Pariet: Anweisungen zur Anwendung des Arzneimittels, Struktur, Gegenanzeigen

Aktivmaterial: Rabeprazole
Wenn ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Anti-Drogen-Geschwür
ICD-10-Codes (Zeugnis): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Wenn CSF: 11.01.03
Hersteller: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russland)

Pariet: Darreichungsform, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, enterisch überzogene Rosa Farbe, runde Form, Lentikular-, bei einer Partei-Signierfarbe “∈ 241”.

Hilfsstoffe: mannyt (Mannit), Magnesiumoxid, Giproloza nizkozameŝennaâ (niedrig substituierte Hydroxypropylcellulose), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Magnesiumstearat, Ethylcellulose, Gipromellozy Phthalat, Monoglyceride diacetilirovannyj, Talk, Titanium Dioxid, Eisenoxidrot, Wasserfreiem Ethanol (verdunstet während der Produktion), Gereinigtes Wasser (verdunstet während der Produktion), Carnaubawachs, Essbarer Tinte grau F6, Butanol (verdunstet während der Produktion).

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, enterisch überzogene hellgelb, runde Form, Lentikular-, bei einer Partei-Signierfarbe “∈ 243”.

Hilfsstoffe: mannyt (Mannit), Magnesiumoxid, Giproloza nizkozameŝennaâ (niedrig substituierte Hydroxypropylcellulose), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Magnesiumstearat, Ethylcellulose, Gipromellozy Phthalat, Monoglyceride diacetilirovannyj, Talk, Titanoxid, Eisenoxidgelb, Wasserfreiem Ethanol (verdunstet während der Produktion), Gereinigtes Wasser (verdunstet während der Produktion), Carnaubawachs, Essbare Tinte rot A1, Butanol (verdunstet während der Produktion).

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Pariet: pharmakologische Wirkung

Anti-Drogen-Geschwür. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase (Protonovogo Pumpe).

Wirkungsmechanismus. Rabeprazole Natrium gehört zur Klasse der PPI Verbindungen, die chemisch durch eine Benzimidazolami ersetzt werden. Das Medikament hemmt das Enzym-Aktivität-n⁺-K⁺-ATPase, Dadurch blockieren Endphase der Salzsäure Synthese. Dieser Effekt ist dosisabhängig Natur und führt zur Unterdrückung als basale, und die Förderung der Secreta Säure unabhängig von Impulse. Da eine schwache Basis Rabeprazole in alle Dosen schnell absorbiert und sauren Mittwoch Parietalzellen konzentrierten.

Antisekretornaja Tätigkeit. Einmal in der Dosis von Rabeprazola 20 mg-Antisecretornyi-Effekt tritt ein, während die 1 Stunden und erreicht ein Maximum nach 2-4 Nein. Hemmung der basalen und Förderung Secreta Essen Säure durch 23 Stunden nach die erste Dosis von Natrium Rabeprazola war 62 und 82% beziehungsweise, und die Dauer der Maßnahme erreicht 48 Nein. Ingibiruty Wirkung von Natrium Rabeprazola auf Säuresekretion verstärkt etwas während der täglichen Eintritt 1 Tab., stabile Unterdrückung sezernierenden erreicht durch 3 am Tag nach Beginn der Einnahme des Medikaments. Nach dem Ende der Rezeption Rabeprazola Secretornaya Aktivität restauriert 2-3 Tag.

Die Rolle von Helicobacter Pylori bei Geschwür Entwicklung, einschließlich Magengeschwüre und Zwölffingerdarm Geschwüre. Helicobacter Pylori ist der wichtigste Faktor bei der Entwicklung von Gastritis und Magengeschwüren bei diesen Patienten. Neuere Studien legen nahe, einen kausalen Zusammenhang zwischen Helicobacter Pylori und Magen-Karzinom.

