NIKORETTE (Transdermales therapeutisches System)

Aktivmaterial: Nikotin
Wenn ATH: N07BA01
CCF: Medikament zur Behandlung der Nikotinsucht
ICD-10-Codes (Zeugnis): F17
Wenn CSF: 02.17
Hersteller: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

◊ Transdermales therapeutisches System (TST) mit einer Kontaktfläche 10 cm²; Es ist ein rechteckiges Pflaster mit abgerundeten Kanten, eine Seite ist hellbraun mit Inschrift “Nicorette^®“, die zweite Seite der Haft, silberweiß, mit einer transparenten Schutzschicht aus Kunst abgedeckt.

Hilfsstoffe: Filmsubstrat, Polyestervlies, mittelschwere Polyisobutylen, Polyisobutylen mit niedrigem Molekular, Polybuten, silikonisierte Polyester.

1 PC. – Beutel (7) – packt Pappe.

◊ Transdermales therapeutisches System (TST) mit einer Kontaktfläche 20 cm²; Es ist ein rechteckiges Pflaster mit abgerundeten Kanten, eine Seite ist hellbraun mit Inschrift “Nicorette^®“, die zweite Seite der Haft, silberweiß, mit einer transparenten Schutzschicht aus Kunst abgedeckt.

Hilfsstoffe: Filmsubstrat, Polyestervlies, mittelschwere Polyisobutylen, Polyisobutylen mit niedrigem Molekular, Polybuten, silikonisierte Polyester.

1 PC. – Beutel (7) – packt Pappe.

◊ Transdermales therapeutisches System (TST) mit einer Kontaktfläche 30 cm²; Es ist ein rechteckiges Pflaster mit abgerundeten Kanten, eine Seite ist hellbraun mit Inschrift “Nicorette^®“, die zweite Seite der Haft, silberweiß, mit einer transparenten Schutzschicht aus Kunst abgedeckt.

Hilfsstoffe: Filmsubstrat, Polyestervlies, mittelschwere Polyisobutylen, Polyisobutylen mit niedrigem Molekular, Polybuten, silikonisierte Polyester.

1 PC. – Beutel (7) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Medikament zur Behandlung der Nikotinsucht. Nach einer scharfen Raucherentwöhnung bei Patienten, Gebrauchsnikotinprodukten für eine lange Zeit, können Entzugs entwickeln, die beinhaltet Dysphorie, Schlaflosigkeit, erhöhte Reizbarkeit, Alarm, Konzentrationsstörungen, eine Abnahme der Herzfrequenz, gesteigerter Appetit und Gewichtszunahme, sowie das Verlangen zu rauchen.

Bei der Behandlung von Nikotinsucht mit Nikotinersatztherapie kann die Notwendigkeit für das Rauchen zu reduzieren (und die Anzahl der gerauchten Zigaretten), die Schwere der Entzugserscheinungen, die sich aus der vollen Raucherentwöhnung in denen, die sich entschieden mit dem Rauchen aufzuhören. Erleichtert vorübergehende Abstinenz vom Rauchen und reduziert die Anzahl von Zigaretten in denen geraucht, die nicht oder nicht will, kann vollständig mit dem Rauchen aufzuhören.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Nikotin vergleichbar bei der Anwendung des Pflasters auf der Haut der Hand oder des Oberschenkels.

Absorption

Nach der Anwendung des Pflasters auf der Haut der Hand oder über der Hüfte 95% befreiten Nikotin tritt in den systemischen Kreislauf. Der Rest der Kanten des Pflasters dampft. Alle Patches angezeigt die durchschnittliche Menge an Nikotin, während in der durchschnittlichen Patienten absorbiert 16 Nein.

C_max Nikotin im Blutplasma nach der Applikation des Pflasters wird erreicht durch 6-10 Stunde nach der Anwendung des Patches 15 mg / 16 Stunden 9-15 ng / ml. Wenn der Patch- 15 mg / 16 h auf lassen 24 Nein (statt 16 Nein), die Konzentration von Nikotin in der letzten 8 h aus einem Mittelwert der reduzierten 7.2 bis 5.6 ng / ml. Bei Verwendung von kleineren Patches können ähnliche Änderungen in der Plasmakonzentration von Nikotin erwarten.

