verschwinden ohne Behandlung. Wegen der Wahrscheinlichkeit dieser Symptome ist es wichtig, langsam absetzen (sowie jede andere Antidepressiva), besonders nachdem die hohe Dosen.

Gegenanzeigen

- Schwere Nierenfunktionsstörungen (CC < 10 ml / min);

- Schwere Leber;

- Gleichzeitige MAO-Hemmer;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit für diese Patienten nicht nachgewiesen wurde);

- Oder vermutete Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte auf der jüngsten Herzinfarkt verschrieben werden, instabiler Angina pectoris, Bluthochdruck, Tachykardie, Episoden von Krampfanfällen, Augenhypertension, Engwinkelglaukom, manische Zustände Geschichte, Veranlagung zu Blutungen aus der Haut und den Schleimhäuten, anfängliche Gewichtsabnahme.

Schwangerschaft und Stillzeit

Sicherheit von Velaksina^® während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen,. Daher ist die Verwendung während der Schwangerschaft (oder vermutete Schwangerschaft) möglicherweise nur, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Frauen im gebärfähigen Alter Wir sollten zuverlässige Verhütungsmethoden während der Behandlung mit dem Drogenkonsum und suchen sofortige ärztliche Hilfe im Falle einer Schwangerschaft oder eine Schwangerschaft planen.

Venlafaxin und EFA-Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden wird. Die Sicherheit dieser Substanzen für Neugeborene ist nicht bewiesen, daher, wenn nötig, die die Droge während der Stillzeit sollte die Frage der Beendigung des Stillens zu entscheiden. Wenn eine Behandlung der Mutter wurde kurz vor der Geburt abgeschlossen, ein Neugeborenes kann Symptome von Drogenentzug haben.

Vorsichts

Abruptem Absetzen der Therapie Velaksinom^® (Wie andere Antidepressiva), insbesondere wenn sie in hohen Dosen verwendet werden, kann Entzugssymptome hervorrufen,, und daher ist es empfehlenswert, den Wirkstoff nach beseitigt die Dosis reduzieren. Länge der Periode, notwendig, die Dosierung zu reduzieren, Es hängt von der Dosis von, Therapiedauer, sowie die individuelle Empfindlichkeit des Patienten.

Patienten mit depressiven Störungen, bevor eine medikamentöse Therapie sollte die Wahrscheinlichkeit von Selbstmordversuchen betrachten. Deshalb, um das Risiko einer Überdosis des Medikaments zu Beginn der Behandlung zu verringern, sollte möglich sein, eine minimale effektive Dosis an, und der Patient sollte unter strenger medizinischer Überwachung sein.

Bei Patienten mit affektiven Störungen mit Antidepressiva (incl. Venlafaxin), kann hypomanische oder manische Zustand erleben. Wie bei anderen Antidepressiva, Venlafaxin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Manie in der Anamnese verwendet werden. Solche Patienten brauchen ärztliche Aufsicht.

Velaksin^® (sowie andere Antidepressiva) Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen eingesetzt werden. Die Behandlung mit Venlafaxin sollten in Pfändungen unterbrochen werden.

Vorsichtsmaßnahmen sollten vorgeschrieben werden Velaksin^® Patienten, frischer Myokardinfarkt, leiden unter dekompensierter Herzinsuffizienz, da die Sicherheit des Arzneimittels bei diesen Patienten wurde nicht untersucht.

Die Vorsicht wird empfohlen, das Medikament in Patienten mit Tachyarrhythmien verwenden. Die Behandlung Medikament kann Herzfrequenz erhöhen, insbesondere während der Verabreichung von hohen Dosen.

Die Patienten sollten über die Notwendigkeit, warnte, sofort einen Arzt für den Fall eines Ausbruchs zu konsultieren, Urtikaria Elemente oder andere allergische Reaktionen.

