Pimecrolimus

Wenn ATH:
D11AX15

Eigenschaft.

Ascomycin-Derivat makrolaktama. Weißes oder fast weißes, kristallines Pulver. Löslich in Methanol und Ethanol, unlöslich in Wasser.

Pharmakologische Wirkung.
Dermotropic, immunsuppressive, Lokale antiinflammatorische.

Anwendung.

Laut Physicians Desk Reference (2005), Pimecrolimus in Form von 1% Creme ist für die kurzfristige und die intermittierende Langzeit-Behandlung von leichten bis zu dem Alter von mäßig atopischer Dermatitis bei Patienten mit normalem Immunstatus 2 und älter, in denen die Verwendung von alternativen konventionellen Therapie wird als unerwünscht wegen der potentiellen Gefahr, oder bei der Behandlung von Patienten,, resistent gegen herkömmliche Therapien.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit.

Schwangerschaft und Stillzeit.

In Untersuchungen von Tieren mit embriofetalnogo dermale Anwendung in Form von Pimecrolimus 1% крема не отмечалось токсического действия на организм самки и плодов при применении в дозах 10 мг/кг/сут у крыс (0,14 MRDC, basierend auf der Körperoberfläche), 10 мг/кг/сут у кроликов (0,65 MRDC basierend auf AUC-Vergleichen). Крем наносили на 6 ч в сутки в период органогенеза (6-21 Th Tag der Schwangerschaft bei Ratten und 6-20 Tagen Tragzeit bei Kaninchen).

Wenn in die Pimecrolimus eingeführt (für 2 Wochen vor der Paarung und während 16 Tage der Schwangerschaft bei Ratten oder Kaninchen 6-18 Tagen) bei Dosen bis zu 45 mg / kg / Tag (38 MRDC basierend auf AUC-Vergleichen) крысам и 20 mg / kg / Tag (3,9 MRDC basierend auf AUC-Vergleichen) Kaninchen Toxizität wurde bei weiblichen Ratten festgestellt, sondern markiert Toxizität embriofetalnaya (Postimplantations Tod von Föten und quantitative Reduktion von jungen Ratten, bei Mängeln in Feten beobachtet. Bei Kaninchen wurden keine toxischen Einfluss auf den Organismus Substanz Weibchen, Embryotoxizität und Teratogenität.

Das Studium der peri- und postnatalen Entwicklung in Ratten bei Verabreichung Pimecrolimus innen seit dem 6. Tag der Gravidität bis 21 Tag der Laktation zeigten, что при приеме наивысших доз 40 мг/кг/сут только 2 von 22 Weibchen Geburt auf die Nachkommen zu leben gegeben. Bei Dosen 10 mg / kg / Tag (12 MRDC basierend auf AUC-Vergleichen) keine deutliche Wirkung auf die postnatale Überleben und die Entwicklung der F1-Generation, anschließende Reifung und Fruchtbarkeit.

In Studien embriofetalnogo Entwicklung bei Ratten und Kaninchen zeigen, bei Verabreichung Pimecrolimus im Inneren durch die Plazenta passiert.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Wenn eine Schwangerschaft ist nur möglich, wenn nötig (adäquaten und gut kontrollierten Studien für die Sicherheit der Verwendung bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt, Erfahrung mit der Verwendung während der Schwangerschaft ist begrenzt und erlaubt es nicht, die Sicherheit zu bewerten).

Stillende Frauen sollten keine Stillen aufhören, oder die Verwendung von Rahm (Studienmedikation Zuordnung in der Muttermilch nach der topischen Anwendung wurden nicht durchgeführt; unbekannt, ob Pimecrolimus in die Muttermilch durchdringt).

Nebeneffekte.

In Studien der Sicherheit von Pimecrolimus in Form 1% Creme keine Fälle von Kontaktsensibilisierung, Phototoxizität, fotoallergii, kumulative Entzündung.

Auf lange Sicht (1 Jahr) Creme alternative Studie mit Außen Kortikosteroide bei Patienten im Alter von 2-17 Jahren 43% Patienten, die Creme, Es erfordert die Verwendung von Corticosteroiden (verglichen mit 68% in der Kontrollgruppe). Kortikosteroide sind mehr verwendet 7 Tage, 34% die Hauptgruppe und 54% Kontrollgruppe. Patienten, die in der Studie verwendet wird, und eine Creme und externe Kortikosteroide wurden häufiger (im Vergleich zu Patienten, nur gilt Creme) Nebenwirkungen wie Impetigo, Hautinfektionen, lagert Infektion (Infektion der atopischen Dermatitis), Rhinitis, Nesselsucht.