Wenn drei Dosen Patch Nikotin Plasmakonzentrationen waren etwas von einer proportionalen Erhöhung der Dosis: Pflastergröße vergrößert wird eine entsprechende Erhöhung der Konzentration etwas unter dem erwarteten.

Distribution

v_D Nikotin / Einführung ca. 2-3 l / kg. Nikotin-Bindung an Plasmaproteine ​​ist kleiner als 5%. Daher Störungen Nikotin-Bindung, während die Anwendung von anderen Arzneimitteln oder die Menge des Proteins zu modifizieren im Plasma bei verschiedenen Krankheiten sollte eine signifikante Wirkung auf die Kinetik von Nikotin nicht.

Die häufige Verwendung der Konzentration von Nikotin-Pflaster ist nicht signifikant höher als die nach einmaligem Gebrauch.

Stoffwechsel

Nikotin wird in der Leber metabolisiert, Niere und Lunge. Identifiziert mehr 20 Stoffwechselprodukte, sind geringer als die Aktivität des Nikotins. Metabolitkonzentration pervichnogo – Cotinin – höher als die Konzentration von Nikotin in 10 Zeit.

Abzug

Schreiben hauptsächlich in der Leber. Die durchschnittliche Plasma-Clearance ca. 70 l /. T_1/2 – über 2 Nein.

Die Urinmenge ist vor allem Cotinin (15% dosieren, T_1/2 – 15-20 Nein) und trans-3-Hydroxy-Cotinin (45% dosieren). 10-30% Nikotin-Dosis im Urin in unveränderter Form ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Die fortschreitende Verschlechterung der Nierenfunktion mit reduzierten Gesamt-Clearance von Nikotin zugeordnet.

Die Pharmakokinetik von Nikotin nicht signifikant bei Patienten mit Leberzirrhose mit etwas schwerer Leberfunktionsstörung verändert (5 Punkte auf der Child-Pugh) und bei Patienten mit Leberzirrhose verringert mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (7 Punkte auf der Child-Pugh).

Patienten, Hämodialyse, deutliche Erhöhung der Konzentration von Nikotin in der Blutplasma.

Ältere Patienten haben eine Verringerung der Gesamt-Clearance von Nikotin, das bedeutet nicht, eine Dosisanpassung erforderlich.

Zeugnis

- Behandlung von Tabakabhängigkeit und reduzieren die Notwendigkeit für Nikotin;

- Die Entfernung von Entzugserscheinungen, die sich aus der Raucherentwöhnung bei Patienten, mit der richtigen Motivation.

Dosierungsschema

In Erwachsene (incl. die Älteren) Behandlung beginnt mit der Anwendung 1 Flicken 15 mg / 16 h (30 cm²), das jeden Morgen auf intakte Haut aufgetragen wird (direkt nach dem Aufwachen) und vor dem Schlafengehen entfernt.

Die Dauer der Anfangsperiode der Behandlung wird individuell bestimmt, somit ist es im Allgemeinen, mindestens, 3 Monate. Dann nach und nach auslaufen Ersatztherapie. So 2-3 Wochen täglicher verhängen ein Pflaster 10 mg / 16 h (20 cm²), und bei nachfolgender 2-3 Wochen - ein Patch 5 mg / 16 h (10 cm²).

Apply Patches für mehr 6 Monate ist in der Regel nicht zu empfehlen.

In einigen Fällen Personen, brach Raucher, Es kann länger Therapie benötigen.

Nebeneffekt

Putze Nïkorette^® kann dazu führen, dosisabhängige Neben (in erster Linie) Auswirkungen, ähnlich denen, die aus der Anwendung von Nikotin, in den Körper durch das andere.

In der Beschreibung der folgenden Nebenwirkungen Häufigkeit der Kriterien: Häufig (>1/10), häufig (>1/100 <1/10), selten (>1/1000, <1/100), selten (>1/10 000, <1/1000), selten (<1/10 000), einschließlich Einzelfälle.

Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen können Manifestationen des Syndroms, durch das Rauchen verursacht werden. Wenn das Rauchen kann die Inzidenz von Krebs Wunden zu erhöhen (Ursache unbekannt).

