VALSAFORS

Aktivmaterial: Valsartan
Wenn ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, I50.0
Wenn CSF: 01.04.02
Hersteller: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Deutschland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten gelbe Farbe, Runde, Linsenform.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Povidon (Gewicht Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekular), Laktose, Kartoffelstärke, kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Talk, Magnesiumstearat, gipromelloza (Hydroxypropylmethylcellulose), Titanium Dioxid, Macrogol (Polyethylenglycol 4000), Über Tropäolin.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
14 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
14 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
28 PC. – Plastikdosen (1) – packt Pappe.
28 PC. – -gefäße (1) – packt Pappe.

* internationale Freiname, von der WHO empfohlen – valzartan.

Pharmakologische Wirkung

Der spezifische Angiotensin-II-Rezeptorantagonist.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Außerdem, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– Rezeptoren ist erhöhte Plasmakonzentration von Angiotensin II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-Rezeptoren. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-Rezeptoren. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ über 20 000 mal höher, als Untertyp Rezeptoren AL₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 Nein, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 Nein. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 Nein. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Pharmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Ist die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von valsartan 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2ein менее1 ч и T_1/2b über 9 Nein).

Distribution

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Bevor das Medikament 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (auf 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, meist an Albumin. v_D в период равновесного состояния низкий (über 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (über 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (über 2 l /).

Abzug

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, hauptsächlich unverändert.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Über 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, hauptsächlich unverändert. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, und, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie;

- Herzinsuffizienz (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) Patienten, получающих стандартную терапию, incl. Diuretika, Herzglykoside, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Dosierungsschema

Die Tabletten werden oral eingenommen, ohne zu kauen, unabhängig von der Mahlzeit.

Beim Bluthochdruck Die empfohlene Dosis beträgt 80 mg 1 Zeit / Tag. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 Behandlungswochen; maximale Wirkung durch 4 der Woche. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder von Leberinsuffizienz, не сопровождающейся холестазом, Änderungen Dosis ist nicht erforderlich.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Beim chronischer Herzinsuffizienz Die empfohlene Anfangsdosis ist 80 mg 1 Zeit / Tag. Eine schrittweise Erhöhung der Dosis zu 80 mg 2 Zeiten / Tag, mit guter Ausdauer – bis 160 mg 2 Zeiten / Tag. Die maximale Tagesdosis – 320 mg, razdelennaya von 2 Eintritt.

Patienten, gleichzeitigen Empfang Diuretika, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FROM. Mit dem Auftreten klinischer Symptome einer arteriellen Hypotonie, Es ist notwendig, die Dosis zu reduzieren.

Nebeneffekt

CNS: häufig – Kopfschmerzen, Schwindel (incl. Haltungs-), Schwindel; selten – Schlaflosigkeit; manchmal – Ohnmachtsanfälle (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Das Atmungssystem: manchmal – Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Pharyngitis, Rhinitis, Nebenhöhlenentzündung.

Herz-Kreislauf-System: häufig – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; manchmal (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – Herzfehler.

Aus dem Verdauungssystem: manchmal – Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen; selten – giperʙiliruʙinemija, Erhöhung der Lebertransaminasen.

Hautreaktionen: selten – Hautausschlag.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: manchmal – Rückenschmerzen; selten – Muskelschmerzen, Arthralgie.

Mit Urogenitalsystems: selten – giperkreatininemiя, erhöhte Serum-Harnstoff-Stickstoff; selten – Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

Allergische Reaktionen: selten – Angioödem, Hautausschlag, Juckreiz, Überempfindlichkeitsreaktionen, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Von hämatopoetischen Systems: häufig – Neutropenie; selten – Abnahme der Hämoglobinkonzentration und Hämatokrit, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Andere: manchmal – allgemeine Schwäche, Hyperkaliämie; selten – Schwellung, Asthenie, Müdigkeit, verminderte Libido.

Gegenanzeigen

- Laktoseintoleranz, Galaktosämie oder Syndrom der gestörter Glukose/Galaktose-malabsorption;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments.

FROM Vorsicht следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, Stenose der Arterie einer Einzelniere, при соблюдении диеты с ограничением натрия, unter Bedingungen, begleitet von einer Abnahme der bcc (incl. Durchfall, Erbrechen), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, in Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min), während der Hämodialyse.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Vorsichts

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, zB, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, zB, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, und, notfalls, провести в/в инфузию физиологического раствора. Nach, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

In Anbetracht, что другие лекарственные средства, Renin-Angiotensin-Al′dosteronovuû-System betreffen (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (selten) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Aber, при выраженных нарушениях (CC weniger als 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Jedoch, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), erfordert erhöhte Aufmerksamkeit und hohe Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen.

Überdosis

Symptome: niedriger ausgedrückt.

Behandlung: если препарат был принят недавно, , Erbrechen auslösen. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Unwahrscheinlich, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Drug Interactions

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, Warfarin, Furosemid, Digoxin, Atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Trotz, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ mit kaliumsparenden Diuretika (zB, Spironolacton, Triamteren, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Vorsicht ist geboten,.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B . Das Medikament sollte in einem trockenen gespeichert werden, von Licht bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C geschützt und von Kindern fern. Haltbarkeit – 2 Jahr.