MAKSITOPIR

Aktivmaterial: Topiramate
Wenn ATH: N03AX11
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): G40
Wenn CSF: 02.05.11
Hersteller: Actavis hf. (Island)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film Weiß, Runde, Lentikular-, mit einer Inschrift “V1” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Mannit, Quellstärke, mikrokristalline Cellulose, Natriumcroscarmellose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, краситель Opadry II белый 85F18422 (Polyvinylalkohol, Titanium Dioxid, Macrogol 3350, Talk).

10 PC. – Streifen (1) – packt Pappe.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – packt Pappe.

Tabletten, Film hellgelb, Runde, Lentikular-, mit einer Inschrift “V3” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Mannit, Quellstärke, mikrokristalline Cellulose, Natriumcroscarmellose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, краситель Opadry II желтый 85G32312 (Polyvinylalkohol, Talk, Titanium Dioxid, Macrogol 3350, Soja Lecithin (322), Eisenoxidgelb (E172)).

10 PC. – Streifen (1) – packt Pappe.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – packt Pappe.

Tabletten, Film gelbe Farbe, Runde, Lentikular-, mit einer Inschrift “V4” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Mannit, Quellstärke, mikrokristalline Cellulose, Natriumcroscarmellose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, краситель Opadry II желтый 85G32313 (Polyvinylalkohol, Talk, Titanium Dioxid, Macrogol 3350, Eisenoxidgelb (E172), Soja Lecithin (322)).

10 PC. – Streifen (1) – packt Pappe.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Das Antiepileptikum, gehört zur Klasse der Sulfat-ersetzt Monosaccharid.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, verhindert die Aktivierung des Kainatom Subtyp Empfindlichkeit 60/AMPK (Alpha-Amino-3-Hydroxy-5-metilizoksazol-4-Propionic Säure)-^ Rezeptoren, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

Außerdem, Topiramat hemmt Kohlensäure Anhydrase Isoenzyme Aktivität von einigen. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Pharmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%. Nahrungsaufnahme hat keine klinisch bedeutsamen Aktionen auf die Bioverfügbarkeit des Medikaments.

Nach Erhalt einer Droge innen Pharmakokinetik Topiramata wobei die, Plasma-Clearance bleibt konstant, und die AUC im Bereich von Dosen von 100 mg 400 mg steigt mit der Dosis.

Nach wiederholter oraler 100 mg 2 Zeiten / Tag C_max в среднем составляла 6.76 ug / ml.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist 13-17%.

Nach einer einzigen Aufnahme der Dosis zu 1200 mg Durchschnitt V_D ist 0.55-0.8 l / kg. Der Wert V_D Es hängt von Geschlecht. Frauen sind etwa 50% aus den Werten, bei Männern beobachtet, Das ist verbunden mit höheren Gehalt von Fettgewebe im Körper Frauen.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, das Gleichgewicht zu erreichen benötigen möglicherweise Zustand von 4 bis 8 Tage.

Stoffwechsel

Метаболизируется около 20% Topiramat.

Aus plasma, menschlicher Urin und Kot wurden isoliert und identifiziert 6 fast inaktiven Metaboliten.

Abzug

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Die Plasmaclearance des Arzneimittels ist 20-30 ml / min.

Nach wiederholter Verabreichung auf 50 mg 100 mg 2 Mal pro Tag im Durchschnitt T_1/2 gemacht 21 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Patienten, die damit einhergehende Antiepileptika-Therapie, Enzyme, induzieren, in den Metabolismus von Arzneistoffen beteiligten, метаболизм топирамата повышался до 50%.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CC weniger als 60 ml / min) Nieren- und Plasma-Clearance Topiramata Fallenlassen, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Bei Patienten mit mäßig schweren und schweren Verletzungen der Leber verringert Plasma-clearance.

Kinder, sowie bei Erwachsenen, фармакокинетика носит линейный характер. Клиренс топирамата не зависит от дозы, ein C_ss im Plasma steigt mit zunehmender Dosis. Es sollte nicht vergessen werden, Topiramata Boden Kinder erzogen, aber seine T_1/2 eine kürzere. Daher, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. Kinder, wie bei Erwachsenen, Antiepileptika, Induktion der Leberenzyme, вызывают снижение C_ss топирамата в плазме крови.

Topiramat wird effektiv durch Hämodialyse ausgeschieden..

Zeugnis

Monotherapie:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 Jahre (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

Adjuvante Therapie:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 Jahre (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (PEP) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 Jahre.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit. Die Tabletten sollten ganz geschluckt werden, ohne zu kauen.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® von Kombinationstherapie in Erwachsene die minimale effektive Dosis von 200 mg / Tag. Die durchschnittliche Tagesdosis 200-400 mg (in 2 Eintritt). Die maximale Tagesdosis 1600 mg. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 der Woche. Als nächstes sollten Sie die Dosis zu erhöhen. 25-50 mg / Tag für 1-2 недель до подбора эффективной дозы; die Vielzahl von Empfangs – 2 Zeiten / Tag. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

При применении Макситопира^® von Kombinationstherapie in ältere Kinder 3 Jahre Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5-9 мг/кг и принимается в 2 Eintritt. Auswahl der Dosen beginnen mit 25 mg 1 Zeit / Tag (für die Nacht) während 1 der Woche. Danach wird die Dosierung erhöht 1-3 mg / kg / Tag für 1-2 Wochen, с кратностью приема 2 Zeiten / Tag, до достижения оптимального клинического эффекта.

