WURDEN NIE GEHACKT

Aktivmaterial: Montelukast
Wenn ATH: R03DC03
CCF: Lejkotrienovyh-Rezeptor-Antagonisten. Medikamente zur Behandlung von Asthma bronchiale und allergische rhinitis.
ICD-10-Codes (Zeugnis): J30.1, J30.3, J45
Beim KFU: 12.05.02
Hersteller: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Niederlande)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Kautabletten Rosa Farbe, Oval, Lentikular-, mit der Aufschrift geprägt “EINZIGARTIG” auf einer Seite und “MSD711” – andere.

Hilfsstoffe: Mannit, mikrokristalline Cellulose, giproloza, Eisenoxidrot, Croscarmellose-Natrium, Kirsch-Geschmack, Aspartam, Magnesiumstearat.

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Kautabletten Rosa Farbe, Runde, Lentikular-, mit der Aufschrift geprägt “MSD 275” auf einer Seite und “EINZIGARTIG” – andere.

Hilfsstoffe: Mannit, mikrokristalline Cellulose, giproloza, Eisenoxid-Rot-Farbstoff, Croscarmellose-Natrium, Kirsch-Geschmack, Aspartam, Magnesiumstearat.

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten helle Cremefarbe, Platz, mit abgerundeten Kanten, Graviert “MSD 117” auf einer Seite und “EINZIGARTIG” – andere.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Laktose, Croscarmellose-Natrium, giproloza, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: giproloza, gipromelloza, Titanium Dioxid, färbt Eisenoxid rot und Eisenoxid gelb, Carnaubawachs.

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Lejkotrienovyh-Rezeptor-Antagonisten. Montelukast hemmt Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren im Epithel der Atemwege., gleichzeitig zeigt die Fähigkeit, Bronchospasmus zu hemmen, inhaliertes Cysteinyl-Leukotrien LTD₄ bei Patienten mit Asthma bronchiale. Dosen 5 mg ausreichend, um Bronchospasmus zu lindern, induzierte LTD₄. Die Verwendung von Montelukast in Dosen, mehr als 10 mg / Tag 1 Zeit / Tag, erhöht nicht die Wirksamkeit des Arzneimittels.

Montelukast verursacht währenddessen eine Bronchodilatation 2 h nach oraler Verabreichung und kann die Bronchodilatation ergänzen, Beta genannt₂-adrenomimetikami.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe wird Montelukast schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.. Regelmäßige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf C_max im Blutplasma und Bioverfügbarkeit von Tabletten, beschichteten, und Kautabletten. Bei Erwachsenen bei Einnahme von Tabletten auf nüchternen Magen, beschichteten, dosieren 10 mgC_max Plasmaspiegel erreicht nach 3 Nein. Bioverfügbarkeit bei verabreicht 64%.

Nach oraler Einnahme auf nüchternen Magen wird das Medikament in Form von Kautabletten in einer Dosis von ca 5 mgC_max bei Erwachsenen wird durch erreicht 2 Nein. Bioverfügbarkeit 73%.

Distribution

Die Bindung von Montelukast an Plasmaproteine ​​ist mehr als 99%. v_D Durchschnittswerte 8-11 l.

Mit einer Einzeldosis des Arzneimittels in Form von Tabletten, beschichteten, dosieren 10 mg 1 Mal/Tag gibt es einen mäßigen (über 14%) Akkumulation des Wirkstoffs im Plasma.

Stoffwechsel

Montelukast wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Bei Anwendung in therapeutischen Dosen wird die Konzentration von Montelukast-Metaboliten im Plasma im Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt..

Erwartet, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme am Metabolismus von Montelukast beteiligt sind (3A4 und 2C9), Gleichzeitig hemmt Montelukast in therapeutischen Konzentrationen die Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 und 2D6.

