RELENZA

Aktivmaterial: Zanamivir
Wenn ATH: J05AH01
CCF: Virizid
ICD-10-Codes (Zeugnis): J10
Wenn CSF: 09.01.03
Hersteller: Glaxosmithkline Trading Company (Russland)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Das Pulver für die Inhalation Dosis weiße oder nahezu weiße.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat.

Rotadysk (5) – Kunststoffboxen (1) komplett mit diskhalerom (1 PC.) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Virizid, hoch selektiver Inhibitor des Neuraminidase (Influenza-Virus-Oberflächenenzym). Viralen Neuraminidase bietet Freisetzung von Viruspartikeln aus infizierten Zellen und kann das Eindringen von Viren durch die Schleimhaut-Barriere an der Oberfläche von Epithelzellen beschleunigen, wodurch Infektion anderer Zellen Atemwege. Hemmaktivität Zanamivir sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt, und umfasst alle 9 Subtypen von Influenza-Virus-Neuraminidase, incl. und zirkulierenden virulenten für verschiedene. Halb Hemmkonzentration (IC₅₀)für die Stämme A und B, Es ist zwischen 0.09 bis 95.2 pM.

Replikation von Influenza-Virus beschränkt Oberfläche Epithelzellen der Atemwege. Zanamivir ist in den extrazellulären Raum aktiv, Reduzieren der Wiedergabe der beiden Typen von Influenza A und B, Verhindern Freisetzung von Viruspartikeln aus der Zelloberfläche von Atemwegsepithel.

Die Wirksamkeit von Zanamivir Einatmen Anwendung in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Zanamavira Verwendung als Behandlung akuter Infektionen, durch ein Influenza-Virus verursacht wird, was zu einer verringerten Emissionen Virus (im Vergleich zu Placebo). Resistenzentwicklung registriert Zanamivir.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Zanamivir, angewandten Dosen, bei der Behandlung von Influenza angewendet, gesund, in Gefahr (meistens, in Kontakt mit krank gewesen), Es erleichtert die Symptome und die Dauer der Krankheit. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse 3 Forschung hat gezeigt,, Die mittlere Zeit bis zum Abklingen der Symptome der Krankheit zu verringern 1.5 Tage bei Patienten mit Zanamivir behandelt, verglichen mit Patienten in der Placebogruppe (p<0.001). Die Anzahl von Komplikationen in der Gruppe der reduzierten Zanamivir 171/769 (22%) im Vergleich zu Placebo 208/711 (29%) und relative Risiko: 0.77; (95% KI: 0.65-0.92; p = 0,004). Der Einsatz von Antibiotika, um Komplikationen nach Leiden Grippe zu behandeln, wurde auch durch reduzierte 136/711 (19%) Placebo 110/769 (14%) Gruppe Zanamivir (relative Risiko: 0.76; 95% KI: 0.60-0.95; p = 0,021). Optimale Wirksamkeit Zanamivir ist bei Beginn der Behandlung so schnell wie möglich nach dem Einsetzen von Symptomen erwiesen.

Es wurde gezeigt,, dass Zanamivir ist auch als ein Mittel zur Prophylaxe der Influenza bei Kindern, die älter effektive 5 Jahren und Erwachsene. Prozentsatz der wirksame Schutz der 67-79% gegenüber Placebo und 56-61% im Vergleich zu der aktiven Steuer.

Pharmakokinetik

Absorption

Beim Einatmen verwenden absolute Bioverfügbarkeit von die Droge ist gering (Durchschnitt 2%). Systemische Absorption beträgt ca. 10-20%. Nach Erhalt einer Einzeldosis 10 mgC_max ist 97 ng / ml nach erzielte 1.25 Nein. Wegen der geringen Absorption der Wirkstoffkonzentration im Blutplasma des niedrigen (niedrige Niveau der Saugkraft durch wiederholte Inhalation erhalten).

Distribution

Nach der Inhalation wird Zanamivir in den Geweben der Atemwege verteilt, Erzielung hoher Konzentrationen. Wenn als eine einzelne Dosis verwendet 10 mg Zanamivir in Atemwegsepithelzellen Schicht definiert, , die die Haupt-Website des Influenza-Virus-Replikation.

Die Konzentration von Zanamivir durch 12 und h 24 h nach Inhalation ca. 340 und 52 mal jeweils höher als die durchschnittliche IC₅₀ für die virale Neuraminidase. Hohe Konzentration von Zanamivir im Respirationstrakt bietet schnelle Hemmung der viralen Neuraminidase.

Zanamivir ist vor allem in den Geweben des Oropharynx und der Lunge akkumulierte (Durchschnitt 77.6% und 13.2% beziehungsweise).

Metabolismus und Ausscheidung

Zanamivir wird durch die Nieren unverändert ausgeschieden und metabolisiert.