Es wurde in vitro bestimmt., Diese Rabeprazole hat bakterizide Wirkung auf Helicobacter pylori. Eradikation von Helicobacter Pylori Drogen Pariet^® und antimikrobielle Medikamente führt zu einem hohen Grad der Heilung von Schleimhaut-Läsionen. Nach den Ergebnissen der kontrollierten randomisierten klinischen Studien gefunden, die Rabeprazola auf 20 mg 2 Zeiten / Tag in Kombination mit zwei Antibiotika, zB, Clarithromycin und Amoxicillin oder Clarithromycin und Metronidazol für 1 Wochen können Sie das Maß an Helicobacter Pylori mehr 80% bei Patienten mit Gastro-mit Zwölffingerdarm Geschwüre. Wie erwartet, der Trend zu niedrige Tilgung wurde bei Patienten mit zugrunde liegenden Widerstand zu Gastritis beobachtet.. Bei der Auswahl eine geeignete Kombination für Helicobacter Pylori durch den anerkannten Standards der Behandlung geführt werden sollte. Bei Patienten mit persistierenden Infektion (Wenn gibt es ursprünglich empfindliche Stämme von Mikroorganismen) Es ist notwendig, die Möglichkeit der sekundäre Resistenz gegen antibakterielle Medikamente berücksichtigen bei der Auswahl von einem Behandlungsschema.

Einfluss auf die Konzentration der Serum-gastrin. In klinischen Studien nahmen Patienten 10 mg oder 20 mg-rabeprazola 1 Mal pro Tag mit der Dauer der Behandlung zu 43 Monate. Erste 2-8 Wochen der Therapie bei Serum-Gastrin-Konzentrationen erhöht, Das war ein Spiegelbild der hemmenden Wirkung auf die Sekretion von Säure. Gastrina Konzentration zurück auf das ursprüngliche Niveau, in der Regel innerhalb von 1-2 Wochen nach Beendigung der Behandlung.

Die Untersuchung der DNA und Biopsie Antrum des Magens mehr als Division 500 Patienten, behandelt mit einem Kurs der Behandlung Rabeprazolom bis zu 8 Wochen, Änderungen in der Histologie der Jenterohromafinnopodobnyh Zellen offenbart nicht, Symptome einer gastritis, Häufigkeit der atrophische gastritis, intestinale Metaplasie und Helicobacter-Pylori-Infektion. In einer Befragung von 250 Patienten, nehmen Rabeprazole während 36 Monate, wesentliche Abweichungen von der ursprünglichen Ebene Indikatoren wurden erkannt.

Andere Effekte. Derzeit gibt es keine Beweise dafür, dass, Diese Rabeprazole bewirkt, dass systemische Wirkungen auf das zentrale Nervensystem, kardiovaskulären und respiratorischen Systeme. Rabeprazole Einnahme Dosis 20 mg / Tag für 2 Wochen hatte keinen Einfluss auf die Funktion der Schilddrüse, Stoffwechsel der Kohlenhydrate, als auch auf die Konzentration im Blut-Parathormon, Cortisol, Östrogen, Testosteron, Prolaktin, Cholecystokinin, SEKRETIN, Glucagon, FSH, LG, Renin, Aldosteron und Hormon.

Pariet: Pharmakokinetik

Absorption

Rabeprazol wird schnell aus dem Darm absorbiert.. Nach dem Eintritt in die Dosis von 20 mgC_max Rabeprazola im Plasma beträgt ca. 3.5 Nein. C Änderung_max und AUC sind linear über den Bereich von Dosen aus 10 bis 40 mg. Absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme von 20 mg (im Vergleich zu/mit der Einführung des) handelt von 52% vor allem auf den Stoffwechsel im “first pass” durch die Leber. Außerdem, Bioverfügbarkeit wird nicht geändert, wenn wiederholte Zulassung Rabeprazola. Nahrungsaufnahme und Tageszeit erhalten das Medikament innerhalb von 24 Stunden hat keinen Einfluss auf die Umzüge rabeprazola.

Distribution

Beim Menschen geht Plasmaproteine Rabeprazola zuordnen 97%.

Stoffwechsel

Die Hauptmetaboliten, im menschlichen Plasma, sind tiojefir (M1) und Kohlenstoff-Säure (M6), und sekundäre Pflanzenstoffe, in niedrigen Konzentrationen, präsentiert sul'fonom (M2), demetiltiojefirom (M4) und konjugierte Säure mercapturova (M5). Kleinere Antisekretornoj Aktivität hat nur Dimethyl Metabolit (M3), Jedoch wird es im Plasma nicht erkannt.

Abzug

Bei gesunden Probanden (T)_1/2 handelt von 1 Nein (0.7-1.5 Nein), Gesamt-Clearance ist 283 ± 98 mL/min.