Während der Monotherapie Erwachsene, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® bestellen 25 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 der Woche. Danach wird die Dosierung erhöht 25-50 мг/сут в течение в 1-2 Wochen, die Vielzahl von Empfangs – 2 Zeiten / Tag. Mit der Ablehnung dieses Regime-Therapie-Dosis erhöht, mehr oder weniger großen Abständen. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 mg / Tag, Die maximale Tagesdosis – 500 mg.

Beim Monotherapie ältere Kinder 3 Jahre в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg / kg Körpergewicht 1 Zeit / Tag in der Nacht. Danach wird die Dosierung erhöht 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 Wochen, die tägliche Dosis aufgeteilt 2 Eintritt. In der Ablehnung solcher Behandlung werden Dosis mehr oder weniger großen Abständen erhöht. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Angebot Verzehrsempfehlung mit Monotherapien Topiramatom für Kinder, die älter als 3 S ist 3-6 mg / kg / Tag. Beim neu diagnostizierte partiellen Anfällen pripadkah die Dosis kann bis zu sein 500 mg / Tag.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, in 2 Eintritt (vor und nach der Behandlung). Abbrechen der Droge sollte schrittweise sein (auf 100 mg / Sun.), um die Möglichkeit einer Erhöhung der Häufigkeit der Anfälle zu minimieren.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Übererregbarkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Sprechen und Sehen, психомоторная заторможенность, Ataxia, sich müde fühlen, Konzentrationsstörungen, Verwirrung, Parästhesien, Schläfrigkeit, aphronia, Doppeltsehen, nistagmo, Anorexie, Depression, Dysgeusie, Erregung, kognitive Anomalie, emotionale Labilität, Apathie, psychotische Symptome, gewalttätiges Verhalten, суицидальные мысли или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, erhöhte Speichelabsonderung, giperkineziya, Halluzinationen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenbeschwerden, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, xerochilia; selten – Erhöhung der Lebertransaminasen, Hepatitis, Leberversagen.

Auf dem Teil des Sehorgans: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, Hyperämie der Augenschleimhaut, erhöhter Augeninnendruck, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Hautreaktionen: Erythema multiforme, Pemphigus, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Andere: Gewichtsverlust, Leukopenie, Nephrolithiasis, олигогидроз (в основном у детей), metabolische Azidose.

Gegenanzeigen

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 3 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte bei Nieren- oder hepatische Insuffizienz angewendet werden, nefrourolitiaze (incl. in der Vergangenheit oder Familiengeschichte), wenn Hypercalciurie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Verwendung von Drogen in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

Vorsichts

Отменять Макситопир^® allmählich, um die Möglichkeit einer Erhöhung der Häufigkeit der Anfälle zu minimieren.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), in Anbetracht, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® Patienten, предрасположенных к развитию нефролитиаза, erhöht das Risiko der Bildung von Nierensteinen und Auftreten der Symptome, z. B. Nierenkolik, боль в боку и в области почек. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Wenn Sie eine Syndrom erleben, enthält Myopie, Zusammenhang mit Zakratougolna Glaukom, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, zur Senkung des Augeninnendrucks.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, nicht Zusammenhang mit Mangel an Anionen, metabolische Azidose (zB, Verringerung der Konzentration von Plasma Bicarbonat unter dem üblichen Niveau in Ermangelung der respiratorischen Alkalose). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Über, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® der Patient nimmt Körpergewicht, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, erfordern erhöhte Aufmerksamkeit und psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen.

Überdosis

Symptome: Krämpfe, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Blutdrucksenkung, schwere metabolische Azidose, erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie. Применение активированного угля неэффективно, tk. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – Hämodialyse.

Drug Interactions

Влияние Макситопира^® die Konzentrationen von anderen Antiepileptika (PEP)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, Valproinsäure, fenoʙarʙitala, prymydona. In manchen Fällen,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Der Einfluss der anderen Sonden auf die Konzentration von Plasma-topiramata

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, dh. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, enthält Norethindron und Ethinylestradiol, Макситопир^® Dosen 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 mg / Tag – über die Wirksamkeit von Estradiol Ethinylestradiol. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® Dosen 200-800 mg / Tag. Patienten, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_max и AUC метформина повышаются на 18% und 25% beziehungsweise, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_max Metformin. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_max и AUC топирамата на 27% und 29% beziehungsweise.

Совместное применение Макситопира^® Medizin, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, ohne Änderung der C_max. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_max und AUC von 13% und 16% beziehungsweise, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_max und AUC von 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, förderlich für die Entwicklung von nefrolitiaza, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid), erhöht das Risiko von Nierenstein-Bildung. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, Da sie physiologische Veränderungen verursachen können, förderlich für die Entwicklung von nefrolitiaza.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, Topiramat – auf 14%.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.