TOPSAVER

Aktivmaterial: Topiramate
Wenn ATH: N03AX11
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): G40
Wenn CSF: 02.05.11
Hersteller: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Kroatien)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film Weiß, Runde, Lentikular-, etikettiert “TO” auf einer Seite und “25” – andere.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Polysorbat 80, Talk, Titanium Dioxid (E171).

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, Film hellgelb, Runde, Lentikular-, etikettiert “TO” auf einer Seite und “50” – andere.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Polysorbat 80, Talk, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172).

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, Film gelbe Farbe, круглые двояковыпуклые, etikettiert “TO” auf einer Seite und “100” – andere.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Polysorbat 80, Talk, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172).

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, Film серовато-розового цвета, Runde, Lentikular-, etikettiert “TO” auf einer Seite und “200” – andere.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Polysorbat 80, Talk, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidrot (E172).

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Das Antiepileptikum. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (Alpha-Amino-3-Hydroxy-5-metilizoksazol-4-Propionic Säure) ^ Rezeptoren, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Außerdem, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Pharmakokinetik

Absorption

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Der durchschnittliche Wert von C_max после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung – 13-17%. Durchschnittliche V_D – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. v_D Es hängt von Geschlecht: у женщин эти значения составляют 50% aus den Werten, bei Männern beobachtet, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Nach einer Einzeldosis, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 mg steigt mit der Dosis. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_ss.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Stoffwechsel

Метаболизируется около 20% Topiramat. Bis 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Aus plasma, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Abzug

Неизмененный топирамат и его метаболиты, in erster Linie, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min.

T_1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 Nein. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

v_D Es hängt von Geschlecht: у женщин эти значения составляют 50% aus den Werten, bei Männern beobachtet, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CC < 60 ml / min) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Aber, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Daher, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Zeugnis

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 Jahren und Erwachsene (incl. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Dosierungsschema

Das Medikament wird innerhalb vorgeschrieben. Die ganze Tablette zu schlucken, ohne zu kauen, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

In der Kombinationstherapie

Bis Erwachsene die minimale effektive Dosis von 200 mg / Tag. Обычная суточная доза – 200-400 mg (in 2 Eintritt). Die maximale Tagesdosis – 1.6 g. Die Behandlung beginnt mit 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 der Woche. Danach wird die Dosierung erhöht 25-50 mg / Tag für 1-2 Wochen, с кратностью приема 2 Zeiten / Tag. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Детям старше 3-х лет Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5-9 mg / kg Körpergewicht, razdelennaya von 2 Eintritt. Behandlung mit einer Dosis begonnen 25 mg vor dem Schlafengehen für 1 der Woche. Danach wird die Dosierung erhöht 1 -3 mg / kg / Tag für 1-2 Wochen, с кратностью приема 2 Zeiten / Tag, до достижения оптимального клинического эффекта.

Monotherapie

Erwachsene Behandlung mit initiiert 25 mg vor dem Schlafengehen für 1 der Woche. Danach wird die Dosierung erhöht 25-50 mg / Tag für 1-2 Wochen, с кратностью приема 2 Zeiten / Tag. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией ist 100 mg / Tag, die maximal empfohlene Dosis – 500 mg / Tag. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, einschließlich пожилых с нормальной функцией почек.

In Kinder 7 und älter Behandlung mit Dosierungen initiiert 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 der Woche. Danach wird die Dosierung erhöht 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 Wochen, die Vielzahl von Empfangs – 2 Zeiten / Tag. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / kg Körpergewicht. Babies mit kürzlich установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / Tag.

Nebeneffekt

CNS: Übererregbarkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Sprechen und Sehen, психомоторная заторможенность, Ataxia, Ermüdbarkeit, затруднения концентрации внимания, Verwirrung, Parästhesien, Schläfrigkeit, Denkstörungen, Doppeltsehen, Anorexie, nistagmo, Depression, Perversion der Geschmackserlebnisse, Erregung, kognitive Anomalie, emotionale Labilität, Apathie, psychotische Symptome, gewalttätiges Verhalten, suizidale Ideen oder Versuche; дополнительно у детей – расстройства личности, erhöhte Speichelabsonderung, giperkineziya, Halluzinationen.

Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, xerochilia, Erhöhung der Lebertransaminasen, Hepatitis, Leberversagen.

Auf dem Teil des Sehorgans: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Kurzsichtigkeit, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Hautreaktionen: Erythema multiforme, Pemphigus, Stevens-Johnson-Syndrom und toksičeskij épidermal'nyj Nekrolyse.

Andere: Gewichtsverlust, Leukopenie, Nephrolithiasis, олигогидроз (в основном у детей), metabolische Azidose.

Gegenanzeigen

- Kinder bis 3 Jahre;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments.

FROM Vorsicht Produkt sollte bei Nieren- oder hepatische Insuffizienz bestimmen werden., nefrourolitiaze (incl. Geschichte), Hypercalciurie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Topiramate, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, schrittweise Verringerung der Dosis, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), in Anbetracht, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Einige Patienten, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, nicht Zusammenhang mit Mangel an Anionen, metabolische Azidose (zB, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Über, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Überdosis

Symptome: Krämpfe, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Senkung des Blutdrucks, schwere metabolische Azidose, erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, simptomaticheskaya Therapie, Hämodialyse.

Drug Interactions

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, Valproinsäure, fenoʙarʙitala, prymydona. In manchen Fällen,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_max топирамата в плазме крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / Tag – über die Wirksamkeit von Estradiol Ethinylestradiol. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / Tag. Patienten, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_max и AUC метформина повышаются на 18% und 25% beziehungsweise, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_makh Metformin. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_max auf 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, ZNS-Depressiva.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, ohne Änderung der C_max Topiramat. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_max und AUC von 13% und 16% beziehungsweise, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_max, und AUC von 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Topiramate, при совместном использовании с другими препаратами, Neigung zur Nephrolithiasis, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.