Pregabalin

Wenn ATH: N03AX16

Pharmakologische Wirkung

Antiepileptika; Einheit bindet mehr (a2-Delta-Proteins) spannungsabhängigen Ca2 + -Kanäle des zentralen Nervensystems, was zur Manifestation von analgetischen und antikonvulsiven Aktion. Verringerung der Häufigkeit von Krampfanfällen in der ersten Woche begann.

Pharmakokinetik

Absorption des Fastens – schnell, verringert sich bei der Nahrungsaufnahme. Bioverfügbarkeit – über 90%, nicht dosis. TCmax – 1 Nein (Die Einzel- und wiederholter Verabreichung). TCSS (bei wiederholter Anwendung) – 24-48 Nein. Nahrungsaufnahme verringert die Cmax um 25-30%, und TCmax erhöht 2.5 Nein. Das Verteilungsvolumen – 0.56 l / kg. Die Pharmakokinetik im Bereich der empfohlenen Tagesdosen linear; interindividuelle Variabilität weniger 20%; bei wiederholter Anwendung Pharmakokinetik vorhersagbar auf der Grundlage einer Einzeldosis. Er bindet an Plasmaproteine, kaum metabolisiert (Der Hauptmetabolit – N-methylierten Derivat von Pregabalin). Es gab keine Anzeichen von Racemisierung S-Enantiomer von Pregabalin das R-Enantiomer. Das Plasma und die renale Clearance direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Nach 4 Stunden der Dialyse die Konzentration des Arzneimittels im Plasma bei verringerten 50%. Die Clearance des Arzneimittels bei Patienten über 65 Sinkende Jahre, Reflektieren des altersbedingten Verminderung der Kreatinin-Clearance. T1 / 2 – 6.3 Nein. Durch die Nieren in unveränderter Form ausgeschieden (98%) und ein N-Methylderivat Pregabalin (0.9%).

Zeugnis

Neuropathischer Schmerz, Epilepsie (in Polytherapie), generalisierte Angststörung, Fibromyalgie.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Kindheit (bis 17 Jahre), Stillzeit; Darreichungsformen, enthält Lactose – Galactose-Intoleranz, Laktasemangel Lapa, Malabsorption von Glucose / Galactose.

C Pflege

Nierenversagen, Diabetes, Schwangerschaft.

Dosierungsschema

Innerhalb, unabhängig von der Mahlzeit, Tagesdosis – 150-600 mg, razdelennaya von 2-3 Eintritt. Neuropathischer Schmerz: die Anfangsdosis – 150 mg / Tag; abhängig von der erzielten Wirkung und Verträglichkeit durch 3-7 Tage, um die Dosis zu erhöhen 300 mg / Tag, ggf. sogar durch 7 Tage – bis zu einer maximalen Dosis von 600 mg / Tag. In Epilepsie: die Anfangsdosis – 150 mg / Tag; abhängig von der erzielten Wirkung und Verträglichkeit durch 7 Tage, um die Dosis zu erhöhen 300 mg / Tag, durch 7 Tage – bis zu einer maximalen Dosis von 600 mg / Tag. Bei Niereninsuffizienz ist die tägliche Dosis auf Basis der Kreatinin-Clearance gewählt: Kreatinin-Clearance 60 ml / min oder mehr Anfangsdosis – 150 mg / Tag, Maximum – 600 mg / Tag, die Vielzahl von Empfangs – 2-3 mal; Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min Anfangsdosis – 75 mg / Tag, Maximum – 300 mg / Tag, die Vielzahl von Empfangs 2-3 mal; Kreatinin-Clearance 15-30 ml / min Anfangsdosis – 25-50 mg / Tag, Maximum – 150 mg / Tag, die Vielzahl von Empfangs 1-2 mal; Kreatinin-Clearance von weniger als 15 ml / min, Anfangsdosis - 25 mg / Tag, die maximale Dosis – 75 mg / Tag, die Vielzahl von Empfangs – 1 Zeit. Hämodialyse, nach jeder 4-stündigen Sitzung, zuweisen zusätzliche Anfangsdosis – 25 mg / Tag, maximal – 100 mg / Tag. Patienten über 65 s kann eine Dosisreduktion aufgrund der verminderten Nierenfunktion erforderlich. Behandlung abgebrochen und nach mindestens 1 der Woche. Wenn Fibromyalgie Tagesdosis 300 bis 600 mg.

Nebeneffekte

Häufigkeit: sehr häufig (Mehr 1/10), häufig (Mehr 1/100 Weniger 1/10), selten (Mehr 1/1 000 Weniger 1/100), wenige (Weniger 1/1000).