Während der 3-randomisierte, Doppelblind-, kontrollierten pädiatrischen Studien (843 Die Patienten der Hauptgruppe) und eine kontrollierte Studie bei Erwachsenen (328 die Hauptgruppe) Therapie abzubrechen Creme wegen der Nebenwirkungen 48 Patienten (4%) der Gesamt 1171 Patienten im Vergleich 13 Patienten (3%) von 408 Kontrollpatienten. Die Gründe für ein Absetzen der Therapie waren meist Applikationsstelle Reaktionen und Hautinfektionen. Die häufigste lokale Reaktion, während der Studie beobachtet, Es wurde bei der Anwendung der Creme brenn (in 8-26% der Patienten).

Zusammenarbeit.

Mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten (einschließlich Immunisierung) Wir haben nicht systematisch untersucht. Wegen der sehr niedrigen Niveau von Pimecrolimus Blut, wenn sie topisch angewendet wird, ist es unwahrscheinlich systemische Wirkungen der Wechselwirkung, aber nicht ausgeschlossen. Die gleichzeitige Gabe von Inhibitoren der CYP3A-Enzyme Familie, wie Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Fluconazol, Kalziumantagonisten, Cimetidin, usw.. sollte mit Vorsicht durchgeführt werden,.

Überdosis.

Es wurden keine Fälle von Überdosierung mit der Sahne, und versehentliche Einnahme nicht beobachtet.

Dosierung und Verabreichung.

Nach außen hin, 2 einmal am Tag. Die Creme ist in einer dünnen Schicht auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen und sanft einmassieren bis sie vollständig eingezogen. Die Creme kann auf der Haut von einem beliebigen Teil des Körpers aufgebracht werden, einschließlich des Kopfes, Gesicht, Hals, Feld Windeldermatitis. Die Behandlung wird fortgesetzt, bis das vollständige Verschwinden von Symptomen. Beim ersten Anzeichen eines Rückfalls von atopischer Dermatitis Therapie fortgesetzt werden soll. Bei anhaltenden Beschwerden für 6 Sonne, sollte neu zu bewerten den Zustand des Patienten.

Bei der Behandlung Creme kann für die tägliche Feuchtigkeitspflege verwendet werden.

Sahne unter einer Okklusivverband Verwenden Sie nicht, tk. Sicherheit, wenn sie unter Okklusivverband verwendet (kann die systemische Exposition erhöhen) noch nicht bewertet.

Vorsichtsmaßnahmen.

Creme darf nicht in Kinder bis 2 Jahre.

Haben Sie die Creme auf Bereiche keine Anwendung, betroffen akute Virusinfektion. Da die Wirksamkeit und Sicherheit der Creme bei der Behandlung von Infektionen von atopischer Dermatitis nicht durchgeführt wurde, vor seiner Verwendung ist notwendig, um eine Infektion der Haut zu heilen, oder um das Risiko und die erwarteten Vorteile aus der Nutzung zu beurteilen.

Patienten mit atopischer Dermatitis sind an Hautinfektionen prädisponiert, und Strombehandlung kann das Risiko einer Infektion durch Viren zu erhöhen Varizella-Zoster- (Vetryanaya oder opoyasıvayuşçïy lisay nicht hinzufügen) und Herpes simplex, oder das Auftreten von Ekzemen herpetiformis Sarkom.

Lokale Reaktionen (Brennen an der Auftragungsstelle), die in den ersten wenigen Tagen der Anwendung der Creme erscheint (in der Regel innerhalb von nicht mehr verschwinden 5 Tage), Sie haben einen leichten bis mäßigen Schweregrad und die Abnahme der Verbesserung.

In klinischen Studien mit einer Creme berichtet 14 Fälle Lymphadenopathie (0,9%), hauptsächlich im Zusammenhang mit Infektionen und mit Antibiotika behandelbar, Allerdings sind die meisten dieser Fälle hatten entweder eine klare Ätiologie, eine Tendenz zur Normalisierung. Mit der Entwicklung von Lymphadenopathie während der Anwendung der Creme ist notwendig, die Ursache fest; in Ermangelung einer klaren Ätiologie der Lymphadenopathie oder in Gegenwart infektiöse Mononukleose Anwendung der Creme sollte gestoppt werden, und beobachten die Patienten zu einer Normalisierung der.

In klinischen Studien bei Patienten, Verwendung der Creme, Es wurde beobachtet, 15 Fälle (1%) Entwicklung Hautpapillome (Der jüngste Patient war 2 Jahr, самому старшему — 12 Jahre). Im Falle der Erschwerung der Bildung Hautpapillome, oder mit einer Resistenz gegen die Standardtherapie, müssen Sie verwenden, um Warzen zu beseitigen einzustellen.

Trotz des Fehlens von Phototoxizität in die Sahne, Während der Behandlung sollten die Patienten direkte Sonneneinstrahlung und UV-Strahlung zu vermeiden, tk. Karzinogenitätsstudien an Tieren gefunden wurden seit Beginn der Tumoren der Haut zu verringern, wenn während der Behandlung Creme UV-Strahlung ausgesetzt.

Daten über die Verwendung von Sahne bei Patienten mit Immunschwäche abwesend.

Vermeiden Sie, dass Sie die Creme in Ihre Augen.