Über 90% mit Urin hauptsächlich in Form von zwei Metaboliten zurück: M5 und M6. Über 10% in den Fäkalien ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Nach Erhalt einer Einzeldosis von rabeprazola 20 mg mit ähnlichen Körper Masse und Höhe, keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern abhängig von dem Boden nicht angegeben.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Terminal, Bedürftigen in Verbindung mit Hämodialyse (CC ≤ 5 mL/min/1.73 m²) Verteilung der Rabeprazola war sehr nahe, dass bei gesunden Probanden. AUC und C_max Diese Patienten wurden ca. 35% unten, als bei gesunden Probanden. Die durchschnittliche T_1/2 Rabeprazola war 0.82 h bei gesunden Probanden, 0.95 Nein – bei Patienten während der Hämodialyse und 3.6 Nein – nach Hämodialyse. Abstand des Medikaments bei Patienten mit Nierenerkrankungen, erfordern Hämodialyse, war ca. 2 mal höher, als bei gesunden Probanden.

Nach Erhalt einer Einzeldosis von rabeprazola 20 mg bei Patienten mit chronischem Leberversagen AUC erhöhte sich im 2 mal, und T_1/2 erhöhte sich im 2-3 im Vergleich zu gesunden Probanden. Jedoch nach Rabeprazola Einnahme auf 20 mg / Tag für 7 Tage der AUC stieg stetig in 1.5 mal, und C_max – in 1.2 mal. T_1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurde 12.3 im Vergleich zu h 2.1 h bei gesunden Probanden. Farmakodinamiceski Antwort (Kontrolle des pH-Wertes im Magen) in beiden Gruppen war klinisch vergleichbar.

Bei Patienten im Alter verlangsamt etwas Rabeprazola Ableitung. Durch 7 Tage nach der Verabreichung von Natrium Rabeprazola 20 mg/Tag für diese Kategorie von Patienten betrug etwa AUC 2 mal, ein C_max – auf 60% im Vergleich zu jungen gesunden Probanden. Anzeichen einer Kumulierung wurden jedoch keine rabeprazola.

Bei der langsamen Stoffwechsel von CYP2C19 nach der Einnahme von Rabeprazola auf 20 mg / Tag für 7 Tage der AUC steigt in 1.9 mal, bei_1/2 – in 1.6 im Vergleich mit den gleichen Parametern auf “schnell” metabolizatorov, While (C)_max erhöht sich um 40%.

Pariet: Zeugnis

– sagen die Krankheit Zwölffingerdarm Geschwüre in der Phase der Verschlechterung;

- Ein Magengeschwür in der akuten Phase;

- Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD): erosive Refluxösophagitis (Behandlung), symptomatische Behandlung von GERD (dh. NJeRB-Nejerozivnaja Reflux-Krankheit);

-Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Bedingungen, gekennzeichnet durch pathologische Hypersekretion.

In Kombination mit antibakteriellen Mitteln:

— für Helicobacter Pylori bei Patienten mit Magengeschwüren im Magen oder chronische Gastritis;

— zu behandeln und zu verhindern, dass das Wiederauftreten von Geschwüren bei Patienten mit Magengeschwüren, Zusammenhang mit Helicobacter pylori.

Pariet: das Dosierungsregime

Beim Zwölffingerdarmgeschwür und Magengeschwür in der akuten phase Es wird empfohlen, nehmen 1 Tab. (20 mg) 1 Zeiten / Tag in der Früh für 4-6 Wochen.

Einige Patienten mit akuter Exazerbation Geschwüre Zwölffingerdarm Geschwüre gute Wirkung bietet Rezeption 1 Zeit / Tag 1 Tab. auf 10 mg.

Die meisten Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwür Ulcus Heilung erfolgt innerhalb von 4 Wochen, aber einige Patienten zur Heilung von Geschwüren können einen zusätzlichen 4-Wochen-Kurs der Behandlung mit Pariet benötigen^®.

Die meisten Patienten mit Magengeschwüren Heilung erfolgt innerhalb von 6 Wochen, aber einige Patienten zur Heilung von Geschwüren benötigen zusätzliche 6-Wochen-Kurs der Behandlung mit Pariet^®.

Beim Behandlung von GERD Es wird empfohlen, Pariet nehmen^® auf 1 Tab. (20 mg) 1 mal / Tag 4-8 Wochen.

