Solian

Aktivmaterial: Amysulpryd
Wenn ATH: N05AL05
CCF: Antipsychotikum (anxiolytische)
ICD-10-Codes (Zeugnis): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Wenn CSF: 02.01.02.01
Hersteller: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankreich)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Wohnung, mit Valium auf einer Party und Jagd “AMI 100” – andere.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Natriumcarboxymethylstärke (Natrium Amylopektin Glycolat) (Typ A), mikrokristalline Cellulose, gipromelloza, Magnesiumstearat.

30 PC. – Blasen (1) – Kartons.

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Wohnung, mit Valium auf einer Party und Jagd “AMI 200” – andere.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Natriumcarboxymethylstärke (Natrium Amylopektin Glycolat) (Typ A), mikrokristalline Cellulose, gipromelloza, Magnesiumstearat.

30 PC. – Blasen (1) – Kartons.

Tabletten, beschichteten Weiß, länglich-ovale, Lentikular-, Graviert “AMI 400” und Valium zwischen “AMI” und “400” Auf der einen Seite; von Präsentationen – homogene Masse der weiße oder nahezu weiße.

Hilfsstoffe: Natrium Amylopektin Glycolat (Typ A), Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, gipromelloza, Magnesiumstearat, Polyoxyl 40 Stearat, Titanium Dioxid (E171).

30 PC. – Blasen (1) – Kartons.

Pharmakologische Wirkung

Antipsychotikum (anxiolytische).

Amisulpride hat eine hohe selektive Affinität zu den dopaminergen Rezeptor-Subtypen D₂/D₃ und es hat keine Affinität für Subtypen D₁, D₄ und d₅.

Im Gegensatz zu klassischen und atypischen Neuroleptika, Amisulprid keine Affinität für Serotonin-Rezeptoren, gistaminovym N₁-Rezeptor, a-адренорецепторам и холинорецепторам.

Wenn in hohen Dosen Blöcke postsynaptischen D verwendet,₂-Rezeptoren, im limbischen Strukturen lokalisiert, Im Gegensatz zu ähnlichen Rezeptoren im Striatum. Es spielt keine Katalepsie hervorrufen und nicht zu der Entwicklung von Überempfindlichkeits Dopamin D führen₂-Rezeptoren Nach wiederholter Behandlung.

Bei niedrigen Dosen ist bevorzugt blockiert die präsynaptischen D₂/D₃-Rezeptoren, Stimulierung der Freisetzung von Dopamin.

Atypische pharmakologische Profil macht antipsychotische Wirkung in hohen Dosen Amisulprid, tritt aufgrund der Blockade der postsynaptischen Dopaminrezeptoren, und ihre Wirksamkeit bei niedrigen Dosen gegen negative Symptome, die durch die Blockade der präsynaptischen Dopamin-Rezeptoren verursacht.

Amisulpride weniger extrapyramidale Nebenwirkungen vyzyvaet, die zu seiner Vorzugs limbischen Tätigkeit zugerechnet werden kann.

Bei Patienten mit Schizophrenie mit akuter Attacken Solian^® wirkt als sekundäre negative Symptome, und affektiven Symptome (incl. depressive Stimmung und Retardierung).

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung beobachtet zwei Peaks der Absorption von Amisulprid: einen erreicht durch 1 Nein, und zweiten – zwischen 3 und 4 h nach Verabreichung. Nach Erhalt Solian^® dosieren 50 mg Amisulprid-Konzentration im Plasma betrug jeweils 39 ± 3 und 54 ± 4 ng / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit 48%.

Einnahme des Medikaments zusammen mit Lebensmitteln, reich an Kohlenhydraten (enthält 68% Flüssigkeiten), die AUC deutlich reduziert, doctizheniya Zeit und der Wert von C_max. Veränderungen in der Pharmakokinetik an der Rezeption zusammen mit fetthaltigen Lebensmitteln sind nicht darauf hingewiesen,. Die klinischen Implikationen dieser Ergebnisse ist nicht bekannt,.

Distribution

v_D entspricht 5.8 l / kg. Da Plasmaproteinbindung ist gering (16%), Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ist unwahrscheinlich,. Kumulierung wird nicht überprüft, und die pharmakokinetischen Parameter nicht beim Empfang von wiederholten Dosen ändern.