Lokale Reaktionen: über 20% – mäßig ausgedrückt Rötung, Juckreiz.

Herz-Kreislauf-System: selten - Herzklopfen; sehr selten - Vorhofflimmern.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen.

Hautreaktionen: selten - Urtikaria.

Aus dem Körper als Ganzes: sehr oft - Jucken; oft - Erythem.

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht und nur nach Rücksprache mit einem Arzt sollten die Patienten verschrieben werden,, erlitt einen Herz-Kreislauf-Erkrankungen, oder während des vorhergehenden in dieser Hinsicht hospitalisierten 4 Wochen (incl. Schlaganfall, Herzinfarkt, instabiler Angina pectoris, Arrhythmie, koronaren Bypass-Operation, Angioplastie), oder mit unkontrolliertem Bluthochdruck.

FROM Vorsicht Es sollte bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung verschrieben werden, schwerer Niereninsuffizienz, Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwür.

FROM Vorsicht sollten Patienten mit unkontrollierter Hyperthyreose angewendet werden, Phäochromozytom (weil, dass Nikotin verursacht die Freisetzung von Katecholaminen aus dem Nebennierenmark).

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Möglichkeit der Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft wird einzeln gelöst.

Nicotine dringt die Plazentaschranke und Einfluss auf die Atmungsorgane und die fetalen Kreislauf (dosisabhängig). Das Risiko für den Fötus, mit der Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft, ist nicht vollständig verstanden. Die Verwendung von Nikotinersatztherapie für Schwangere, , die nicht aufgeben, Rauchen, weit das Risiko überwiegt, mit fort Rauchen assoziiert.

Nikotin (selbst wenn sie in therapeutischen Dosen verwendet) in kleinen Mengen vydelyaetchya Muttermilch und können das Neugeborene auswirken. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Vorsichts

Patienten mit Diabetes, nachdem das Rauchen aufgibt, kann eine Dosisreduktion von Insulin erforderlich.

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Frage nach der Ernennung des Medikaments Patienten in Alter von 18 Jahre Es wird durch den Arzt entschieden individuell. Die Erfahrung der Patch in dieser Altersgruppe ist begrenzt.

Überdosis

Zu hohe Zufuhr von Nikotinersatztherapie und / oder Rauchen könnte Symptome von einer Überdosis verursachen.

Symptome: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerzen, Durchfall, Schwitzen, Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörung, schwere Schwäche (ähnlich den Symptomen einer akuten Nikotinvergiftung). Bei der Verwendung von hohen Dosen von Nikotin kann den Blutdruck senken, schwach und intermittierende Impuls, Atembeschwerden, Kreislaufkollaps, generalisierte Anfälle, Erschöpfung.

Nikotin in erwachsenen Rauchern vertragen Dosen können schwere Vergiftungen bei Kleinkindern verursachen (incl. Tödlich).

Behandlung: sollte sofort die Verwendung des Produkts (Patch entfernen) und initiieren eine symptomatische Behandlung. Aktivkohle reduziert die Absorption von Nikotin aus dem Gastrointestinaltrakt.

Drug Interactions

Rauchen (aber die Verwendung von Nikotin) Sie bewirkt eine Erhöhung der Aktivität von CYP1A2 Isoenzym. Nachdem das Rauchen aufgibt, kann es zu einer Abnahme der Clearance von Substraten dieses Enzyms sein, was zu erhöhten Konzentrationen von bestimmten Medikamenten im Plasma führen kann, das hat potenziellen klinischen Nutzen bei der Verwendung von Drogen, gekennzeichnet durch kleine Breite der therapeutischen Wirkung (Theophyllin, Tacrin, klozapyn, ropynyrol).

Nach dem Rauchen aufzuhören kann die Plasmakonzentrationen anderer Arzneimittel erhöhen, die teilweise von CYP1A2 Isoenzym Aktion metabolisiert werden (wie Imipramin, Olanzapin, Clomipramin, Fluvoxamin), obwohl Daten, Beweise es, Nein, und die mögliche klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist nicht bekannt,.

Begrenzte Daten deuten darauf hin, dass, Rauchen kann den Metabolismus von Flecainid und Pentazocin induzieren.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird zur Anwendung als Mittel Valium Ferien behoben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahr.