ROAKKUTAN

Aktivmaterial: Isotretinoin
Wenn ATH: D10BA01
CCF: Medikament für die Behandlung von Akne. Retinoid
Wenn CSF: 29.12.02
Hersteller: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Capsules purpurrötlich (Licht lila) Farben, undurchsichtig, Oval, auf der Oberfläche der schwarzen Tinte eingeschrieben “LÄNGE 10”; Inhalt der Kapseln – gleichmäßige Suspension von gelb bis dunkelgelb.

Hilfsstoffe: Sojaöl, Bienenwachs gelb, Hydriertes Sojabohnenöl, Sojaöl partiell gehärtetes.

Die Zusammensetzung der Hülle: Gelatine, Glycerin, Aas 83 (Kartoffelstärke verdaut, Mannit, Sorbit), Canthaxanthin, Titanium Dioxid.

Struktur Tinte: Schellack, Farbstoff Eisenoxidschwarz.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Capsules eine Hälfte purpurrötlich (Flieder) Farben, die andere Hälfte ist weiß, undurchsichtig, Oval, auf der Oberfläche der schwarzen Tinte eingeschrieben “LANG 20”; Inhalt der Kapseln – gleichmäßige Suspension von gelb bis dunkelgelb.

Hilfsstoffe: Sojaöl, Bienenwachs gelb, Hydriertes Sojabohnenöl, Sojaöl partiell gehärtetes.

Die Zusammensetzung der Hülle: Gelatine, Glycerin, Aas 83 (Kartoffelstärke verdaut, Mannit, Sorbit), Canthaxanthin, Titanium Dioxid.

Struktur Tinte: Schellack, Farbstoff Eisenoxidschwarz.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Isotretinoin, Wirkstoff Roaccutan, – Stereoisomer von All-trans-Retinsäure (Tretinoin).

Der genaue Wirkmechanismus ist nicht aufgeklärt worden Roaccutan, jedoch festgestellt,, daß die Verbesserung des klinischen Bildes der schweren Akne mit einer dosisabhängigen Suppression der Aktivität der Talgdrüsen zugeordnet und histologisch bestätigten Abnahme ihrer Größe. Außerdem, bewährten anti-inflammatorische Wirkung von Isotretinoin auf der Haut.

Pharmakokinetik

Die Dynamik der Wirkstoffkonzentrationen im Blut kann vorhergesagt werden, basierend auf einem linearen Modell der Pharmakokinetik.

Absorption

Bei gesunden Probanden und bei Patienten mit zystischer Akne ist die maximale Plasmakonzentration (Cmax) nach der Verabreichung 80-100 mg Isotretinoin waren ca. 250 ng / ml und wird erreicht durch 1-4 Uhr.

Isotretinoin mit Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit 2 Zeiten im Vergleich zu Nüchtern, wahrscheinlich, was zu einer verbesserten Absorption der Verbindung, mit einer hohen Lipophilizität. Außerdem, Isotretinoin während der Mahlzeit wird durch ein begleitet, allgemein, Rückgang Vibrationen systemische Bioverfügbarkeit.

Distribution

Isotretinoin ist stark an Plasmaproteine ​​gebunden (99.9%), so dass eine Vielzahl von therapeutischen Konzentrationen Gehalt an freiem (pharmakologisch aktiven) Fraktion des Wirkstoffs geringer als 0.1% seine Gesamtmenge. Das Hauptbindungsprotein ist, offenbar, Albumin.

Das Verteilungsvolumen von Isotretinoin beim Menschen ist unbekannt, als Dosierungsformen für die intravenöse Verabreichung gibt es keine.

Isotretinoin geht durch die Plazentaschranke in Mengen, dazu führen, dass angeborene Missbildungen des Fötus. Lipophilie Isotretinoin verursacht hohe Wahrscheinlichkeit, es in die Muttermilch übergeht.

Stoffwechsel

Der Hauptmetabolit von Isotretinoin 4-oxo-Isotretinoin, die schnell nach der oralen Verabreichung gebildet. Außerdem, Isotretinoin ist in vivo und in einem alternativen Pfad mit der Bildung von Tretinoin metabolisiert (all-trans-Retinsäure). Überzeugende Daten Glucuronidierung Metabolit beim Menschen ist nicht, Jedoch, die hohe Wahrscheinlichkeit, deutet darauf hin, Tierversuche. Forschung, beim Menschen und bei Hunden durch, vorschlagen enterohepatischen Kreislauf von Isotretinoin, die eine Rolle bei individuellen Unterschiede der Plasmakonzentrationen des Medikaments zu spielen kann.

