PLAGRIL

Aktivmaterial: Clopidogrel
Wenn ATH: B01AC04
CCF: Thrombozytenaggregationshemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Wenn CSF: 01.12.11.06.01
Hersteller: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film Rosa Farbe, Runde, Lentikular-, Erhaben “Mit 127” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 112), Mannit, Croscarmellose-Natrium, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Farbstoff Opadraj rosa 03V54202 (gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol 400, Eisenoxidrot).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Einer spezifischen Inhibitor der Thrombozytenaggregation, bietet Koronarorasshiratee Wirkung. Selektiv reduziert die Bindung von ADP-Rezeptoren auf Thrombozyten und Aktivierung von GPIIb/IIIa-Rezeptoren unter dem Einfluss von ADP, Schwächung, so, Thrombozytenaggregation.

Es verringert die Thrombozytenaggregation, durch andere Substanzen ausgelöste, von der Aktivierung veröffentlicht ADP verhindern, dass sie, hat keinen Einfluss auf die Aktivität der Phosphodiesterase (PDE). Es bindet irreversibel an ADP-Rezeptoren Blutplättchen, die unempfindlich gegen ADP-Stimulation Lebenszyklus bleiben (über 7 Tage).

Hemmung der Thrombozytenaggregation ist ein 2 h nach der Dosierung (40% Hemmung der) in einer Anfangsdosis 400 mg. Maximale Wirkung (60% Unterdrückung der aggregation) entwickelt sich durch 4-7 Tage der Zulassung auf die Dosis von 50-100 mg / Tag. Antiagregantnyj Wirkung ist den gesamten Zeitraum des Lebens der Thrombozyten (7-10 Tage). Thrombozytenaggregation und Blutungszeit zurück auf das ursprüngliche Niveau, Durchschnitt, durch 5 Tage nach Beendigung der Behandlung.

In Anwesenheit von atherosklerotischen Schiff verhindert die Entwicklung von Aterotromboza unabhängig von der Lokalisierung der vaskulären Prozess (zerebrovaskuläre, Herz-Kreislauf- oder peripheren Läsionen).

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

Absorption und hohe Bioverfügbarkeit; Die Plasmakonzentration niedrig ist, und durch 2 h nach der Verabreichung der Messgrenze erreicht (0.025 ug / l). Clopidogrel und der Hauptmetabolit binden reversibel an Plasmaproteine (98% und 94% beziehungsweise).

Stoffwechsel

Es wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist inaktiv Derivative Karboksilovoj Säure, in Höhe von über 85% zirkulierenden Plasma-Verbindung. C_max Metabolit, Nachdem wiederholte orale Dosis von Klopidogrela Techniken 75 mg, erreicht durch 1 und h etwa 3 mg / l. Clopidogrel ist ein Vorläufer des Wirkstoffs. Seinem aktiven Metaboliten, Thiolderivat, durch Oxidation von Clopidogrel in 2-Oxo-Clopidogrel und nachfolgender Hydrolyse gebildet. Oxidationsprozess unterliegt der, Erstens, Izofermentami Cytochrom P450 3A4 und 2v6, und, Weniger, – 1A1, 1A2 und 1S19. Tiol′nyj aktiver Metabolit bindet schnell und unwiderruflich an den Trombocitarnymi-Rezeptor, unterdrücken, so, Thrombozytenaggregation. Dieses Stoffwechselprodukt im Plasma wird nicht erkannt.

Abzug

Die Nachrichten berichten – 50%, kishechnika – 46% (während 120 Stunden nach der Injektion). T_1/2 dem Hauptmetaboliten nach einmaliger und wiederholter Verabreichung – 8 Nein. Die Konzentration des Metaboliten Nieren zugeordnet – 50%.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Nach Einnahme von Klopidogrela 75 mg/Tag bei Patienten mit schweren Nierenerkrankungen (CC 5-15 ml / min) die Konzentration von Plasma Metabolita unteren, als bei Patienten mit mäßiger Nierenerkrankung (KK aus 30 bis 60 ml / min) und gesunden Personen. Obwohl Ingibiruty Auswirkungen auf der ADF-Inducyrovannuu-Agregatia-Thrombozyten erwies sich als reduziert werden (25%), im Vergleich zu den gleichen Effekt bei gesunden Probanden, Blutungen-Zeit wurde in gleichem Maße verlängert., wie bei gesunden Probanden, mit Clopidogrel behandelt in der Dosis 75 mg / Tag.

