PIOGLIT

Aktivmaterial: Pioglitazon
Wenn ATH: A10BG03
CCF: Oralen Antidiabetika
ICD-10-Codes (Zeugnis): E11
Wenn CSF: 15.02.03
Hersteller: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indien)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten Weiß, Wohnung, Runde, abgeschrägt, mit Valium auf einer Party und Jagd “SONNE” – andere.

Hilfsstoffe: Laktose, Stärke, mikrokristalline Cellulose, hydroxypropyl 2910 (Metocel E5) (Wasser-Repellentien), Talkum gelöscht, Magnesiumstearat, kolloidales Siliciumdioxid, Natriumcroscarmellose.

10 PC. – Streifen aus Aluminiumfolie (3) – packt Pappe.

Tabletten Weiß, Wohnung, Runde, abgeschrägt, mit Valium auf einer Party und Jagd “SONNE” – andere.

Hilfsstoffe: Laktose, Stärke, mikrokristalline Cellulose, hydroxypropyl 2910 (Metocel E5) (Wasser-Repellentien), Talkum gelöscht, Magnesiumstearat, kolloidales Siliciumdioxid, Natriumcroscarmellose.

10 PC. – Streifen aus Aluminiumfolie (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Blutzuckersenkende Medikamente zur oralen Verabreichung, Ableitung der Tiazolidindionovogo-Serie. Selektiv stimuliert die γ-Rezeptoren, aktivierte Peroksisomnym proliferatorom (PPARΓ). PPARγ-Rezeptoren befinden sich in den Geweben von der, eine wichtige Rolle in den Mechanismus der Wirkung von insulin (fett, Skelettmuskulatur und der Leber). Nukleare Rezeptor PPARγ Aktivierung moduliert die Transkription von mehreren Genen, empfindlich auf insulin, Teilnahme an der Überwachung der Konzentration von Glukose im Blut und im Stoffwechsel der Lipide. Verringerung der Insulin-Resistenz, Insulinozavisimoj Verbrauch von Glukose erhöht und reduziert die Emission von Glucose aus der Leber. Senkt die TG, erhöht die Konzentration von HDL und Cholesterin.

Im Gegensatz zu abgeleiteten sulfonylureas, regt die Insulinausschüttung nicht.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe ist die Absorption hoch. Pioglitazon ist im Blutplasma durch erkannt. 30 m. C_max Plasmaspiegel erreicht nach 2 Nein, postprandial – durch 3-4 Nein.

Verteilung und Metabolismus

v_D ist 0.22-1.04 l / kg. Die Plasmaproteinbindung – 99%.

Die Konzentration der gesamten Pioglitazon plasma (Pioglitazon mit aktiven Metaboliten) erreicht durch 24 h täglich Einzelanwendung. C_ss Plasma und Pioglitazon und General Pioglitazon wird erreicht durch 7 Tage.

Intensive Gidrauxilirovania und Oxidation metabolisiert. Metaboliten umgewandelt auch teilweise Glûkuronidnye oder Sulfat konjugiert. Metabolit m-II und M-IV (Pioglitazon Derivate Hydroxid) und M-III (Ketoproizvodnye pioglitazon) pharmakologische Aktivität aufweisen. Die großen Cytochrom P450 Isoenzyme. hepatischen Metabolismus beteiligt – CYP3A4 und cyp2c8. Stoffwechsel wird mit der Teilnahme von vielen anderen Isoenzyme durchgeführt, einschließlich CYP Vnepečenočnyj CYP1A1 in erster Linie.

Abzug

Vor allem Jelchew zu schreiben, in unveränderter Form oder in Form von Metaboliten und Kot entfernt: Niere – 15-30% in Form von Metaboliten und deren Konjugate.

T_1/2 Pioglitazon und General Pioglitazon ist 3-7 und h 16-24 h jeweils.

