Merkaptopurin

Wenn ATH:
L01BB02

Eigenschaft.

Antimetaʙolit, Es bezieht sich auf die Gruppe von Purinanaloga. Mit dem Bau der Nähe von Adenin (6-Aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-Amino-6-oksipurin), Es ist Thiolderivat. Gelbes kristallines Pulver. In Wasser und Alkohol praktisch unlöslich, in heißem Wasser löslich, in alkalischen Lösungen. Molekulargewicht 170,19.

Pharmakologische Wirkung.
Antitumor-, immunsuppressive.

Anwendung.

Akute Leukämie lymfoblastnыy, akuter myeloischer Leukämie (incl. Akute Leukämie myelotsytarnыy), Exazerbation der chronischen myeloischen Leukämie, horionepitelioma Gebärmutter, retikulez, hranulotsytarnыy chronische Leukämie.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, resistenten Tumoren, Unterdrückung der Knochenmarksfunktion (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), ermöglichen Vetryanaya, Schindeln und anderen Infektionen, Leber und Nieren, Gicht oder Nierensteine ​​Geschichte.

Schwangerschaft und Stillzeit.

In der Schwangerschaft kontraindiziert. Verwendung von Mercaptopurin in der Schwangerschaft wurde von einem erhöhten Risiko für eine Fehlgeburt oder Frühgeburt begleitet.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - D. (Es gibt Hinweise auf die Gefahr von Nebenwirkungen von Medikamenten auf dem menschlichen Fötus, in der Forschung oder Praxis erhalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos, wenn das Medikament in lebensbedrohlichen Situationen oder schwere Erkrankung erforderlich, wenn sicherer Mittel sollten nicht verwendet werden, oder sind unwirksam werden.)

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen.

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwäche.

Herz-Kreislauf-System und Blut: am häufigsten - Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie (während der aktiven Behandlung für akute myeloische Leukämie-Patienten häufig markierte eine Zeit relativer Knochenmarkaplasie, ist es wichtig, für die Durchführung der entsprechenden Wartungsbehandlung).

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitverlust, lebertoxische Effekte (eine giftige allergische Genese, und oft tritt auf, wenn überschüssige Dosen 2,5 mg / kg / Tag) oder Cholestase (Gelbfärbung der Haut oder der Lederhaut); selten - Stomatitis (normalerweise bei hohen Dosen), Geschwürbildung im Gastrointestinaltrakt, hepatische Enzephalopathie.

Mit Urogenitalsystems: seltener - oder Hyperurikämie Nephropathie.

Für die Haut: dermatomelasma, Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: gesenkt Immunität und Anfälligkeit für Infektionen.

Zusammenarbeit.

Allopurinol, Probenecid, sulfinpirazon, Colchicin Erhöhung (gegenseitig) Aktivität und Toxizität. Allopurinol erhöht die toxische Wirkung durch den Stoffwechsel verlangsamen. Vor dem Hintergrund der urikozuricheskih protivopodagricakih Mittel erhöht das Risiko von Nephropathie. In einer gemeinsamen Anwendung mit indirekten Antikoagulantien kann Mercaptopurin die gerinnungshemmende Aktivität und / oder das Risiko von Blutungen aufgrund einer Abnahme der hepatischen Synthese von Gerinnungsfaktoren und Thrombozyten-Erkrankungen erhöhen, oder reduzieren Sie die gerinnungshemmende Wirkung durch die Erhöhung der Synthese oder Aktivierung von Prothrombin. Myelotoxizität Drogen oder Strahlentherapie additive Knochenmark-Funktion drücken. Anderen Immunsuppressiva (Glucocorticoide, Azathioprin, khlorambutsil, kortykotropyn, Cyclophosphamid, Cyclosporin) das Risiko von Infektionen und sekundäre maligne Erkrankungen erhöhen (Stärkung der immunsuppressive Wirkung). Die gleichzeitige Behandlung mit Doxorubicin das Risiko einer Hepatotoxizität erhöht. Es gibt komplette Kreuzresistenz zwischen Mercaptopurin und Thioguanin. In Kombination mit Lebendimpfstoffen Eine Intensivierung des Prozesses der Replikation des Vakzin-Virus verursachen, verstärkten Nebenwirkungen von Vakzinen und zur Verringerung der Produktion von Antikörpern als Reaktion auf die Live, und inaktivierten Impfstoffen.

Überdosis.

Symptome: Sofort - Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; otsrochennыe - mielosupressiya, Leberfunktionsstörungen, Gastroenteritis.

Behandlung: symptomatisch (Keine wirksame Antagonisten, Hämodialyse praktisch wirksam).

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb. Erwachsene und Kinder in die Anfangsdosis - 2,5 mg / kg / Tag oder 80-100 mg / m² (Durchschnitt, 100-200 Mg - Erwachsene, 50 mg - Kinder ab 5 Jahren). Kann die Dosis erhöht 5 mg / kg / Tag (nicht mehr) während 4 Sonne. Erhaltungsdosis: 1,52,5 mg / kg, oder 50-100 mg / m² pro Tag. Patienten mit Leber- und / oder Nierenversagen Dosis reduziert. Bei gleichzeitiger Zuordnung mit Allopurinol (300-600 Mg / Tag) verwenden Sie nur 1 / 3-1 / 4 die normale Dosis Mercaptopurin (Abnahme der Stoffwechselrate auf Grund der Blockade der Xanthinoxidase).

