Zusammenspiel der Wirkstoffabsorption im Schritt (B. orale Medikamente) – Transportprozesse von Arzneimitteln durch Biomembranen
Auf das Medikament von der Stelle der Verabreichung in den systemischen Kreislauf beaufschlagt, sie müssen über mehrere semipermeable Zellmembran passieren (außer im Fall der intravenösen). Biomembrany sind Doppelschicht-Lipidmatrix, die Proteinmakromolekülen verschiedener Größe und Zusammensetzung umfasst. Sie dienen als biologische Barrieren, selektiv verhindert das Eindringen der Moleküle in dem Blut eines bestimmten Struktur.
Moleküle der meisten Medikamente durch die Zellmembran durch passive Diffusion passieren, Übergang von einem Bereich hoher Konzentration (zB, aus dem Gastrointestinaltrakt) im Bereich der niedrigen Konzentration (Blut) ohne die Kosten der Energie. Die Geschwindigkeit dieser Diffusion ist proportional zum Konzentrationsgradienten des Stoffes und hängt von dessen Löslichkeit in Lipiden, Ionisationsgrad, Molekülgröße und Oberfläche, durch die das Diffusions. Dieser Konzentrationsgradient ist die treibende Kraft und Absorptions. Die nicht-ionisierten Verbindungen und Stoffe, mit kleiner Molekülgröße, diffundieren durch die Lipidmembran ist viel einfacher im Vergleich zu der Navy und der ionisierten Substanzen. Transport Vergangenheit kann behindern die Verfügbarkeit der Zelloberfläche geladenen Gruppen.
Die Gleichgewichtsverteilung des Trans schwacher Elektrolyt durch den pKa der Verbindung und dem pH-Gradienten fest. Der Grad der Ionisation von schwachen Elektrolyten auf beiden Seiten der Membran variiert. Zum Beispiel, eine beliebige Säure mit einem pKa 4,4 Plasma (pH-Wert 7,4) das Konzentrationsverhältnis von ionisierten und nicht-ionisierten Formen des gleichen 1:1000; im Magensaft (pH 1,4) - Das Verhältnis, Gegenteil 1000:1. Falls Ingestion einer schwachen Säure Konzentrationsgradienten hergestellt, Begünstigung seiner Diffusion durch die Magenschleimhaut in das Blutplasma. Für einen schwachen Base mit einem pKa- 4,4 die Situation umgekehrt. So, Wirkstoff, Es ist in Form einer schwachen Säure, wie Acetylsalicylsäure, Es muss aus dem Magensaft besser aufgenommen werden, Die schwächere Base, zum Beispiel Chinidin. Jedoch, unabhängig von dem pH des Mediums, die meisten Medikamente besser im Dünndarm resorbiert (pH-Wert 5-8). Dieser Widerspruch wird durch eine viel größere Oberfläche der Saug- und höhere Permeabilität der Zellmembranen im Dünndarm erklärt.
Einige Medikamente, wie Glucose und andere., zu durchdringen vermag durch die Membran über erleichterte Diffusion, was nahelegt, das Vorhandensein eines Träger, , die reversibel an eine spezifische Konfiguration der Verbindungen, um sie durch die Biomembranen transportieren und freizusetzen in der Zelle. Für eine solche vermittelte Diffusion charakteristische Selektivität, Sättigung und mangelnde Energiekosten (Substanzen nicht gegen ein Konzentrationsgefälle transportiert).
Substanz in Form von Ionen, Vitamine, Zucker, Aminosäuren und andere Verbindungen,, in der Struktur ähnlich zu den Komponenten von Körpergeweben, kann durch einen aktiven Transport durch die Membran diffundieren - Prozess, gekennzeichnet durch selektive. Es erfordert Energieaufwand, kann das Substrat gegen einen Konzentrationsgradienten bewegt werden. Solche Verbindungen werden typischerweise in bestimmten Abschnitten des Dünndarms resorbiert.
In sehr seltenen Fällen sind Medikamente durch den Körper transportiert pinocytosis, t. es ist. durch zelluläre Aufnahme von Teilchen oder Flüssigkeiten.
