Pregabalin

Wenn ATH: N03AX16

Pharmakologische Wirkung

Antiepileptika; Einheit bindet mehr (a2-Delta-Proteins) spannungsabhängigen Ca2 + -Kanäle des zentralen Nervensystems, was zur Manifestation von analgetischen und antikonvulsiven Aktion. Verringerung der Häufigkeit von Krampfanfällen in der ersten Woche begann.

Pharmakokinetik

Всасывание натощак – быстрое, verringert sich bei der Nahrungsaufnahme. Bioverfügbarkeit - ca. 90%, nicht dosis. TCmax – 1 Nein (Die Einzel- und wiederholter Verabreichung). TCSS (bei wiederholter Anwendung) - 24-48 Nein. Nahrungsaufnahme verringert die Cmax um 25-30%, und TCmax erhöht 2.5 Nein. Объем распределения – 0.56 l / kg. Die Pharmakokinetik im Bereich der empfohlenen Tagesdosen linear; interindividuelle Variabilität weniger 20%; bei wiederholter Anwendung Pharmakokinetik vorhersagbar auf der Grundlage einer Einzeldosis. Er bindet an Plasmaproteine, kaum metabolisiert (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Es gab keine Anzeichen von Racemisierung S-Enantiomer von Pregabalin das R-Enantiomer. Das Plasma und die renale Clearance direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Nach 4 Stunden der Dialyse die Konzentration des Arzneimittels im Plasma bei verringerten 50%. Die Clearance des Arzneimittels bei Patienten über 65 Sinkende Jahre, Reflektieren des altersbedingten Verminderung der Kreatinin-Clearance. T1/2 – 6.3 Nein. Durch die Nieren in unveränderter Form ausgeschieden (98%) und ein N-Methylderivat Pregabalin (0.9%).

Zeugnis

Neuropathischer Schmerz, Epilepsie (in Polytherapie), generalisierte Angststörung, Fibromyalgie.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Kindheit (bis 17 Jahre), Stillzeit; Darreichungsformen, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, Laktasemangel Lapa, Malabsorption von Glucose / Galactose.

C Pflege

Nierenversagen, Diabetes, Schwangerschaft.

Dosierungsschema

Innerhalb, unabhängig von der Mahlzeit, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya von 2-3 Eintritt. Neuropathischer Schmerz: anfängliche Dosis- 150 mg / Tag; abhängig von der erzielten Wirkung und Verträglichkeit durch 3-7 Tage, um die Dosis zu erhöhen 300 mg / Tag, ggf. sogar durch 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / Tag. In Epilepsie: anfängliche Dosis- 150 mg / Tag; abhängig von der erzielten Wirkung und Verträglichkeit durch 7 Tage, um die Dosis zu erhöhen 300 mg / Tag, durch 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / Tag. Bei Niereninsuffizienz ist die tägliche Dosis auf Basis der Kreatinin-Clearance gewählt: Kreatinin-Clearance 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / Tag, максимальная – 600 mg / Tag, кратность приема – 2-3 mal; Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min, Anfangsdosis - 75 mg / Tag, максимальная – 300 mg / Tag, die Vielzahl von Empfangs 2-3 mal; Kreatinin-Clearance 15-30 ml / min, Anfangsdosis - 25-50 mg / Tag, максимальная – 150 mg / Tag, die Vielzahl von Empfangs 1-2 mal; Kreatinin-Clearance von weniger als 15 ml / min, Anfangsdosis - 25 mg / Tag, die maximale Dosis - 75 mg / Tag, кратность приема – 1 Zeit. Hämodialyse, nach jeder 4-stündigen Sitzung, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / Tag, максимально – 100 mg / Tag. Patienten über 65 s kann eine Dosisreduktion aufgrund der verminderten Nierenfunktion erforderlich. Behandlung abgebrochen und nach mindestens 1 der Woche. Wenn Fibromyalgie Tagesdosis 300 bis 600 mg.

Nebeneffekte

Häufigkeit: sehr häufig (Mehr 1/10), häufig (Mehr 1/100 Weniger 1/10), selten (Mehr 1/1 000 Weniger 1/100), wenige (Weniger 1/1000).

Aus dem Nervensystem: очень частые – головокружение, Schläfrigkeit; частые – атаксия, Konzentrationsstörungen, Koordination, Gedächtnisschwäche, Tremor, Dysarthrie, Parästhesien, Euphorie, Verwirrung, verminderte Libido, Reizbarkeit; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, Verletzung der Gesichtsfelder, nistagmo, Dysarthrie, myoklonischen Anfällen, Schwächung von Reflexen, Dyskinesie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel aufrecht, gipersteziya, Verlust des Geschmacks, brennendes Gefühl auf der Haut und Schleimhäute, Intentionstremor, Stupor, Ohnmachtsanfälle, Depersonalisation, anorgazmija, Angst, Depression, ažitaciâ, Stimmungslabilität, Stärkung der Schlaflosigkeit, Niedergeschlagenheit, Schwierigkeiten bei der Suche nach Wörtern, Halluzinationen, ungewöhnliche Träume, gesteigerte Libido, Panikattacken, Apathie; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, Enthemmung, Übermut.

