Nivalin (Tabletten)

Aktivmaterial: Galantamin
Wenn ATH: N06DA04
CCF: Cholinesterasehemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Wenn CSF: 02.11.02.01
Hersteller: Sopharma AD (Bulgarien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten Weiß, Wohnung, Runde, mit beidseitiger Facette und Valium auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Weizenstärke, Talk, Magnesiumstearat, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose (Art 101).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
20 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
20 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten Weiß, Wohnung, Runde, mit beidseitiger Facette und Valium auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Weizenstärke, Talk, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose (Art 101).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase. Es stimuliert n-cholinergen Rezeptoren und erhöht die Empfindlichkeit der postsynaptischen Membran auf Acetylcholin. Erleichtert Anregung in der neuromuskulären Verbindungsstelle, und stellt neuromuskulären Leitfähigkeit im Fall der Blockade von Muskelrelaxantien nedepolyariziruyuschego Aktionstyp. Es erhöht den Tonus der glatten Muskulatur, erhöht die Sekretion der Verdauungsdrüsen und Schweiß, verursacht Miosis. Durch Erhöhung der Aktivität des cholinergen Systems, Galantamin verbessert die kognitive Funktion bei Patienten mit Demenz vom Alzheimer-Typ, hat aber keinen Einfluss auf die Entwicklung der Krankheit.

Pharmakokinetik

Absorption

Einmal drinnen, rasch und vollständig in den Verdauungstrakt absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit hoch – bis 90%. Therapeutische Konzentration erreicht durch 30 Minuten nach der Verabreichung. C_max nach der Verabreichung in einer Dosis 10 mg erreicht werden, um 2 h und 1.2 mg / ml.

Distribution

Nach Mehrfachdosis-Set C_ss galantamina. Zu einem kleinen Teil es um Blutproteine ​​bindet. Leicht geht durch die BBB.

Stoffwechsel

In einem geringen Ausmaß (über 10%) in der Leber durch Demethylierung metabolisiert.

Abzug

T_1/2 – 5 Nein. Angezeigt (in unveränderter Form und als Metaboliten) hauptsächlich im Urin (bis 74%). Die renale Clearance beträgt ca. 100 ml / min.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit Plasmakonzentrationen von Galantamin erhöhen.

In mittelschweren und schweren Leber- und Nierenplasmakonzentrationen von Galantamin erhöht.

Zeugnis

- Alzheimer-Demenz, leichter oder mittel;

- Polio (unmittelbar nach dem Aufhören der fiebrigen Periode, sowie während der Erholungszeit und der Periode Nachwirkungen);

- Myasthenia gravis;

- Progressiruyushtaya mыshechnaya Dystrophie;

- Zerebralparese;

- Neuritis;

- Radikulitis;

- Myopathie.

Dosierungsschema

Das Medikament wird innerhalb vorgeschrieben, Essenszeit. Die Tabletten sollten mit Wasser eingenommen werden.

Erwachsene Arzneimittel in einer Tagesdosis verabreicht 10-40 mg, razdelennoy von 2-4 Eintritt.

Beim Myasthenia gravis die tägliche Dosis aufgeteilt 3 Eintritt.

Beim Alzheimer Behandlung wird empfohlen, beim Start 5 mg 2 Zeiten / Tag. Innerhalb von vier Wochen die tägliche Dosis kann schrittweise erhöht werden, 20 mg (auf 10 mg 2 Zeiten / Tag, am Morgen und am Abend). Zum Zeitpunkt der Behandlung notwendig ist, um eine ausreichende Zufuhr von Flüssigkeit zu gewährleisten. Wenn während der Behandlung benötigen Absetzen, die Erholung der Behandlung sollte mit der niedrigsten Dosis begonnen werden und nach und nach erhöhen.

Beim Behandlung von Kinderlähmung, Zerebralparese Kinder im Alter zwischen 9 bis 11 Jahre Tagesdosis 5-15 mg, razdelennaya von 2-3 Eintritt; in Alter ab 12 bis 15 Jahre – 5-20 mg, razdelennaya von 2-4 Eintritt.