Bei Patienten mit Zirrhose der Leber Rezeption Klopidogrela in tägliche Dosis 75 mg 10 Tag war sicher und gut verträglich, C_max Clopidogrel, Nach Einnahme einer Einzeldosis, und Gleichgewicht, war viele Male höher bei Patienten mit Leberzirrhose, als bei Gesunden.

Zeugnis

Prävention von ischämischen Erkrankungen (Herzinfarkt, Schlaganfall, periphere arterielle Thrombose, plötzliche vaskulärer Tod) bei Patienten mit Atherosklerose, einschließlich:

-Post-myokardiale Infarktbildung, ischämischen Schlaganfall oder vor dem Hintergrund der diagnostizierten Erkrankungen der peripheren Arterien;

-akutes Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erholung (instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Zubza Q) in Kombination mit Acetylsalicylsäure
Säure);

— im akuten Koronarsyndrom mit dem Aufstieg von ST-segment (akutem Myokardinfarkt) in Kombination mit Acetylsalicylsäure, empfangenden Medikamente mit
Nutzung der thrombolytischen Therapie.

Dosierungsschema

Die Tabletten werden oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit.

Bis Prävention von ischämischen Erkrankungen bei Patienten mit Post-myokardiale Infarktbildung, ischämischen Schlaganfall oder vor dem Hintergrund der diagnostizierten Erkrankungen der peripheren Arterien Erwachsene (incl. älteren Patienten) Plagril^® bei einer Dosis von 75 mg 1 Zeit / Tag. Behandlung sollte rechtzeitig eingeleitet werden 35 Tage nach dem Leiden der Q-bildende Myokardinfarkt und von 7 Tage vor 6 Monate – Nach einem ischämischen Schlaganfall.

Beim akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Zubza Q ) Behandlung sollte mit der Ernennung von einem einzigen Initialdosis beginnen. 300 mg, dann verwenden Sie das Medikament in einer Dosis weiterhin 75 mg 1 Zeit / Tag (Während der Einnahme von Acetylsalicylsäure-Dosis 75-325 mg / Tag).

Da die Anwendung von Acetylsalicylsäure in hohen Dosen verbunden mit einem hohen Risiko von Blutungen ist, die empfohlene Dosis überschreiten nicht 100 mg. Ein Behandlungs – bis 1 Jahr.

Beim akutem Koronarsyndrom mit ST-Strecken-Hebung (akutem Myokardinfarkt) das Medikament in einer Dosierung verordnet 75 mg 1 Mal pro Tag mit der ersten Initialdosis in Kombination mit Acetylsalicylsäure, in Kombination mit oder ohne trombolitikov. Bis Patienten im Alter von 75 Jahre Klopidogrelom Behandlung erfolgt ohne den Einsatz von einer Initialdosis. Kombinationstherapie so bald wie möglich nach Auftreten der ersten Symptome beginnen und mindestens weitere 4 Wochen.

Nebeneffekt

Abhängig von der Häufigkeit des Auftretens der folgenden Gruppe von Nebenwirkungen: häufig – > 1%, selten – 0.1-1%, wenige – 0.01-0.1%, sehr selten – < 001%.

Von Blutgerinnungssystems: oft Magen-Darm-Blutungen; selten – hämorrhagischen Schlaganfall, verlängerte Blutungs, Nasenbluten; selten – Hämatom, Hämaturie, und Kongunguale Blutungen.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, eozinofilija; selten – trombotsitopenicheskaya Purpura, Granulozytopenie, Agranulozytose, Anämie und Anämie aplasticheskaya.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: selten ist der Kopfschmerz, Schwindel, Parästhesien; selten – Schwindel; selten – Verwirrung, Halluzinationen.

Herz-Kreislauf-System: selten – Vaskulitis, Blutdrucksenkung.

Das Atmungssystem: selten – Bronchospasmus, interstitielle Pneumonie.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen; selten – Übelkeit, Gastritis, Flatulenz, Verstopfung, Erbrechen, Ulzerationen des Magen-Darm-Schleimhaut, Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwür; selten – Kolitis (incl. yazvennыy oder limfotsitarnыy ulcerosa), Pankreatitis, Geschmacksveränderung, Stomatitis, Hepatitis, akutem Leberversagen, Anstieg der Leberenzyme.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthritis, Muskelschmerzen.