T_1/2 Nach Einatmen von Zanamivir reicht von 2.6 bis 5.05 Nein. Die Gesamt-Clearance – von 2.5 bis 10.9 l /.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei älteren Patienten in der therapeutischen Dosis 20 mg/Tag niedrige Bioverfügbarkeit (10-20%), als Folge der Systemaktion keine Zanamivir. Änderungen in der Pharmakokinetik, altersbedingte Makuladegeneration, unwahrscheinlich (Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich).

Pharmakokinetik von Zanamivir bei Kindern wurde in einer kontrollierten Studie in beurteilt. 24 Patienten im Alter von 3 Monate vor 12 Jahren mit Vernebler (10 mg) und Pulver-Inhalator (10 mg). Pharmakokinetischen Parameter bei Kindern Unterschied sich nicht von denen bei Erwachsenen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei der Anwendung der therapeutischen Dosen 20 mg Bioverfügbarkeit ist gering und ist 10-20%, Folglich, systemische Konzentration von Zanamivir schlank. Angesichts die Vielzahl der Sicherheit des Medikaments, möglichen Anstieg der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz bleibt klinisch unbedeutend und erfordert keine Korrekturmodus.

Da Zanamivir nicht Metabolizmu ist, Wenn jeder ist die Leber nicht erforderliche Korrekturmodus.

Zeugnis

ist die Behandlung und Prävention von Infektionen, verursacht durch Influenza-Virus Typ a und b, bei Kindern älter 5 Jahren und Erwachsene.

Dosierungsschema

Dient nur zur Inhalation in die Atemwege mit Hilfe des mitgelieferten Diskhaler-Inhalator. Andere Schnüffelstoffe, zB, schnell wirkende Bronchodilatatoren, sollten vor Beginn der Einatmung Medikament Relenza getroffen werden.

Beim Behandlung der Influenza a und b Erwachsene und Kinder ab 5 Jahre Es wird aufgefordert, für nominieren 2 Inhalation (2× 5 mg) 2 mal / Tag 5 Tage. Tagesdosis – 20 mg.

Ältere Patienten und Patienten mit der menschlichen Niere und Leber Dosisanpassung erforderlich.

Für optimalen Effekt sollte Behandlung so früh wie möglich eingeleitet werden.

FROM verhindern von Grippe a und b Erwachsene und Kinder ab 5 Jahre Es wird aufgefordert, für nominieren 2 Inhalation (2× 5 mg) 1 mal / Tag 10 Tage. Tagesdosis – 10 mg. Präventive Kurs könnte auf ausgeweitet werden 1 Monate, Besteht das Risiko der Krankheit mehr 10 Tage.

Ältere Patienten und Patienten mit der menschlichen Niere und Leber Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Regeln des Diskhalera

Diskhaler Gerät zur Inhalation rotadiska (Produkt Relenzy). Diskhaler besteht aus den folgenden Teilen:

— Chassis mit Abdeckung und Kunststoffnadel zu durchbohren der Zelle Rotadiska;

Das gilt für das Mundstück;

-ziehen-aus-Fach mit einem Mundstück und einem rotierenden Rad, auf die Rotadisk platziert ist;

Rotadisk besteht aus 4 Blasen, jedes enthält eine bestimmte Dosis des Medikaments.

Rotadisk kann im Gerät zur Inhalation Diskhaler gespeichert werden, Dennoch, Blase sollte kurz vor dem Einatmen Medikamente Punktion.. Bei Nichtbeachtung dieser Empfehlung kann die Diskhalera stören und, beziehungsweise, die Wirksamkeit des Medikaments reduzieren.

Wichtig: sollte nicht vor dem Rotadisk durchbohrt sein, wie es in der Diskhaler gelegt wird.

Rotadiska in der Diskhaler herunterladen

1. Der Stoffbezug aus dem Mundstück entfernen, Stelle sicher, das Mundstück ist sauber innen und außen.

2. Ziehen Sie vorsichtig die Schublade um Kunststoff Clips zu lösen, halten die Ecken des Fachs. Das Fach sollte geltend gemacht werden, soweit es geht, sichtbare Kerben auf der Seite Klemmen werden.

3. Ziehen Sie das Fach vollständig, Sžavši Daumen und Finger Kerben auf der Seite Klemmen.

4. Legen Sie Rad Rotadisk Zellen nach unten und setzen Sie das Fach wieder in die Diskhaler.

Inhalationen

1. Heben Sie den Deckel bis zu einer anderen Diskhalera, zum durchbohren von oben und unten Folie Rotadiska. Schließen Sie den Deckel.

Wichtig: Sollten Sie nicht den Deckel vor dem Heben der, als die Schublade wird installiert.