Bis Erhaltungstherapie für GERD Pariet^® bei einer Dosis von 10 mg oder 20 mg 1 Zeiten / Tag je nach Ansprechen auf die Behandlung.

Bis symptomatische Behandlung von GERD bei Patienten ohne Ösophagitis Pariet^® bei einer Dosis von 10 mg 1 mal / Tag 4 Wochen. Wenn die 4 Wochen der Behandlung, werden die Symptome nicht verschwinden, sollte eine weitere Untersuchung des Patienten durchzuführen.

Bis Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndrom und anderen Erkrankungen, zeichnet sich durch eine pathologische Hypersekretion, Dose einzeln aufgenommen. Die Anfangsdosis beträgt 60 mg / Tag, dann erhöhen Sie die Dosis und ernennen Medikament in der Dosierung zu 100 mg/Tag für einen einmaligen Eintritt oder 60 mg 2 Zeiten / Tag. Bei einigen Patienten wird die gebrochene Dosierung des Medikaments bevorzugt. Die Behandlung sollte als klinischer Bedarf fortgesetzt.. Einige Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom Dauer der Behandlung Rabeprazolom belief sich auf 1 Jahr.

Bis Behandlung Zwölffingerdarmgeschwür oder chronische Gastritis, verbunden mit der Helicobacter Pylori-Infektion, verwendet mehrere Varianten der Beseitigung unter Verwendung von geeigneten Kombinationen von Antibiotika. Empfohlene Behandlungsdauer 7 Tage von einer der folgenden Kombinationen von Medikamenten:

Pariet^® auf 20 mg 2 Zeiten / Tag + Clarithromycin 500 mg 2 Zeiten / Tag und Amoxicillin auf 1 g 2 Zeiten / Tag.

Pariet^® auf 20 mg 2 Zeiten / Tag + Clarithromycin 500 mg 2 Zeiten / Tag und Metronidazol auf 400 mg 2 Zeiten / Tag.

Die besten Ergebnisse für die Beseitigung, mehr als 90%, beobachtet, wenn die Kombination Medikament Pariet anwenden^® mit Klaritromitinom und amoksicillinom.

Nach dem Zeugnis, erfordern Dosierung 1 Zeit / Tag, Pariet^® sollte am Morgen vor dem Essen genommen werden. Etabliert, dass keine Tageszeit, Weder Essen hat keinen Einfluss auf die Aktivität des Medikaments. Aber die empfohlene Zeit von Tablet-Einnahme Pariet^® fördert die bessere Therapietreue mit Behandlungsschemata.

Die Tabletten sollten ganz geschluckt werden, ohne zu kauen oder Zerkleinern.

Pariet: Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Bauchschmerzen, Flatulenz, trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung; selten – Anorexie; in einigen Fällen – Erhöhung der Lebertransaminasen.

CNS: Kopfschmerzen, Asthenie, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie.

Hautreaktionen: Hautausschlag.

Allergische Reaktionen: selten – Anschwellen des Gesichts, Atemlosigkeit, эritema, bullösen Hautausschlägen (Reaktionen verschwinden nach Drogenentzug).

Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Leukozytose.

Andere: Auswirkungen, deren Beziehung mit der Zulassung des Medikaments ist nicht installiert – Rückenschmerzen, Grippe-ähnliche Symptome, Muskelschmerzen, Arthralgie, selten – verminderter Appetit, Gewichtszunahme, Depression, beeinträchtigt Vision oder Geschmack Empfindungen, Stomatitis, vermehrtes Schwitzen.

Basierend auf der Erfahrung von klinischen Studien kann geschlossen werden, Was ist Pariet^® in der Regel gut toleriert von den Patienten. Nebenwirkungen in der Regel schlecht ausgedrückt oder moderate und vorübergehend in der Natur.

Pariet: Gegenanzeigen

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;

-Überempfindlichkeit gegen substituierte Benzimidazolam.

Pariet: Schwangerschaft und Stillzeit

Pariet^® ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Daten über die Sicherheit des Medikaments Pariet^® Wann ist die Schwangerschaft nicht.

IN experimentelle Studien Reproduktion in Ratten und Kaninchen zeigten keine Anzeichen von Verletzungen der Fruchtbarkeit oder fetalen Mängel, die aus rabeprazolom; Jedoch Ratten in kleinen Mengen, die das Medikament die Plazentaschranke durchdringt.