Die Tagesdosis wird in der Regel einmal angewendet.

Auch in Kombination Chemotherapie.

Vorsichtsmaßnahmen.

Ältere Menschen vorsichtig sein, zu ernennen (eher zu Nierenfunktionsstörungen altern) und Kinder (Es erfordert eine Dosisreduktion), Patienten, die zuvor Bestrahlung oder Chemotherapie waren, Patienten mit Tumoren der Niere, bei Nieren- und Leberversagen.

Die Patienten sollten über die Toxizität des Arzneimittels und seine Klage für unzulässig, ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt gewarnt werden. Es kann die Gefahr der sekundären Krebs und Nierenerkrankungen zu erhöhen (aufgrund der erhöhten Produktion von Harnsäure). Um das Risiko von Nierenerkrankungen zu vermeiden, sollten nicht gleichzeitig mit Mercaptopurin urikozuricheskih Mittel verwendet werden. Bei sorgfältiger Verwendung von Anti-Tumor-oder nach der Strahlentherapie.

Vorsicht ist geboten bei der Handhabung der Tabletten (teilt sie in zwei Hälften) um eine Kontamination der Hände oder Inhalation des Medikaments zu vermeiden.

Zahnbehandlungen sollten vor Beginn der Therapie abgeschlossen oder zurückgestellt, bis die Normalisierung des Blutbildes werden (kann das Risiko einer mikrobiellen Infektion erhöhen, Verlangsamung des Heilungsprozesses, krovotochivosty rechts). Während der Behandlung Vorsicht bei der Verwendung von Zahnbürsten, Gewinde oder Zahnstocher.

Seien Sie vorsichtig bei der Kombinationstherapie; jedes Produkt sind rechtzeitig getroffen werden.

Während der Behandlung wichtig genug Flüssigkeitsaufnahme und Urinausscheidung für die anschließende Verstärkung Bereitstellung uricosuric ist es.

Während der Dauer der Behandlung wird nicht empfohlen, die Impfung Virusimpfstoffe, Vermeiden Sie Kontakt mit Menschen,, erhielten den Impfstoff gegen Kinderlähmung, Patienten mit bakteriellen Infektionen. Verwenden Sie Live-Virus-Impfstoff bei Patienten mit Leukämie in Remission sollte nicht sein, zumindest 3 Monate nach dem letzten Chemotherapiezyklus. Die Immunisierung von Polio-Schluckimpfung Menschen, Es ist in engem Kontakt mit dem Patienten, vor allem Familienmitglieder, verschoben werden sollte.

Das Auftreten von Anzeichen einer Depression des Knochenmark-Funktion, Ungewöhnliche Blutungen oder Blutungen, schwarz Teerstühle, Blut im Urin oder Kot oder Orten von roten Flecken auf der Haut sofort Arzt Beratung erfordern.

Seien Sie vorsichtig, um versehentliche Schnitte mit scharfen Gegenständen zu vermeiden (Nassrasierer, Schere), Vermeiden Sie Kontaktsportarten oder in anderen Situationen, die wahrscheinlich zu Blutungen oder Trauma sind.

Bei Patienten, die infolge von Mercaptopurin Thrombozytopenie entwickeln empfohlenen Vorsichtsmaßnahmen (Grenzfrequenz der Blutabnahme, die Ablehnung der / m Injektion, ein Urintest, Kot und Geheim okkultes Blut; Verstopfung vorzubeugen, Ablehnung der Verwendung von Acetylsalicylsäure, usw.)

Vorsichts.

Die Behandlung sollte unter engmaschige klinische und hämatologische Kontrolle. Während und nach der Behandlung (während 2 Sonne) mindestens 2 Einmal in der Woche Überwachung der peripheren Blut und Knochenmark hematopoiesis. Notwendig, die Funktionen der Leber und in den Nieren zu überwachen, Harnsäurespiegel im Blut.

Um zu verhindern, empfehlen Hyperurikämie viel zu trinken, falls erforderlich - Allopurinol, und Alkalisierung des Urins. Durch Verringerung der Anzahl von Leukozyten und Blutplättchen unter ein akzeptables Niveau, Neigung zu Blutungen oder Gelbsucht Mercaptopurin sollte abgeschafft werden. Es ist notwendig, das Blutbild sorgfältig zu überwachen und, notfalls, unterstützende Therapie und Bluttransfusion. Patienten, die Leukopenie entwickeln sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Infektion überwacht werden, falls notwendig, Antibiotika. Neutropenischen Patienten mit einem Anstieg der Körpertemperatur von Breitspektrum-Antibiotika empirisch, bis die Ergebnisse der bakteriologischen Untersuchungen vorgeschrieben und verwandte diagnostischen Tests.

Während der Behandlung einer Sexualpartner empfohlen, Empfängnisverhütung.