Zeugnis

Diabetes mellitus Typ 2:

-als Monotherapie;

— in Kombination mit derivativen Sulfonylureas, Metformin oder Insulin in Fällen, Wenn die Diät, Bewegung und die Ernennung von einer der oben genannten Gipoglikemicakih Mittel erlauben keine angemessene Blutzuckerkontrolle zu erreichen.

Dosierungsschema

Das Medikament wird innerhalb vorgeschrieben, 1 Zeit / Tag (unabhängig von der Mahlzeit).

Als Monotherapie Dosis 15-30 mg; Die maximale Tagesdosis – 45 mg.

Beginnen Sie in der Kombinationstherapie mit Sulfonylureas Derivaten oder mit Metformin Behandlung Pioglitazonom mit Empfang 15 mg oder 30 mg (Hypoglykämie tritt auf, wenn eine niedrigere Dosis von Medikamenten Sulfonylureas oder metformin).

Bei der Behandlung in Kombination mit Insulin, die Anfangsdosis – 15-30 mg / Tag. Dosis von Insulin links unverändert oder durch reduzierte 10-25% (Wann, Wenn der Patient einer Hypoglykämie berichtet, oder die Konzentration von Glukose im Plasma sinkt unter 100 mg / dL).

Nebeneffekt

Auf dem Teil des zentralen Nervensystems und der Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, gipesteziya, Schlaflosigkeit.

Auf dem Teil des Sehorgans: verschwommene Sicht, Das wird vor allem am Anfang der Therapie gefeiert und ist verbunden mit einer Änderung in das Niveau der Glukose im Blutplasma, wie und wann unter anderen Gipoglikemicakih Fonds.

Das Atmungssystem: Pharyngitis, Nebenhöhlenentzündung.

Stoffwechsel: Gewichtszunahme, gipoglikemiâ, Erhöhen CPK-Aktivität; bei Langzeitanwendung, mehr 1 beim 6-9% Fälle beobachtet Schwellung, schwach oder mäßig ausgedrückt und benötigen meist keine Therapie.

Von hämatopoetischen Systems: klinisch unbedeutende Verringerung der Hämatokrit und Hämoglobin, Anämie.

Aus dem Verdauungssystem: Flatulenz, erhöhte ALT.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Muskelschmerzen.

Andere: selten – Herzfehler.

Gegenanzeigen

- Diabetes mellitus Typ 1;

- Diabetische Ketoazidose;

-Herzinsuffizienz Funktionsklasse III-IV (NYHA Klassifikation);

- Schwere Leberfunktionsstörungen (erhöhte Aktivität der Leberenzyme in 2.5 Fache der ULN);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 18 Jahre (klinischen Studie die Sicherheit und Wirksamkeit von Pioglitazon, die die Kinder nicht durchgeführt wurden);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht Verwenden Sie das Medikament in Oternm-Syndrom, Anämie, Herzinsuffizienz-II-Klasse, Leberfunktionsstörungen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

Patienten, Pioglitazon in Kombination mit Insulin oder oralen Gipoglikemicakimi bedeutet, haben Sie ein Risiko von blutzuckersenkende Staaten.

In diesem Fall es möglicherweise notwendig, die Dosis von gemeinsam genutzten blutzuckersenkende Medikamente reduzieren.

Bei Patienten mit Insulin-Resistenz und Anovulatorian Zyklus Premenopauznom Periode Tiazolidindionami Behandlung, unter anderem Pioglitazon, kann dazu führen, dass das Auftreten des Eisprungs. Folge der Verbesserung der Empfindlichkeit dieser Patienten auf Insulin ist ein Risiko der Schwangerschaft, Wenn Sie keine ausreichende Kontrazeption verwenden. Auf das auftreten oder die Schwangerschaft planen sollte Therapie Pioglitazonom stoppen.

Anwendung von Pioglitazon verursachen einen Rückgang in Hämoglobin und Hämatokrit. Diese Änderungen können erhöhte Plasma zugeordnet und nicht mit anderen signifikanten hämatologischen klinische Effekte verknüpft.