Von der Harnwege: selten – glomerulonefrnt.

Hautreaktionen: selten – Juckreiz; selten – bullösen Hautausschlägen (Erythema multiforme, Stevens-Syndrom- Johnson, toxische epidermale Nekrolyse), erythematöser Ausschlag, Ekzem, Lichen ruber.

Allergische Reaktionen: selten – Angioödem, Nesselsucht, anaphylaktische Reaktionen, Serumkrankheit.

Andere: selten – Fieber, Erhöhung des Blut Kreatinin.

Gegenanzeigen

- Schwere Leberfunktionsstörungen;

- Hämorrhagische Syndrom;

- Schwere Blutungen (incl. intrakranielle Blutung) und Krankheit, prädisponieren zur Entwicklung (Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im akuten Stadium, nespetsificheskiy yazvennыy ulcerosa, Tuberkulose, Lungentumor, giperfiʙrinoliz);

- Schwangerschaft,

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht Sie sollten das Medikament bei einem moderaten hepatischen und renalen defekt verwenden., Verletzungen, Staaten, erhöhen Sie das Risiko von Blutungen (incl. Trauma, Geschäftstätigkeit), Während der Aufnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAID (einschließlich COX-2-Hemmer), Heparin und Glykoprotein IIb/IIIa-Inhibitoren.

Schwangerschaft und Stillzeit

Dieses Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verwenden (Stillen).

Vorsichts

Bei chirurgischen Eingriffen, Wenn gerinnungshemmende Wirkung nicht erwünscht ist, der Verlauf der Behandlung sollte für aufhören. 7 Tage vor der Operation.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass, Da Stop erscheinen auf dem Hintergrund der Vorbereitung Verwendung Blutung mehr Zeit erfordert, Sie sollten Ihren Arzt über jede Fall, ungewöhnliche Blutungen informieren.. Patienten sollten Ihren Arzt auch über die Zulassung des Medikaments informieren., Wenn sie chirurgische Eingriffe stehen oder wenn der Arzt ein neues Medikament für den Patienten verschreibt.

Während der Dauer der Behandlung notwendig ist, um die Leistung des hämostatischen Systems überwachen (APTT, die Anzahl der Blutplättchen, Thrombozytenfunktionstests), Prüfung der funktionellen Aktivität des Leber regelmäßig.

Bei schweren Verstößen gegen die Leber sollten das Risiko einer hämorrhagischen Diathese beachten.

Verwenden Sie in Pediatrics

Das Medikament ist nicht vorgeschrieben Kinder im Alter von 18 Jahre weil, was Sicherheit und Wirksamkeit von ihrer Verwendung in dieser Altersgruppe nicht installiert.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Anzeichen für eine Verschlechterung in der Fähigkeit zur Steuerung des Autos oder Reduzierung der psychischen Gesundheit nach der Einnahme von Plagrila^® Es wurde gefunden.

Überdosis

Symptome: Als einmalige orale gesunde Menschen 600 mg Clopidogrel (8 Tab. auf 75 mg) Nebenwirkungen wurden berichtet. Blutungszeit verlängert wurde in 1.7 mal, die größte entspricht, nach der Einnahme von therapeutischer Dosen registriert (75 mg / Tag).

Behandlung: Transfusion von angereichertem Masse. Die spezifisches Antidot ist nicht vorhanden.

Drug Interactions

Wenn Sie auf Plagril anwenden^® erhöht die Antiagregantnyj Wirkung von Acetylsalicylsäure, geparina, Antikoagulantien, NSAIDs, Es erhöht das Risiko von Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt.

CYP2C9-Aktivität hemmen, Clopidogrel erhöht die Konzentration von Arzneimitteln, Metaboliziruthan von dieser izofermenta (Phenytoin, Tolbutamid).

Keine klinisch bedeutsame Wechselwirkung Farmakodinamičeskogo bei Klopidogrela in Verbindung mit atenolol, Nifedipin, fenoʙarʙitalom, Cimetidin, Östrogen, digoksinom, Theophyllin, tolbutamidom, der Fonds kann.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte in einem trockenen gespeichert werden, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.