Abzug

T_1/2 Montelukast bei jungen gesunden Erwachsenen reicht von 2.7 bis 5.5 Nein. Die Clearance von Montelukast bei gesunden Erwachsenen ist durchschnittlich 45 ml / min. Nach oraler Gabe von Montelukast 86% im Kot ausgeschieden innerhalb 5 Tage oder weniger 0.2% – Urin, was das bestätigt, dass Montelukast und seine Metaboliten fast ausschließlich über die Galle ausgeschieden werden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Die Pharmakokinetik von Montelukast bleibt bei oraler Einnahme nahezu linear 50 mg.

Bei Einnahme von Montelukast morgens und abends werden keine Unterschiede in der Pharmakokinetik beobachtet..

Die Pharmakokinetik von Montelukast ist bei Frauen und Männern ähnlich..

Bei oraler Einnahme Tabletten, beschichteten, dosieren 10 mg 1 Mal / Tag sind das pharmakokinetische Profil und die Bioverfügbarkeit bei älteren und jungen Patienten ähnlich.

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz und klinischen Manifestationen einer Leberzirrhose wurde eine Verlangsamung des Metabolismus von Montelukast festgestellt., begleitet von einem Anstieg der AUC um ca 41% nach einer Einzeldosis des Medikaments 10 mg. Die Ausscheidung von Montelukast ist bei diesen Patienten im Vergleich zu gesunden Probanden leicht erhöht. (T_1/2 Durchschnittswerte 7.4 Nein). Eine Dosisanpassung von Montelukast ist bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung nicht erforderlich.. Daten zur Art der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Mehr 9 Punkte auf der Child-Pugh) Nein.

Da Montelukast und seine Metaboliten nicht im Urin ausgeschieden werden, Die Pharmakokinetik von Montelukast wurde bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht untersucht.. Eine Dosisanpassung ist bei dieser Patientenkategorie nicht erforderlich..

Es gab keine Unterschiede in den klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wirkungen bei den Patienten je nach ethnischer Zugehörigkeit..

Zeugnis

Prävention und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale bei Erwachsenen und Kindern im Alter 2 und älter, einschließlich:

- Vorbeugung von Tag- und Nachtsymptomen der Krankheit;

- Behandlung von Asthma bronchiale bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure;

— Warnung vor Bronchospasmus, belastungsinduzierter.

Linderung der Tages- und Nachtsymptome der saisonalen allergischen Rhinitis (bei Erwachsenen und Kindern 2 und älter) und anhaltender allergischer Rhinitis (bei Erwachsenen und Kindern 2 und älter).

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen 1 Zeit / Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Bis Behandlung von Asthma bronchiale Singular^® sollte abends eingenommen werden. Beim Behandlung von allergischer Rhinitis Das Medikament kann zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Mit kombinierter Pathologie (Asthma bronchiale und allergische Rhinitis) das Medikament sollte abends eingenommen werden.

Erwachsene und Jugendliche im Alter von 15 und älter das Medikament in einer Dosierung verordnet 10 mg (1 Tab., beschichteten Liner)/d.

Kinder im Alter von 6 bis 14 Jahre bei einer Dosis von 5 mg (1 Tab. Chewing)/d. Für diese Altersgruppe ist keine Dosisanpassung erforderlich..

Kinder im Alter von 2 bis 5 Jahre zur Behandlung von Bronchialasthma und/oder allergischer Rhinitis das Medikament in einer Dosierung verordnet 4 mg (1 Tab. Chewing)/d.

Therapeutische Wirkung von Singulair^® von Indikatoren, die den Verlauf von Asthma bronchiale widerspiegeln, entwickelt sich innerhalb des ersten Tages. Der Patient sollte die Einnahme von Singular fortsetzen^® B. im Zeitraum des Erreichens einer Kontrolle der Symptome von Bronchialasthma, und während der Verschlimmerung der Krankheit.

Bis älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung, und auch, je nach Geschlecht, ist eine spezielle Auswahl der Dosis nicht erforderlich.