Bei einigen Patienten während der Behandlung mit Venlafaxin beobachtet eine dosisabhängige Blutdruckanstieg, In diesem Zusammenhang empfehlen wir eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, vor allem während der Dosiseskalation oder Klärung.

Patienten, Besonders ältere Menschen, sollte über das Potenzial für Schwindel und Gleichgewichtsstörungen Gefühl gewarnt werden.

Wie bei anderen Serotoninwiederaufnahmehemmer, Venlafaxin kann das Risiko von Blutungen in die Haut und die Schleimhäute erhöhen. Bei der Behandlung von Patienten,, in solche Staaten prädisponiert, Vorsicht.

Während des Empfangs, Venlafaxin, besonders unter den Bedingungen der Dehydratisierung oder Reduktion bcc (incl. Bei älteren Patienten und bei Patienten,, Diuretika), Hyponatriämie auftreten kann und / oder das Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion.

Während der Verabreichung des Arzneimittels können Mydriasis beobachtet werden, und daher empfohlen, dass die Steuerung des Augeninnendrucks bei Patienten mit, geneigt, sein Leiden zu erhöhen, oder Winkelblockglaukom.

Durchgeführt, die bisher in klinischen Studien zeigte keine Toleranz gegenüber Venlafaxin oder Abhängigkeit. Trotz dieses, sowie andere Medikamente zur Behandlung von, auf das zentrale Nervensystem wirken, sollte der Arzt eine genaue Beobachtung der Patienten auf Anzeichen von Drogenmissbrauch zu etablieren. Eine sorgfältige Überwachung und Kontrolle sind für Patienten benötigt, mit einer Geschichte dieser Symptome zeigen,.

Bei der Zuordnung von Tabletten Velaksina^® Patienten mit Laktoseintoleranz sollten berücksichtigt werden, Lactose (84.93 mg pro Tablette 37.5 mg; 169.86 mg pro Tablette 75 mg).

Bei Patienten, die Venlafaxin sollte während der Elektrokrampftherapie besonders vorsichtig sein,, tk. Erfahrungen mit Venlafaxin in diesen Umständen gibt es keinen.

Während der Behandlung Velaksinom^® Vermeiden Sie Alkohol trinken.

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Sicherheit und die Wirksamkeit des Arzneimittels in Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre nicht untersucht.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Trotz, Venlafaxin keine Auswirkungen auf die kognitive Funktion und psycho, berücksichtigt werden, dass jede medikamentöse Therapie Psychopharmaka können die mentalen Prozesse beeinträchtigen und reduzieren die Fähigkeit, Motorfunktionen ausführen. Dies sollte den Patienten vor der Behandlung zu warnen. Im Falle solcher Verstöße gegen das Ausmaß und die Dauer der Beschränkungen sollten Arzt festgelegt werden.

Überdosis

Symptome: EKG-Veränderungen (QT-Verlängerung, Schenkelblock, Verlängerung des QRS-Komplexes), Sinus oder ventrikuläre Tachykardie, Ätiologie, gipotenziya, Krampfstatus, Veränderung des Bewusstseins (Reduzierung der Wachheit). Mit einer Überdosis Venlafaxin, wenn sie mit Alkohol und / oder anderen psychotropen Drogen genommen, berichteten tödlichen Ausgang.

Behandlung: symptomatische Therapie. Spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Empfohlene kontinuierliche Überwachung der Vitalfunktionen (Atem- und Kreislauf). Die Ernennung von Aktivkohle zur Absorption des Medikaments zu reduzieren. Kein Erbrechen herbeiführen aufgrund Aspirationstoxizität. Venlafaxin und EFA sind nicht während der Dialyse angezeigt.

Drug Interactions

Die gleichzeitige Anwendung Velaksina^® MAO-Hemmern ist kontraindiziert. Eintritt Velaksina^® Sie können nicht weniger als zu starten 14 Tage nach dem Ende der Therapie MAO-Inhibitoren. Wenn Sie ein reversibler MAO werden (Moclobemid), Dieses Intervall kann kürzer sein, (24 Nein). MAO-Hemmer-Therapie kann in nicht weniger als beginnen 7 Tage nach dem Drogen Velaksin^® .