Abzug

Anscheinend, Isotretinoin wird fast ausschließlich von den Leberstoffwechsel und die Galle ausgeschieden, abgeleitet. Bei gesunden Probanden und Patienten mit zystischer Akne Halbwertszeit des nicht-modifizierten Form des Arzneimittels nach oraler Verabreichung ist, Durchschnitt, 20 Stunden (7 – 39 Stunden).

Die durchschnittliche Halbwertszeit von 4-oksoizotretinoina bei Patienten mit zystischer Akne mehr öfter – Durchschnitt, 25 Stunden (von 17 bis 50 Stunden).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Da Isotretinoin in Verletzung der Leber- oder Nierenfunktion kontraindiziert, Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels in dieser Gruppe von Patienten nicht verfügbar.

Zeugnis

• schwere nodulocystic Akne;
• Akne, trotzen durchgeführt vor der Therapie, insbesondere, kistoznыe und konglobatnыe Akne, vor allem auf den Körper.

Dosierungsschema

Die Anfangsdosis – 0.5 mg / kg pro Tag. Oft am Anfang der Behandlung beobachtet vorübergehende Verschlimmerung von Akne. Die Wirksamkeit und die Nebenwirkungen von Isotretinoin bei verschiedenen Patienten unterschiedlich sind, so nach ca. 4 Wochen der Therapie erforderlich ist, individuell richtige Erhaltungsdosis im Bereich von 0.1 bis 1.0 mg / kg pro Tag. Die höchste Tagesdosis (1 mg / kg) Es sollte nur für eine begrenzte Zeit verwendet werden. In der Regel setzt Behandlung 16 Wochen. Beurteilung der Ergebnisse, ist zu berücksichtigen,, die oft auch weiterhin nach der Droge zu verbessern. Daher sollten Sie vor der Ernennung eines Wiederholungskurs sollte eine Pause von mindestens nehmen 8 Wochen. Wiederholte Behandlung in Übereinstimmung mit den obigen Empfehlungen durch.

Die Kapseln werden mit der Nahrung aufgenommen, kleinen Dosen- einmal am Tag, höhere Dosen – in einem oder mehreren Schritten Tag.

Zur gleichen Zeit durchgeführt externe Behandlung

Co-Verabreichung von anderen Arzneimitteln für die Behandlung von Akne, mit keratolytischer oder exfoliative Aktion, sowie UV-Therapie, nicht gezeigten. Die Patienten sollten Sonneneinstrahlung zu vermeiden,. Falls erforderlich, können Sie externe Aknemittel milden zuweisen.

Nebeneffekt

Die meisten Nebenwirkungen von Roaccutan dosisabhängig sind. Gewöhnlich, die Ernennung der empfohlenen Dosis und das Risiko-Nutzen-Verhältnis, unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung,, den Patienten annehmbarer.

Symptome, mit Hypervitaminose A zugeordnet: häufig – xerosis, Schleimhaut-Lippe, nasal (Blutung), Hypopharynx (Heiserkeit), Auge (Bindehautentzündung, reversible Hornhauttrübungen und Intoleranz auf Kontaktlinsen).

Die Haut und Hautanhangs: Ausschlag, Juckreiz, Gesichts-Dermatitis, Schwitzen, pyogenes Granulom, paronixii, onihodistrofii, erhöhte Proliferation von Granulationsgewebe, anhaltende Haarausfall, reversible Haarausfall, fulminant Akneformen, girsutizm, giperpigmentatsiya, Lichtempfindlichkeit.

Muskel- und Skelettsystem: Muskelkater, Gelenkschmerzen, Hyperostose und anderen Knochenveränderungen, tendinitы. Einem Patienten beschrieben, die Entwicklung der Wirbelsäule Hyperostose und Verkalkung der Bänder, gefolgt von Wirbelkörperkompressionsfrakturen der Wirbelsäule bei langen (mehrere Jahre) Behandlung anderer Medikamente von Retinoiden – Tigasonom (Etretinat). Roaccutan ist nicht für den Dauereinsatz konzipiert; Beachten Sie jedoch, die Wahrscheinlichkeit dieser Nebenwirkung, wenn sie unsachgemäß (zu lang) Verwendung des Arzneimittels.