Aus dem Nervensystem: sehr häufig – Schwindel, Schläfrigkeit; häufig – Ataxia, Konzentrationsstörungen, Koordination, Gedächtnisschwäche, Tremor, Dysarthrie, Parästhesien, Euphorie, Verwirrung, verminderte Libido, Reizbarkeit; selten – kognitive Anomalie, gipesteziya, Verletzung der Gesichtsfelder, nistagmo, Dysarthrie, myoklonischen Anfällen, Schwächung von Reflexen, Dyskinesie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel aufrecht, gipersteziya, Verlust des Geschmacks, brennendes Gefühl auf der Haut und Schleimhäute, Intentionstremor, Stupor, Ohnmachtsanfälle, Depersonalisation, anorgazmija, Angst, Depression, ažitaciâ, Stimmungslabilität, Stärkung der Schlaflosigkeit, Niedergeschlagenheit, Schwierigkeiten bei der Suche nach Wörtern, Halluzinationen, ungewöhnliche Träume, gesteigerte Libido, Panikattacken, Apathie; selten – hypokynez, parosmija, chirospasm, Enthemmung, Übermut.

Von den Sinnen: häufige - verschwommenes Sehen, Doppeltsehen; selten – reduzierte Sehschärfe, wunde Augen, Asthenopie, Trockenheit der Schleimhäute der Augen,, Auge Schwellungen, vermehrter Tränenfluss; wenige – flackernden Funken vor den Augen, Augenreizung, midriaz, Oszillopsien (subjektives Gefühl Vibrationen als Themen), Verletzung der Tiefenwahrnehmung, der Verlust des peripheren Sehens, kosoglazie, Helligkeitssteigerungs der visuellen Wahrnehmung, Hyperakusis.

Herz-Kreislauf-System: selten – Tachykardie, "Tides"; wenige – AV-Blockade des 1. Jahrhunderts., Sinustachykardie, Sinusarrhythmie, sinusovaya Bradykardie, Abnahme oder Zunahme des Blutdrucks, kalte Extremitäten.

Das Atmungssystem: selten – Atemlosigkeit, Trockenheit der Nasenschleimhaut; wenige – nazofaringit, Husten, verstopfte Nase, Nasenbluten, Rhinitis, Schnarchen, ein Gefühl der "Dichtheit" in der Kehle.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – trockener Mund, gesteigerter Appetit, Erbrechen, Verstopfung, Flatulenz; selten – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy Reflux, Verringerung der Empfindlichkeit des Mundes, Anorexie; wenige – Aszites, Schluckbeschwerden, Pankreatitis.

Von der Seite der Hämatopoese: wenige – Neutropenie.

Mit Urogenitalsystems: häufig – Erektionsstörungen; selten – dizurija, Harninkontinenz, verzögerte Ejakulation, sexuelle Dysfunktion; wenige – oligurija, Nierenversagen, menorrhea, Schmerzen in der Brust, Absonderungen aus der Brust, Dysmenorrhoe, Hypertrophie Brust.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Muskelzuckungen, Schwellungen der Gelenke, Zwang, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten; wenige – trachelism, Nackenschmerzen, raʙdomioliz.

Andere: häufig – Ermüdbarkeit, peripheren und generalisierte Ödeme, Gefühl "berauscht", Gangstörung; selten – Asthenie, Durst, Engegefühl der Brust, Erhöhung oder Reduktion des Körpergewichts, Schwitzen, papulleznaya Ausschlag; wenige – kalter Schweiß, Nesselsucht, erhöht, wenn Schmerzen Anasarca, Fieber, Schüttelfrost.

Laborbefunde: selten – erhöhte Aktivität der Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, Kreatin, Thrombozytopenie; wenige – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, Leukopenie.

Nebenwirkungen nach der Markteinführung: das Nervensystem – Kopfschmerzen. Aus dem Verdauungssystem: selten – Schwellungen der Zunge, Übelkeit. Für die Haut: selten – Anschwellen des Gesichts.

Überdosis

Behandlung: Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie, Hämodialyse.

Vorsichts

Bei Diabetes (im Fall der Gewichtszunahme auf einem Hintergrund von Pregabalin) Eine Korrektur Dosis Antidiabetika. Die Behandlung kann durch Schwindel begleitet werden, Schläfrigkeit, , dass die Gefahr von Verletzungen bei älteren Menschen zu erhöhen. Informationen über die mögliche Stornierung etc.. Antikonvulsiva und Machbarkeits allein Pregabalin ist nicht genug. Sobald eine Schwangerschaft nur in dem Fall verwendet werden,, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko für den Fötus. Während der Behandlung sollten Frauen im gebärfähigen Alter zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung verwenden. Während der Dauer der Behandlung ab Führen von Fahrzeugen und Beruf potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen sollten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Drug Interactions

Es wurden keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Phenytoin, karʙamazepinom, Valproinsäure, Lamotrigin, Gabapentin, Lorazepam, Oxycodon, Ethanol. Orale blutzuckersenkende Medikamente, Harntreibend, Insulin, Phenobarbital, tiagaʙin, Topiramat keinen Einfluss auf die Clearance von Pregabalin. Bei Verwendung von oralen Kontrazeptiva, Norethisteron und / oder Ethinylestradiol enthalten,, gleichzeitig mit Pregabalin Pharmakokinetik beider Arzneimittel unverändert. Erneut mit Oxycodon, Lorazepam, Ethanol hat keine klinisch signifikante Wirkung auf die Atmung. Pregabalin, wahrscheinlich, verbessert die kognitiven Störungen und motorischen Funktionen, durch Oxycodon hervorgerufen. Pregabalin kann die Wirkung von Ethanol und Lorazepam verstärken.