2. Nach vollständig ausatmen Ort Mundstück zwischen die Zähne, das Mundstück fest zu umarmen, halten Sie die Luft Öffnungen auf beiden Seiten des Mundstücks. Machen Sie langsam tief einatmen (notwendigerweise durch den Mund, anstatt durch die Nase). Das Mundstück aus dem Mund entfernen. Halten Sie den Atem so lange wie möglich. Langsam Ausatmen. Sie können nicht ausatmen im Vernebler.

3. Vorsicht einmal nominieren Schublade, bis zum Anschlag, ohne Drücken der Klemmen, und schieben Sie. Wenn die Rotadisk wiederum eine Zelle und bereit für die nächste Einatmung.

Wichtig: Pierce, die die Zelle nur direkt sollte vor dem Ingalaciei.

Wiederholte Inhalationen durchführen wiederholt, s. 1 und s. 2.

Ersetzen eines leeren rotadiska

Jede Rotadisk enthält 4 Zelle. Nach vier leere Rotadisk sollte Einatmen durch ein neues ersetzt werden (s. 2-4).

Wichtig: Kinder sollten das Einatmen Gerät unter der Aufsicht von Erwachsenen verwenden..

Nebeneffekt

In kontrollierten klinischen Studien war die Inzidenz von Nebenwirkungen ähnlich der Zanamivir-Gruppe und der Placebo-Gruppe. Spontane Mitteilungen enthalten Informationen über unerwünschte Reaktionen auf die Verwendung von Zanamivir und wie folgt klassifiziert:: Häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, <1/10) manchmal (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10 000, <1/1000), selten (<1/10 000), einschließlich Einzelfälle.

Allergische Reaktionen: selten – allergische Reaktionen, einschließlich Schwellung des Gesichts oder Kehlkopf.

Das Atmungssystem: selten – Bronchospasmus, Atembeschwerden.

Hautreaktionen: selten – Ausschlag, Nesselsucht.

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht Produkt bei Erkrankungen der Atemwege sollte bestimmen, begleitet von Bronchospasmus (incl. Geschichte).

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Zanamivir während Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) Ich habe nicht untersucht.

IN experimentelle Studien Tierversuche haben gezeigt,, Das Zanamivir dringt durch die Plazenta und in der Muttermilch ausgeschieden wird, Dennoch, Keine teratogene Effekte oder Verringerung der Fruchtbarkeit oder klinischen Manifestationen etwaiger Verstöße in den vor-- und postnatale Perioden. Informationen über das Eindringen durch die Plazentaschranke oder Brust Milch beim Menschen, gibt es keine.

Dennoch, Zanamivir sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verwendet werden, insbesondere in der I Trimester, außer, Wenn die erwarteten Vorteile der Beantragung einer Mutter als das potenzielle Risiko für den Fötus.

Vorsichts

Sehr seltene einzelne Mitteilungen über die Entwicklung der Bronchokonstriktion und/oder Verschlechterung der Atemfunktion nach dem Anwenden von Zanamavira registriert, incl. ohne vorherige Geschichte der Borreliose. Im Falle eines der oben genannten Phänomene sollten Zanamivir die Einnahme und konsultieren Sie einen Arzt.

Patienten mit Atembeschwerden sollten als Mittel zur Notfallkurz Bronchodilatatoren zur Behandlung von Zanamivir haben.

Infektion, durch Influenza-Virus verursacht, Es kann sein,, verbunden mit einer Vielzahl von Erkrankungen neurologische und Verhaltens-. In Nachrichten, erhielt in der Postmarketingovom-Periode (vor allem registriert Kindern in Japan), erfahrene konvulsive Anfälle, Delirium, Halluzinationen und abweichendes Verhalten bei Patienten, infiziert mit der Grippe-Virus und empfangen Neuraminidase-Hemmer, einschließlich Zanamivir. Diese Effekte wurden vor allem in den frühen Stadien der Erkrankung beobachtet., oft hatte ein plötzliches auftreten und rasche Beginn des exodus. Eine kausale Beziehung zwischen der Verwaltung von Zanamivir und die oben genannten unerwünschten Phänomene konnte nicht belegt werden. Haben Sie Erkrankung der Symptome ist es notwendig, für jeden Patienten das Risiko/Vorteile der Super Lage weitere Behandlung Zanamivir bewerten.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es hat keinen Einfluss.

Überdosis

Versehentliche Überdosierung unwahrscheinlich aufgrund der gestaffelten Einführung, Zum Einsatz und niedrige Bioverfügbarkeit des Medikaments.

Bei Inhalation 64 mg / Tag (mehr als 3 Mal die empfohlene Tagesdosis) Nebenwirkungen nicht aufgezeichnet. Auch sind sie nicht registriert und in die Injektion des Medikaments in einer Dosierung von 1.2 g / Tag für 5 Tage.

Drug Interactions

Die Medikation mit Medikament Relenza wird nicht bereitgestellt..

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 5 Jahre.