Zentralnervensystem und psychische Gesundheit: Verhaltensstörungen, Depression, Kopfschmerzen, intrakranielle Hypertension, Anfälle.

Sinne: einzelne Fälle von Verletzungen der Sehschärfe, Hörverlust in einem bestimmten Bereich von Schallwellen, Photophobie, Verletzung der Dunkeladaptation (Linderung der Dämmerung), Katarakt, keratit.

Magen-Darmtrakt: Übelkeit, entzündliche Darmerkrankung (Kolitis, Ileitis), Blutung; vorübergehende und reversible Erhöhungen der Transaminasen, einzelne Fälle von Hepatitis. In vielen Fällen müssen diese Änderungen nicht über die Grenzen der normalen gehen und während der Behandlung auf die Ausgangswerte Parameter, Jedoch kann in einigen Situationen gibt es eine Notwendigkeit, die Dosis zu reduzieren oder abzubrechen Roaccutane.

Atem: Bronchospasmus.

Blood System: Verringerung der Anzahl der Erythrozyten und Leukozyten, Erhöhung oder Verringerung der Anzahl der Blutplättchen, ESR-Beschleunigung.

Laboratory Änderungen: hypertriglyceridemia, Hypercholesterinämie, Hyperurikämie; Einzelfälle senken HDL, insbesondere bei der Ernennung einer großen Dosis von prädisponierten Patienten (mit einer Familiengeschichte, durch die Störung des Fettstoffwechsels belastet, Diabetes Diabetes, Fettsucht oder Alkoholismus). Diese Änderungen werden ebenfalls dosisabhängig und normalisiert nach Dosisreduktion oder Absetzen der Therapie.

Das Immunsystem: lokale oder systemische Infektion, durch Gram-positive Erreger verursacht (Staphylococcus aureus).

Andere: Lymphadenopathie, Hämaturie, Proteinurie, Pankreatitis (besonders hohes Risiko Patienten mit Hypertriglyceridämie > 800 mg), Vaskulitis (granulematoz Wegener).

Gegenanzeigen

• Schwangerschaft (cm. weiter),
• Leber- und Nierenversagen,
• Hypervitaminose A,
• ausgedrückt Hyperlipidämie und einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist kontraindiziert.

Vorsichts

Roaccutan sollten einen Arzt zu ernennen, predpočtitel'no Dermatologen, mit Erfahrung in der Anwendung von systemischen Retinoiden und kenntnisreich über das Risiko der Teratogenität mit Roaccutan während der Schwangerschaft.

Es wird empfohlen, um die Leberfunktion vor der Behandlung zu überwachen, durch 1 einen Monat, nachdem sie begonnen, und dann jeden 3 des Monats. Es sollte auch die Höhe der Nüchternserumlipid bestimmen (vor der Behandlung, durch 1 Monat nach Beginn und am Ende von 3-4 Monaten nach der Behandlung).

In seltenen Fällen können Patienten, mit Roaccutan behandelt, beschreibt Depression, psychotische Symptome und Selbstmordversuche. Obwohl ihr ursächlicher Zusammenhang mit der Verwendung des Arzneimittels wurde nicht untersucht, Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Depressionen benötigt und beobachten alle Patienten über das Thema Depression im Verlauf der Behandlung, falls erforderlich, wenden Sie sich an einen entsprechenden Spezialisten.

Wegen der Möglichkeit von Knochenveränderungen verschreiben Roaccutane sollte nur bei schweren Formen der Krankheit, sorgfältiger Abwägung des Verhältnisses von Chancen und Risiken sowie die Begrenzung der Verwendung der Droge nur schweren Fällen.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung können Anzeichen einer Hypervitaminose A sein. In den ersten Stunden der Überdosierung können eine Magenspülung erforderlich.

Drug Interactions

Wegen der möglichen Zunahme der Symptome einer Hypervitaminose A gleichzeitige Verabreichung von Roaccutan und Vitamin A Vermeiden. Da Tetracycline können auch erhöhtem Hirndruck führen, ihre Verwendung in Kombination mit Roaccutane kontra.

Isotretinoin kann die Wirksamkeit von Progesteron Mikropyle schwächen, so sollten Sie nicht verwenden Verhütungsmittel, , die geringe Dosen von Progesteron

Bedingungen und Konditionen

Außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 25 ° C. Lagerfähigkeit – 5 Jahre.