Bis Patienten mit mittelschwerer bis schwerer beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion Anfangsdosis beträgt 5 mg 1 Zeit / Tag (Morgen) für nicht weniger als 1 der Woche, dann – auf 5 mg 2 mal / Tag 4 Wochen. Die gesamte Tagesdosis sollte nicht mehr als 15 mg.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Verringerung oder Erhöhung des Blutdrucks, Orthostatische Hypotonie, Herzfehler, Schwellung, AV блокада, Vorhofflattern oder Vorhofflimmern, QT-Verlängerung, ventrikuläre Tachykardie und supraventrikuläre, supraventrikulären Arrhythmien, Gezeiten, Ätiologie, oder Myokardinfarkt.

Aus dem Verdauungssystem: Abdomen, Dyspepsie, Beschwerden im Verdauungstrakt, Anorexie, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Gastritis, Schluckbeschwerden, trockener Mund, vermehrter Speichelfluss, Divertikulitis, Gastroenteritis, Duodenitis, Hepatitis, Perforation der Schleimhaut der Speiseröhre, Blutungen aus der Gläubigen und unteren GI, Anstieg der Leberenzyme, erhöhte alkalische Phosphatase.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Fieber.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – Tremor, Synkope, Lethargie, Dysgeusie, visuellen und auditiven Halluzinationen, Verhaltensreaktionen, einschließlich der Agitation / Aggressivität; transitorische ischämische Attacke oder Schlaganfall; Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, Muskelkrämpfe, Parästhesien, Ataxia, Hypo- oder Hyperkinese, Apraxie, afazija, Anorexie, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Depression (sehr selten mit Suizid), Apathie, paranoid Reaktions, gesteigerte Libido, Delirium.

Von den Sinnen: Rhinitis, Nasenbluten, Sehbehinderung, cyclospasm; selten – Rauschen in den Ohren.

Von der Harnwege: Harninkontinenz, Hämaturie, häufiges Wasserlassen, Harnwegsinfekt, Harnverhalt, kalkulez, počečnaâ how.

Von hämatopoetischen Systems: Thrombozytopenie, Purpura, Anämie.

Laborbefunde: kaliopenia, giperglikemiâ.

Andere: Brustschmerz, vermehrtes Schwitzen, Gewichtsverlust, sich müde fühlen, degidratatsiya (In seltenen Fällen kann die Entwicklung von Nierenversagen), Bronchospasmus.

Gegenanzeigen

- Bronchialasthma;

- Bradykardie;

- AV блокада;

- Arterielle Hypertonie;

- Angina;

- Herzinsuffizienz;

- Epilepsie;

- Hyperkinese;

- Schwere Niereninsuffizienz (CC weniger als 9 ml / min);

- Schwere Leber (Mehr 9 Punkte auf der Child-Pugh) Verletzung;

- Mechanische Darmverschluss;

- Chronisch obstruktive Lungenerkrankung;

- Verschlusskrankheit oder kürzlich erfolgten Operation auf die Organe des Verdauungstraktes;

- Verschlusskrankheit oder kürzlich erfolgten Operation der Harnwege oder Prostata;

- Kinder bis 9 Jahre;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte für leichten bis mittelschweren Nierenfunktionsstörungen oder Leber verschrieben werden, Sick-Sinus-Syndrom oder anderen supraventrikulären Leitungsstörungen, während der Einnahme von Medikamenten, Verlangsamung der Herzfrequenz (Digoxin, beta adrenoblokotory), Vollnarkose, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, erhöhtes Risiko von erosiven und Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, Zöliakie (des Medikaments Weizenstärke enthalten), Laktase-Mangel, galaktozemii, Malabsorptionssyndrom Glucose / Galactose- (der das Arzneimittel enthält Lactose).

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

Behandlung von Acetylcholinesterase-Hemmer wird durch eine Abnahme des Körpergewichts begleitet. Insbesondere ist zu beachten, wenn die Behandlung von Patienten mit Alzheimer-Krankheit zu tragen, die üblicherweise beobachtet wird, Abnahme des Körpergewichts. In diesem Zusammenhang muss das Körpergewicht gewährleistet werden.

In der Zeit der Behandlung ist notwendig, um eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu gewährleisten.

Wie andere Cholinomimetika, das Medikament vagotonischen Wirkungen auf den Teil des Herzkreislaufsystem (incl. ʙradikardiju), die in Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom und anderen Reizleitungs berücksichtigt werden sollten,, und während der Anwendung von Arzneimitteln, senken die Herzfrequenz (Digoxin oder beta-adrenoblokatorы).

Bei der Behandlung von Nivalin^® es besteht die Gefahr von Synkope, in dieser Verbindung, oft notwendig, um den Blutdruck zu kontrollieren, vor allem, wenn die Einnahme des Medikamentes bei höheren Dosen (Tagesdosis – 40 mg). Um solche Nebeneffekte zu vermeiden,, Sie müssen sorgfältig wählen Sie die Dosis zu Beginn der Behandlung.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels bei Patienten mit anderen Formen von Demenz und Gedächtnisbeeinträchtigung wurde nicht nachgewiesen. Das Medikament ist für die Behandlung von Patienten mit milder kognitiver Beeinträchtigung bestimmt, dh. mit isolierten Gedächtnisstörungen, über dem Erwartungswert für ihr Alter und Ausbildung, aber nicht die Kriterien für die Alzheimer-Krankheit erfüllen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Zeit der Behandlung von der Durchführung der Arbeit zu unterlassen sollten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen, incl. Fahren.

Überdosis

Symptome: Depression des Bewusstseins (bis hin zum Koma), Krämpfe, zunehmende Schwere von Nebenwirkungen. Schwere Muskelschwäche in Verbindung mit der Hypersekretion von der Schleimhaut der Luftröhre und Bronchospasmus, kann in tödliche Blockade der Atemwege führen.

Behandlung: Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie. Als Gegenmittel verwendet Atropin in Dosen 0.5-1 mg / in. Nachfolgenden Dosen Atropin in Abhängigkeit von der therapeutischen Reaktion und dem Zustand des Patienten,.

Drug Interactions

Nicht empfohlen in Kombination mit anderen holinomimetikami.

Ist Opioidantagonisten Wirkung auf das Atemzentrum.

Zeigt pharmakodynamischen Antagonismus m-Anticholinergikum (atropynu, gomatropinu Methylbromid), ganglioblokatoram, Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien, Chinin, prokaynamydu.

Aminoglykosid-Antibiotika können die therapeutische Wirkung von Galantamin reduzieren.

Galantamin erhöht neuromuskuläre Blockade während der Narkose (incl. Wenn als Peripherie Muskelrelaxans Suxamethonium verwendet).

Drogen, Verringerung der Herzfrequenz (Digoxin, Betablockern) Bradykardie verschlimmern.

Cimetidin können die Bioverfügbarkeit von Galantamin erhöhen. Alle Artikel, die Enzyme und Isozyme von Cytochrom P450 (CYP2D6, CYP3A4), kann die Plasmakonzentrationen von Galantamin, während ihre Anwendung zu erhöhen, als ein Ergebnis kann die Häufigkeit von Nebenwirkungen erhöhen cholinergen (hauptsächlich, Übelkeit und Erbrechen). In diesem Fall, in Abhängigkeit von den bestimmten Patienten Verträglichkeit, Möglicherweise müssen Erhaltungsdosis von Galantamin verringern. Inhibitoren von CYP2D6-Isoenzym (Amitriptyline, Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Chinidin) um den Zwischenraum von Galantamin reduzieren 25-30%. Aus diesem Grund ist es nicht empfehlenswert, gleichzeitig mit Ketoconazol zuweisen, Zidovudin, Erythromycin.

Dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem aus Ethanol und Sedativa.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Eine Liste. Das Medikament sollte in einem trockenen gespeichert werden, lichtgeschützt, für Kinder unzugänglich bei Temperaturen über 25 ° C. Haltbarkeit – 5 Jahre.