Metabolismus und Ausscheidung

Amisulprid Biotransformation in einem geringen Ausmaß, über 4%. Identifiziert 2 neaktivnыh Metabolit. T_1/2 amilsulprida ca. 12 Nein. Im Urin als unverändert ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt ca. 330 ml / min.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Kohlenhydratreiche Mahlzeit die AUC deutlich reduziert, T_max und C_max amisulьprida, während Lebensmittel reich an Fett ändert die oben pharmakokinetischen Parameter nicht dazu führt,. Die Bedeutung dieser Beobachtungen im klinischen Alltag ist jedoch unbekannt.

Da das Medikament schlecht metabolisiert, es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen zu verringern.

Wenn bei Patienten mit Niereninsuffizienz T angewendet_1/2 unverändert, aber die systemische Clearance durch einen Faktor von 2.5 bis 3. AUC von Amisulprid bei niedrigen Nierenversagen Doppel, und bei moderaten fast 10 Zeit. Praktische Erfahrungen, Jedoch, begrenzt, und keine Auswirkungen auf die Verwendung von Dosen, mehr als 50 mg. Amisulpride schwach dialysiert.

Die Daten auf die Pharmakokinetik von Amisulprid bei älteren Patienten (Senior 65 Jahre) begrenzt. Nach Erhalt einer Einzeldosis des Arzneimittels 50 mgC_max, T_1/2 und höhere AUC 10-30%, als bei jüngeren Patienten. Die Daten über die Pharmakokinetik des Arzneimittels im Austausch Anwendung bei älteren Patienten keine.

Zeugnis

- Akute und chronische Schizophrenie, begleitet von schweren produktive (incl. Delirium, Halluzinationen, Denkstörungen) und / oder negative (incl. Affektverflachung, Mangel an emotionaler Versorgung und zu kommunizieren) Störungen, incl. bei Patienten mit überwiegend negativen Symptome.

Dosierungsschema

Beim akute psychotische Episoden Die empfohlene Dosis beträgt 400 bis 800 mg / Tag.

In einigen Fällen, falls erforderlich, kann die Dosis erhöht werden, 1200 mg / Tag. Dosiserhöhungen auf der Grundlage individueller Verträglichkeit.

Die maximale Tagesdosis sollte nicht mehr als 1200 mg.

Beim Mixed positive und negative Symptome Die Dosis sollte so gewählt werden,, um eine optimale Steuerung der positiven Symptome zu gewährleisten: im Durchschnitt 400 mg 800 mg / Tag. Erhaltungstherapie sollte individuell auf der Ebene des minimalen effektiven Dosis festgelegt werden.

Beim Überwiegen der negativen Symptome empfohlene tägliche Dosis im Bereich von 50 bis 300 mg. Die Auswahl der Dosen individualisiert werden sollte.

Bei Dosen, mehr als 400 mg / Tag, Solian^® sollte verwendet werden 2 Eintritt.

Ältere Patienten Solian^® sollte mit äußerster Vorsicht wegen der möglichen Entwicklung der Hypotonie oder übermäßiger Sedierung verwendet werden.

Beim Nierenversagen Dosierung bei Patienten mit KK aus 30 bis 60 ml / min sollte reduziert werden 1/2, beim KK aus 10 bis 30 ml / min – bis 1/3.

Nebeneffekt

CNS: häufig – Schlaflosigkeit, Alarm, ažitaciâ; manchmal – extrapyramidale Symptome (incl. Tremor, Bluthochdruck, hyperptyalism, Akathisie, gipokineziya), Intensität an den Erhaltungsdosen sind meist mild, Symptome teilweise reversibel ohne Stornierung Solian^® mit Anticholinergika Anti-Parkinson- (dosisabhängige Inzidenz extrapyramidaler Symptome ist bei Patienten sehr gering mit überwiegend negativen Symptome Dosen von 50-300 mg / Tag); selten – Tagesschläfrigkeit; selten – akute Dystonie (incl. Schiefhals, Augendreh Krisen, Trizm), die reversibel ist, und wird mittels anticholinergene justiert; längerem Gebrauch – pozdnyaya Dyskinesie, gekennzeichnet durch die rhythmische, unwillkürliche Bewegungen hauptsächlich Sprache und / oder die Person, (Antiparkinsonmittel sind ineffektiv und kann dazu führen, Verschlechterung der Symptome); in einigen Fällen – malignen neuroleptischen Syndrom, Anfälle.

Aus dem Verdauungssystem: selten – Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund; in manchen Fällen – Anstieg der Leberenzyme (vor allem Transaminasen).

Auf dem Teil des endokrinen Systems: häufig – erhöhen das Niveau von Prolaktin im Blutplasma (reversibel nach Drogenentzug), was dazu führen kann galaktoreyu, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Schwellungen der Brust, Impotenz, Frigidität, und Gewichtszunahme.