Singular^® kann zur Behandlung mit Bronchodilatatoren und inhalativen Kortikosteroiden hinzugefügt werden.

Nebeneffekt

Allergische Reaktionen: Anaphylaxie, Angioödem, Ausschlag, Juckreiz, Nesselsucht; selten – eosinophile Infiltration der Leber.

CNS: seltsame lebhafte Träume, Halluzinationen, Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Erregung, einschließlich aggressives Verhalten, Ermüdbarkeit, Suizidgedanken und suizidales Verhalten (Selbstmord), Schlaflosigkeit, Parästhesien / gipestezii, Kopfschmerzen; selten – Anfälle.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen; selten – cholestatische Hepatitis, Hepatozyten-Schäden, meistens verbunden mit einer begleitenden medikamentösen Therapie oder einer Lebererkrankung (alkoholische und andere Formen von Hepatitis).

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Muskelschmerzen, einschließlich Muskelkrämpfe.

Hautreaktionen: uzlovataya эritema, Neigung zu subkutanen Blutungen (Hämatom).

Andere: der Trend zu einer erhöhten Blutungs, Herzschlag, Schwellung, bei Kindern im Alter zwischen 2 bis 5 Jahre – Durst.

Im Allgemeinen Einzahl^® gut verträglich. Nebenwirkungen sind in der Regel leicht und erfordern in der Regel keinen Abbruch der Behandlung.. Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen, mit Singulair gemeldet^®, vergleichbar mit Placebo.

Gegenanzeigen

- Kinder bis 2 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Singular^® sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nur in Ausnahmefällen angewendet werden, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus oder Kindes.

Vorsichts

Singular^® nicht empfohlen für die Behandlung von akuten Anfällen von Asthma bronchiale. Im akuten Verlauf von Asthma bronchiale sollten den Patienten Medikamente zur Therapie verschrieben werden., Stoppen und Verhindern von Angriffen der Krankheit.

Patienten mit Asthma bronchiale wird empfohlen, Notfallmedikamente immer bei sich zu haben. (kurz wirkende inhalative β-adrenerge Agonisten).

Um einen akuten Anfall von Asthma bronchiale nach körperlicher Anstrengung zu stoppen, wird ein Medikament verwendet, um einen Anfall zu stoppen., dh. kurz wirkende inhalative β-adrenerge Agonisten. Behandlung mit Singulair^® garantiert keine absolute Vermeidung von Exazerbationen.

Während der Zeit der Verschlimmerung von Asthma bronchiale und der Notwendigkeit, Notfallmedikamente zu verwenden, um Anfälle zu stoppen (kurz wirkende inhalative β-adrenerge Agonisten) Beenden Sie die Einnahme von Singulair^® sollte nicht.

Die gleichzeitig mit Singulair angewendete Dosis^® Inhalative Kortikosteroide können unter ärztlicher Aufsicht schrittweise reduziert werden. Sollte nicht abrupt durch Singular ersetzt werden^® Therapie mit inhalativen oder oralen Kortikosteroiden.

Patienten mit bestätigter Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs sollten mit Singular behandelt werden^® Vermeiden Sie den Kontakt mit diesen Arzneimitteln, weil Einzahl^®, Verbesserung der Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Bronchialasthma, Dennoch, verhindert nicht die Bronchokonstriktion, aufgrund der Wirkung von NSAIDs.

Verringerung der systemischen Dosis von Kortikosteroiden bei Patienten, Anti-Asthma-Medikamente erhalten, einschließlich Leukotrienrezeptorantagonisten, in seltenen Fällen begleitet vom Auftreten eines oder mehrerer der aufgeführten Phänomene: eozinofilii, hämorrhagischer Ausschlag, Verschlimmerung der Lungensymptome, Herzkomplikationen und/oder Neuropathie, manchmal als Churg-Ostrich-Syndrom diagnostiziert – systemische eosinophile Vaskulitis. Obwohl ein kausaler Zusammenhang dieser Nebenwirkungen mit der Therapie mit Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten nicht nachgewiesen wurde, mit einer Abnahme der systemischen Dosis von Kortikosteroiden bei Patienten, Gastgeber des Singulars^®, Vorsicht ist geboten und eine angemessene klinische Überwachung sollte durchgeführt werden.

