Oseltamivir

Wenn ATH:
J05AH02

Pharmakologische Wirkung

Antivirusmittel. Es ist ein Prodrug, aktiven Metaboliten (oselytamivir Carboxylat) was hemmt selektiv Influenzavirus-Neuraminidase Typ A und B. Neuraminidase ist ein Glykoprotein, die katalysiert die Spaltung der Verbindung zwischen terminalen Sialinsäure und Zucker, wodurch die Ausbreitung des Virus beiträgt im Respirationstrakt (Ausgangs Virionen aus infizierten Zellen und dringen in die Epithelzellen der Atemwege, Verhinderung der Inaktivierung des Virus epithelialen Schleim). Oseltamivircarboxylat wirkt außerhalb der Zellen und hemmt die Neuraminidase. Es stoppt das Wachstum des Influenza-Virus in vitro und unterdrückt die Virusreplikation und Pathogenität in vivo. Es verringert die Zuweisung von Influenza-Viren A und B aus dem Körper.

Keine Wirkung auf die Produktion von Antikörpern als Reaktion auf inaktiviertes Influenza-Impfstoff.

Die Häufigkeit der resistenten klinischen Isolaten des Virus 2%.

Pharmakokinetik

Einmal im Inneren nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, nicht hängen Absorption unter Schreien. Es hat die Wirkung, “first pass” durch die Leber. Durch intestinale und hepatische Esterasen in den aktiven Metaboliten umgewandelt. 75% eine orale Dosis den systemischen Kreislauf als den aktiven Metaboliten erreicht, Weniger 5% – als Ausgangsmaterial. Plasmakonzentrationen von sowohl des Prodrugs, und dem aktiven Metaboliten sind proportional zur Dosis.

Durchschnittliche V_D aktivnogo Metabolit – 23 l. Die Plasmaproteinbindung – 3%.

Anzeigen in Form des aktiven Metaboliten primär über die Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. T_1/2 Oseltamivir – 1-3 Nein. Oseltamivircarboxylat nicht weiter metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden, seine T_1/2 – 6-10 Nein. Die renale Clearance – 18.8 l /. Durch den Darm angezeigt – Weniger 20%.

Ältere Patienten (65-78 Jahre) Konzentration des aktiven Metaboliten im Gleichgewichtszustand bei 25-35% höher, als bei jüngeren Patienten. In Patienten mit Niereninsuffizienz die Ausscheidungsrate von Oseltamivircarboxylat umgekehrt proportional zum RC.

Zeugnis

Influenza-Typen A und B.

Dosierungsschema

Ist das Innere, unabhängig von der Mahlzeit.

Beim Empfang der Behandlung sollte spätestens starten 2 Tage ab dem Zeitpunkt der Krankheitssymptome in einer Dosis von 75 mg 2 mal / Tag 5 Tage. Eine Erhöhung der Dosis mehr 150 mg / Tag nicht zu einer erhöhten Wirkung führen.

Zur Verhinderung von Influenza Typ A und B bei Erwachsenen – auf 75 mg 1-2 mal / Tag 6 Sonne. (während einer Grippe-Epidemie). Die Höchstdosis für Erwachsene – 150 mg / Tag.

Bei Patienten mit CC weniger als 30 ml / min Dosis verringern, um 75 mg 1 mal / Tag 5 Tage.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen (in der Regel, wenn sie in hohen Dosen genommen, oder in den ersten Tagen nach der Behandlung); selten – Durchfall, Bauchschmerzen.

CNS: Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen.

Das Atmungssystem: verstopfte Nase, Halsschmerzen, Husten.

Andere: sich müde fühlen, Schwäche.

Gegenanzeigen

Chronisches Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min), Leberversagen, Überempfindlichkeit gegen Oseltamivir.

Schwangerschaft und Stillzeit

C Vorsicht während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichts

C vorsichtig bei Kindern.

Patienten mit Leberversagen Sicherheit und Wirksamkeit wurde nicht Oseltamivir gegründet.

Es liegen keine Daten über die Sicherheit von Oseltamivir in CC als 10 ml / min.

Drug Interactions

Drogen, Block tubuläre Sekretion, in 2-3 Zeiten erhöhen die Konzentration des aktiven Metaboliten (aufgrund der Hemmung der aktive tubuläre Sekretion in der Niere), das bedeutet nicht, eine Dosisanpassung erforderlich.