Herz-Kreislauf-System: selten – Unterdruck, Ätiologie, QT-Verlängerung; sehr selten - Vorhofflimmern.

Andere: in manchen Fällen – allergische Reaktionen.

Gegenanzeigen

- Assoziierte Tumor prolaktinzavisimye (incl. Prolaktinom Hypophyse, Brustkrebs);

- Phäochromozytom;

- Schwere Niereninsuffizienz (CC<10 ml / min);

- Der kombinierte Einsatz mit Sultoprid;

- Die kombinierte Verwendung von Dopamin-Rezeptor-Agonisten (incl. Amantadin, Apomorphin, Bromocriptin, kaʙergolin, Entacapon, lizurid, Pergolid, piriʙedil, Pramipexol, xinagolid, ropynyrol, Selegilin), außer bei Patienten mit Parkinson-Krankheit;

- Kinder bis 14 Jahre;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen Amisulprid und anderen Zutaten.

FROM Vorsicht das Medikament sollte während der Schwangerschaft verwendet werden,, Epilepsie, parkinsonizme, Nierenversagen, sowie bei älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit von Amisulprid während der Schwangerschaft ist nicht nachgewiesen. Daher, die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft nicht empfohlen, außer, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus.

Die Verwendung von Amisulprid während der Stillzeit ist kontraindiziert.

Vorsichts

Vielleicht ist die Entwicklung von malignen neuroleptischen Syndrom, gekennzeichnet durch Hyperthermie, Muskelsteifheit, Dysfunktion des peripheren Nervensystems,, erhöht Creatinkinasewerten. Mit der Entwicklung von Hyperthermie, insbesondere angesichts der Verwendung von hohen Dosen, alle Antipsychotika (einschließlich Solian^®) sollte abgeschafft werden.

Da die Entfernung der Nieren geführt Amisulprid, im Falle von schweren Verstößen gegen die Nierenfunktion angepasst Dosis und Behandlungsschema werden. Die Erfahrung des Medikaments bei Patienten mit stark eingeschränkter (CC<10 ml / min) Kein Nierenfunktion.

Da das Medikament schlecht metabolisiert, für Verstöße gegen Leberfunktionsminderung Dosis ist nicht erforderlich.

Im Zusammenhang mit einem möglichen Rückgang der Anfallsschwelle bei der Anwendung von Amisulprid, um Patienten mit einer Geschichte der Epilepsie erfordern eine kontinuierliche Überwachung während der Therapie Solian^®.

Ältere Patienten Amisulprid sollte mit besonderer Vorsicht wegen einer möglichen Risiko einer Hypotonie oder übermäßige Sedierung angewendet werden.

Bei Morbus Parkinson, die Ernennung von antidopaminergen Drogen und Amisulprid sollten vorsichtig sein, wegen der möglichen Verschlechterung. Amisulprid sollte nur in dem Fall verwendet werden,, wenn Neuroleptika-Behandlung kann nicht vermieden werden.

Amisulprid verursacht eine dosisabhängige Verlängerung der QT-Intervall, wodurch die Gefahr einer ernsthaften ventrikulären Arrhythmien zunehmenden (Art “Pirouette”). Vor der Verschreibung, und, möglicherweise, in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten wird empfohlen, um Faktoren zu überwachen, Förderung der Entwicklung von Herzrhythmusstörungen: Ätiologie (Puls<55 u. / min), kaliopenia, angeborenes langes QT-Intervall.

Patienten, die langfristige Behandlung mit Neuroleptika benötigen, Bei der Beurteilung des Status des primären EKG durchgeführt werden soll.

Aufgrund der Anwesenheit von Lactose in Tabletten, Das Medikament wird bei angeborener Galaktosämie kontraindiziert, Syndrom der Malabsorption von Glucose oder Galactose oder Laktasemangel.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Amisulprid beeinflusst die Reaktionsgeschwindigkeit, was in der Fähigkeit, in potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben können gelindert werden.

Überdosis

Erfahrung, mit einer Überdosis Amisulprid zugeordnet, begrenzt.

Symptome: Verstärkung der bekannten pharmakologischen Wirkungen der Droge (incl. Schläfrigkeit, Beruhigung, Unterdruck, extrapyramidale Symptome, Koma).