Altersunterschiede im Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil von Singulair^® nicht gefunden.

Patienten mit Phenylketonurie sollten darüber informiert werden, Wie in 1 Die Kautablette enthält mind 1.2 mg Aspartam.

Auswirkungen auf die Verkehrsfahrzeugen und Maschinen zu bedienen

Daten, Zeugnis, Was ist der Empfang von Singulair^® Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit oder das Fahren von Maschinen haben, wurde nicht festgestellt.

Überdosis

Symptome Überdosierung von Singulair^® bei Patienten mit chronischem Asthma bronchiale, wenn es in einer Dosis verwendet wird, mehr als 200 mg / Tag, während 22 Wochen und in einer Dosis 900 mg / Tag – während 1 der Woche, nicht identifiziert.

Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast bei Kindern. (bei einer Dosis von mind 150 mg / Tag). Klinische und Labordaten weisen gleichzeitig auf das Sicherheitsprofil von Singulair hin^® Sicherheitsprofil bei Kindern bei Erwachsenen und älteren Patienten. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Durst, Schläfrigkeit, midriaz, Hyperkinese und Bauchschmerzen.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Es liegen keine Daten zur Möglichkeit vor, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen..

Drug Interactions

Singular^® kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden, traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale eingesetzt. Montelukast hatte in der empfohlenen klinischen Dosis keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin und warfarin.

Patienten, gleichzeitig mit Phenobarbital behandelt, Die AUC von Montelukast nahm um etwa ab 40%. Dosisauswahl von Singulair^® für diese Patientengruppe nicht erforderlich..

Da Bronchodilatatoren als Monotherapie bei Asthma bronchiale unwirksam sind, kann Singulair zur Behandlung hinzugefügt werden.^®. Bei Erreichen einer therapeutischen Wirkung (in der Regel nach der ersten Dosis) während der Therapie mit Singular^® Die Dosis von Bronchodilatatoren kann schrittweise reduziert werden.

Behandlung mit Singulair^® bietet einen zusätzlichen therapeutischen Effekt bei Patienten, inhalative Kortikosteroide erhalten. Wenn eine Stabilisierung des Zustands des Patienten erreicht ist, ist es möglich, die GCS-Dosis zu reduzieren. Die Dosis von Kortikosteroiden sollte schrittweise reduziert werden, unter der Aufsicht eines Arztes. Bei einigen Patienten können inhalative Kortikosteroide vollständig abgesetzt werden.. Es wird nicht empfohlen, die Therapie durch inhalative Kortikosteroide abrupt durch die Ernennung von Singular zu ersetzen^®.

In-vitro-Studien haben sich etabliert, dass Montelukast das Isoenzym CYP2C8 hemmt. Allerdings in einer In-vivo-Interaktionsstudie zwischen Montelukast und Rosiglitazon (metabolisiert unter Beteiligung des Isoenzyms CYP2C8) keine Bestätigung der Hemmung des CYP2C8-Isoenzyms durch Montelukast. So, In der klinischen Praxis wird die Wirkung von Montelukast auf den CYP2C8-vermittelten Metabolismus einer Reihe von Arzneimitteln nicht erwartet, incl. Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Kautabletten 5 mg und Tabletten, beschichteten, 10 mg sollte an einem vor Feuchtigkeit und Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert werden. Kautabletten 4 mg sollte an einem vor Feuchtigkeit und Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von 15 °C bis 30 °C gelagert werden. Haltbarkeit Kautabletten – 2 Jahr; Tabletten, beschichteten, – 3 Jahr.

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.