Von den Sinnen: häufige - verschwommenes Sehen, Doppeltsehen; нечастые – снижение остроты зрения, wunde Augen, Asthenopie, Trockenheit der Schleimhäute der Augen,, Auge Schwellungen, vermehrter Tränenfluss; редкие – мелькание искр перед глазами, Augenreizung, midriaz, Oszillopsien (subjektives Gefühl Vibrationen als Themen), Verletzung der Tiefenwahrnehmung, der Verlust des peripheren Sehens, kosoglazie, Helligkeitssteigerungs der visuellen Wahrnehmung, Hyperakusis.

Herz-Kreislauf-System: нечастые – тахикардия, "Tides"; редкие – AV блокада I ст., Sinustachykardie, Sinusarrhythmie, sinusovaya Bradykardie, Abnahme oder Zunahme des Blutdrucks, kalte Extremitäten.

Das Atmungssystem: нечастые – одышка, Trockenheit der Nasenschleimhaut; редкие – назофарингит, Husten, verstopfte Nase, Nasenbluten, Rhinitis, Schnarchen, ein Gefühl der "Dichtheit" in der Kehle.

Aus dem Verdauungssystem: частые – сухость во рту, gesteigerter Appetit, Erbrechen, Verstopfung, Flatulenz; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy Reflux, Verringerung der Empfindlichkeit des Mundes, Anorexie; редкие – асцит, Schluckbeschwerden, Pankreatitis.

Von der Seite der Hämatopoese: редкие – нейтропения.

Mit Urogenitalsystems: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, Harninkontinenz, verzögerte Ejakulation, sexuelle Dysfunktion; редкие – олигурия, Nierenversagen, menorrhea, Schmerzen in der Brust, Absonderungen aus der Brust, Dysmenorrhoe, Hypertrophie Brust.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: нечастые – подергивания мышц, Schwellungen der Gelenke, Zwang, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten; редкие – спазм шейных мышц, Nackenschmerzen, raʙdomioliz.

Andere: частые – утомляемость, peripheren und generalisierte Ödeme, Gefühl "berauscht", Gangstörung; нечастые – астения, Durst, Engegefühl der Brust, Erhöhung oder Reduktion des Körpergewichts, Schwitzen, papulleznaya Ausschlag; редкие – холодный пот, Nesselsucht, erhöht, wenn Schmerzen Anasarca, Fieber, Schüttelfrost.

Laborbefunde: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, Aspartat-Aminotransferase, Kreatin, Thrombozytopenie; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, Leukopenie.

Nebenwirkungen nach der Markteinführung: со стороны нервной системы – головная боль. Aus dem Verdauungssystem: редко – отек языка, Übelkeit. Für die Haut: редко – отек лица.

Überdosis

Behandlung: Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie, Hämodialyse.

Vorsichts

Bei Diabetes (im Fall der Gewichtszunahme auf einem Hintergrund von Pregabalin) Eine Korrektur Dosis Antidiabetika. Die Behandlung kann durch Schwindel begleitet werden, Schläfrigkeit, , dass die Gefahr von Verletzungen bei älteren Menschen zu erhöhen. Informationen über die mögliche Stornierung etc.. Antikonvulsiva und Machbarkeits allein Pregabalin ist nicht genug. Sobald eine Schwangerschaft nur in dem Fall verwendet werden,, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko für den Fötus. Während der Behandlung sollten Frauen im gebärfähigen Alter zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung verwenden. Während der Dauer der Behandlung ab Führen von Fahrzeugen und Beruf potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen sollten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Drug Interactions

Es wurden keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Phenytoin, karʙamazepinom, Valproinsäure, Lamotrigin, Gabapentin, Lorazepam, Oxycodon, Ethanol. Orale blutzuckersenkende Medikamente, Harntreibend, Insulin, Phenobarbital, tiagaʙin, Topiramat keinen Einfluss auf die Clearance von Pregabalin. Bei Verwendung von oralen Kontrazeptiva, Norethisteron und / oder Ethinylestradiol enthalten,, gleichzeitig mit Pregabalin Pharmakokinetik beider Arzneimittel unverändert. Erneut mit Oxycodon, Lorazepam, Ethanol hat keine klinisch signifikante Wirkung auf die Atmung. Pregabalin, wahrscheinlich, verbessert die kognitiven Störungen und motorischen Funktionen, durch Oxycodon hervorgerufen. Pregabalin kann die Wirkung von Ethanol und Lorazepam verstärken.