In präklinischen Studien Thiazolidindionen, unter anderem Pioglitazon, die Erhöhung verursacht im Plasma und der Entwicklung der Hypertrophie des Herzmuskels (Aufgrund der Vorspannung). In klinischen Studien,, davon ausgenommen waren Patienten mit Herzinsuffizienz funktionelle Klasse III und IV (NYHA Klassifikation), Es gab keine Zunahme der Häufigkeit von schweren Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf-Systems, potenziell höhere Plasma zugeordnet (zB, kongestiver Herzinsuffizienz).

Während der Therapie Pioglitazonom regelmäßige Überwachung der Leberenzyme im Blut empfohlen. ALT Inhalt muss bei allen Patienten vor der Therapie Pioglitazonom bestimmt werden, jeder 2 Monat im ersten Jahr der Behandlung und in regelmäßigen Abständen in den folgenden Jahren erhalten Medikamente. Die Bestimmung der Leberfunktion bei Patienten mit Auftreten von Symptomen sollte es auch sein., verdächtige Symptome von Leberversagen (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwäche, Anorexie, dunkler Urin). Die Entscheidung über die mögliche Weiterverwendung von Pioglitazon sollte auf Labortests beruhen. Mit die Entwicklung von Gelbsucht sollte das Medikament einzustellen..

Pioglitazonom Therapie sollte nicht bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung beginnen., oder wenn die Erhöhung der ALT mehr als 2.5 Zeiten über der norm. Bei Patienten mit einem anfänglichen leichten Anstieg ALT (in 1-2.5 Mal mehr als die norm) oder jederzeit während der Therapie sollte Pioglitazonom eine Umfrage um Gründe für den Anstieg der Leberenzyme zu identifizieren. Aufnahme oder Fortführung der Pioglitazonom Therapie bei Patienten mit einem leichten Anstieg der Leberenzyme kann mit Vorsicht durchgeführt werden, Dies erfordert eine häufigere Kontrolle Aktivität Transaminaz Leber. Wenn es zu eine Zunahme der Leber transaminaz (GOLD > 2.5 Zeiten über der norm), sollte die Bestimmung der Leberenzyme öfter bis, so weit die Indikatoren fällt unter normalen Bedingungen und Verweis auf Therapie. Wenn die Alt-Taste mehr Ebene als 3 Mal höher als normal, sollte die Definition der Laboruntersuchungen so bald wie möglich erfüllen. Wenn die Alt-Taste bleibt mehr als 3 Mal höher als Normal "oder" Wenn der Patient Gelbsucht aufgetreten, Anwendung von Pioglitazon einstellen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Keine Daten über die Auswirkungen von Pioglitazon die Möglichkeit, Fahrzeuge und andere Mechanismen zu verwalten.

Überdosis

Im Falle eine Überdosierung sollten geeignete Maßnahmen durchzuführen., basierend auf der klinischen Bild und Labor-tests.

Drug Interactions

Pharmakokinetische Studien über gemeinsame Anwendung von Pioglitazon und orale Kontrazeptiva wurden nicht durchgeführt..

Die Verwendung von anderen Tiazolidindionov in Verbindung mit Peroral′nymim Kontrazeptiva, Estradiol Ethinylestradiol oder Norethindron enthalten, begleitet von einem Rückgang 30% die Konzentration der beiden Hormone im plasma, Das kann zu deutlichen Verringerung des die empfängnisverhütende Wirkung führen..

Daher sollten Sie Vorsicht walten lassen bei der Freigabe von Pioglitazon und orale Kontrazeptiva.

Gab es keine Änderungen in der Pharmakokinetik von zusammen mit der Zulassung glipizidom, digoksinom, varfarinom, metforminom.

In-vitro-Studien, die Ketoconazol hemmt deutlich den Stoffwechsel von pioglitazon. Es sollte eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckerspiegels bei Patienten, zur gleichen Zeit empfangen von Pioglitazon und Ketoconazol.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.