Unbekannt, ob zugewiesenen Rabeprazole in Brust Milch beim Menschen. Forschung bei stillenden Frauen nicht durchgeführt wurden. Gleichzeitig, Rabeprazol wird in der Milch von laktierenden Ratten erkannt., daher, wenn nötig, verwenden während der Stillzeit sollte das Stillen zu stoppen.

Pariet: Besondere Hinweise

Vor der Therapie Drogen Pariet^® um eine bösartige Neubildungen des Magens auszuschließen, tk. Einnahme des Arzneimittels kann die Symptome maskieren und verzögern die Platzierung der richtigen Diagnose.

In einer speziellen Studie bei Patienten mit leicht oder mäßig eingeschränkter Leberfunktion war nicht erkannten signifikante Unterschiede in der Häufigkeit der Nebenwirkungen des Medikaments Pariet^® von dem Alter und Geschlecht abgestimmt gesunde Personen, aber, Trotz dieses, Wir empfehlen Vorsicht beim Zuweisen eines Medikaments Pariet^® Patienten mit schweren Verletzungen der Leber.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leber Dosisanpassung Drogen Pariet^® nicht erforderlich.

Verwenden Sie in Pediatrics

Pariet^® nicht empfohlen, Kinder zu ernennen, Da es derzeit keine Erfahrung seines Gebrauches in der pädiatrischen Praxis.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Basieren auf den Merkmalen der Pharmakodynamik von Rabeprazola und seine Nebenwirkungen Profil ist unwahrscheinlich, Was ist Pariet^® beeinflusst die Fähigkeit zum führen von Kraftfahrzeugen und Verwaltungsmechanismen. Jedoch sollten bei Schläfrigkeit diese Aktivitäten vermeiden..

Pariet: Überdosis

Aktuelle Informationen über Fälle von absichtliche Überdosis Pariet^® Es wurde berichtet,. Einnahme des Medikaments in Dosen bis zu 80 mg/Tag wird von den Patienten gut vertragen..

Behandlung: das Halten von symptomatischen und unterstützenden Therapie. Ein spezifisches Antidot. Rabeprazole Natrium ist gut verbunden mit dem Plasmaprotein, so schlecht ist in der Dialyse entfernt.

Pariet: Wechselwirkung

Pariet^® metabolisiert Mikrosomalnami hepatische Cytochrom P450-System izofermentami. Studien haben gezeigt,, Drogen, die in gesunden Probanden Rabeprazole keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Amoxicillin und anderen Medikamenten, werden durch dieses Enzymsystem metabolisiert (Warfarin, Phenytoin, Theophyllin, Diazepam).

Pariet^® Anrufe zum Ausdruck gebracht und Reduktion der Produktion von Salzsäure verlängert. Daher kann, während der Einsatz von Medikamenten, Absorption, die abhängig von der pH-Wert der Mageninhalt, bekannten Wechselwirkungen.

Bei gesunden Probanden verringerte sich empfangen Rabeprazola Natrium verursacht Konzentration Ketokonazola plasma 33% und die minimale Konzentration von Digoxin auf 22%. So während der Anwendung des Medikaments Pariet^® mit Ketoconazol oder Digoxin-Dosis Vergangenheit korrigiert werden.

Konzentrationen des aktiven Metaboliten von Clarithromycin und Rabeprazola während der Anwendung gesteigert 24% und 50% beziehungsweise. Dies erhöht die Wirksamkeit dieser Kombination durch Helicobacter pylori.

Die Studie fand nicht Pariet Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln^® flüssigen Antazida. Außerdem, keine offenbart klinisch signifikanten Wechselwirkungen Pariet^® mit der Nahrung.

In vitro Studien an menschlichen Leber Ca2 + zeigte, Diese Rabeprazole wird durch CYP3A4 und CYP2C19 Izofermentami metabolisiert.. Erkannt, das mit den erwarteten Konzentrationen im Plasma Rabeprazole bietet keine keinen Anreiz, Keine hemmende Wirkung auf den Stoffwechsel von CYP3A4. Diese Studien auch, Diese Rabeprazole hat keinen Einfluss auf den Stoffwechsel von Cyclosporin.

Pariet: Abgabebedingungen aus Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Pariet: Bedingungen der Lagerung

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden; Nicht einfrieren. Haltbarkeit – 2 Jahr.