Die gleichzeitige Anwendung von Venlafaxin und Lithium kann die letztere zu verbessern.

In einer Anwendung mit der Pharmakokinetik von Imipramin und sein Metabolit von Venlafaxin wird nicht verändert EFA.

Intensivierung der Wirkungen von Haloperidol aufgrund einer Zunahme in der Konzentration im Blut, wenn es mit Velaksinom kombinierten^® .

Während die Verwendung von Diazepam Pharmakokinetik von Arzneimitteln und deren Hauptmetaboliten nicht wesentlich ändert. Auch nicht gefunden Auswirkung auf psihomotornye und psihometričeskie Wirkungen von Diazepam.

Während die Verwendung von Clozapin kann eine Erhöhung in seinem Niveau im Blutplasma und die Entwicklung von Nebenwirkungen (zB, Anfälle).

Während die Verwendung von Risperidon (trotz der Zunahme der AUC von Risperidon) Pharmakokinetik des Gesamt-Wirkstoffe (Risperidon und Ego aktivnogo Metabolit) Es änderte sich nicht signifikant.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Venlafaxin und Ethanol Rückgang psychomotorischen Reaktionen darauf hingewiesen,. Doch während der Behandlung mit Venlafaxin wird nicht empfohlen, Alkohol zu trinken.

Der Stoffwechsel von Venlafaxin, um den aktiven Metaboliten von EFA bilden auftreten, mit der Teilnahme von CYP2D6-Isoenzym. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva, Dosis von Venlafaxin nicht zu reduzieren, während die Verwendung von CYP2D6-Inhibitoren, oder bei Patienten mit einer genetisch bedingten Reduzierung des CYP2D6, Da die Gesamtkonzentration des Wirkstoffs und seiner Metaboliten (Venlafaxin und EFA) Es wird nicht verändert.

Die Hauptroute der Ausscheidung von Venlafaxin gehören Stoffwechsel durch CYP2D6 und CYP3A4, so sollten Sie sehr vorsichtig bei der Ernennung von Venlafaxin in Kombination mit Medikamenten sein,, die Inhibitoren dieser beiden Enzyme sind. Die Natur dieser Wechselwirkung wurde nicht untersucht.

Venlafaxin ist ein relativ schwacher Inhibitor von CYP2D6 und CYP1A2 Isozym-Aktivität unterdrückt, CYP2C9 und CYP3A4; also sollten wir nicht erwarten, seine Wechselwirkung mit anderen Medikamenten, Stoffwechsel Einbeziehung der Leberenzyme.

Cimetidin hemmt die Metabolisierung von Venlafaxin zur “first pass” durch die Leber und hat keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von EFA. Die Mehrzahl der Patienten wird erwartet, dass nur eine geringe Zunahme der Gesamt pharmakologische Wirksamkeit von Venlafaxin und EFA (bei älteren Patienten und Leberfunktionsstörungen ausgeprägter).

Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Venlafaxin und antihypertensive (incl. mit Beta-Blockern, ACE-Hemmer und Diuretika) und blutzuckersenkende Medikamente.

Da die Plasmaproteinbindung von Venlafaxin und EFA ist jeweils 27% und 30%, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln nicht zu erwarten,, wegen der Verletzung der Bindung an Plasmaproteine.

Wenn gleichzeitig mit Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung des letzteren zu erhöhen.

Bei gleichzeitigen Empfang mit Indinavir, einer Abnahme der AUC von Indinavir 28% und die Verringerung ihrer C_max auf 36%, wobei Venlafaxin pharmakokinetischen Parameter werden nicht verändert und EFA. Die klinische Bedeutung dieser Wirkung ist unbekannt.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte an einem trockenen Ort für Kinder unzugänglich bei einer Temperatur nicht über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 5 Jahre.