Behandlung: in akuten Überdosierung sollte die mögliche Kombination mit anderen Drogen zu untersuchen und die erforderlichen Maßnahmen,: sorgfältige Überwachung der Vitalfunktionen des Körpers; Überwachung Überwachung von EKG- (das Risiko der QT-Verlängerung); im Falle einer schweren extrapyramidalen Symptomen, sollten Anticholinergika zu ernennen. Hämodialyse nyeeffyektivyen. Spezifisches Antidot für Amisulprid existiert nicht.

Drug Interactions

Kombinationen, sind kontraindiziert

Mit agonistami dopaminovыh retseptorov (incl. Amantadin, Apomorphin, Bromocriptin, kaʙergolin, Entacapon, lizurid, Pergolid, piriʙedil, Pramipexol, xinagolid, ropynyrol, Selegilin), außer bei Patienten mit Parkinson-Krankheit.

Dopamin-Rezeptor-Agonisten und Neuroleptika haben gegenseitige Antagonismus. Wenn extrapyramidale Syndrom, die durch Neuroleptika induziert, anstelle von Agonisten von Dopaminrezeptoren sollten Anticholinergika verwendet werden.

In einer Anwendung Solian^® Sultoprid mit einem erhöhten Risiko ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere Vorhofflimmern.

Kombinationen, nicht empfohlen

Mit Drogen, was kann Herzrhythmusstörungen verursachen Typ “Pirouette”: Antiarrhythmika Klasse IA (incl. Chinidin, gidrohinidin, Disopyramid) und Klasse III (incl. Amiodaron, Sotalol, dofetilid, iʙutilid), Einige Antipsychotika (incl. tioridazin, Chlorpromazin, levomepromazin, Trifluoperazin, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, Haloperidol, Droperidol) und anderen Drogen (incl. Bepridil, Cisaprid, difemanil, w / w Erythromycin, Mizolastin, I / Vincamin, galofantrin, sparfloxacine, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Pentamidin, in / in Spiramycin). Erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien, Insbesondere die Entwicklung der Arrhythmie “Pirouette”. Wenn eine Kombination von Medikamenten, nicht vermieden werden kann, vor dem Termin, um die Kontrolle des QT-Intervalls zu halten und starten Sie die Überwachung EKG.

Ethanol erhöht die beruhigende Wirkung von Neuroleptika. Vermeiden Sie Alkohol- und Drogenkonsum, die Alkohol.

Es sollte berücksichtigt werden, die gegenseitige Antagonismus der Wirkung von Levodopa und Neuroleptika bei der Ernennung dieser Medikamente nehmen. Patienten mit Parkinson-empfohlenen minimalen effektiven Dosen beider Arzneimittel.

Kombinationen, bedürfen einer besonderen Pflege

Mit Drogen, verursacht Bradykardie (incl. Betablocker / Ausnahme Sotalol / Kalziumantagonisten, verursacht Bradykardie – Diltiazem und Verapamil), Clonidin, guanfacine, Digitalispräparate, Cholinesterasehemmer (incl. Donepezil, Rivastigmin, Tacrin, ambenonyy, Galantamin, Pyridostigmin, Neostigmin).

Mit Drogen, welche Hypokaliämie verursachen können (incl. kaliyvыvodyashtie Diuretikum, Abführmittel, I / Amphotericin B, GCS, tetrakozaktidom).

Wenn die obige Kombination von Arzneimitteln ein Risiko ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere die Entwicklung des Typs der Arrhythmie “Pirouette”.

Kombinationen, die berücksichtigt werden sollten,

Mit blutdrucksenkende Mittel und Betablocker bei Herzinsuffizienz (incl. Bisoprolol, karvedilol, Metoprolol) Es hat eine gefäßerweiternde Wirkung, wodurch das Risiko einer orthostatischen Hypotonie (additive Wirkung).

Mit Morphinderivate (incl. Schmerzmittel, Antitussiva), ʙarʙituratami, benzodiazepinami und jemandes anksiolitikami, Schlaftabletten, sedativnыmi antidepressantami (incl. Amitriptyline, Doxepin, Mianserin, Mirtazapin, trymypramyn), sedierende Antihistaminika, Zentral wirkenden Antihypertensiva, Antipsychotika und anderen Drogen (incl. ʙaklofen, Thalidomid, Pizotifen) Es führt zu einer deutlichen Verstärkung der inhibitorischen Wirkung auf das Zentralnervensystem (reduzierte Aufmerksamkeitsspanne und es besteht die Gefahr für Fahrer und Transportmaschinenbediener).

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trockenen Ort bei Temperaturen unter 25 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.