LOPIREL

Aktivmaterial: Clopidogrel
Wenn ATH: B01AC04
CCF: Thrombozytenaggregationshemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): I20.0, I21, I63, I74, I82
Wenn CSF: 01.12.11.06.01
Hersteller: Actavis Group hf. (Island)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film Rosa Farbe, Runde, Lentikular-, Graviert “ICH” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Laktose, mikrokristalline Cellulose, krospovydon (Typ a), kaufen dibegenat, Talk, Opadry II 85 G34669 rosa (Polyvinylalkohol, Talk, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 3350, Lecithin (322), Eisenoxid-Rot-Farbstoff (E172)).

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Thrombozytenaggregationshemmer, konkrete und aktive Thrombozyten-Aggregation-inhibitor. Hat Koronrodilatirtee Wirkung. Selektiv reduziert die Bindung von ADP-Rezeptoren auf Thrombozyten und aktivieren die GPI Ib/IIIa-Rezeptoren unter dem Einfluss von ADP, Verringerung der, so, Thrombozytenaggregation. Es verringert die Thrombozytenaggregation, durch andere Substanzen ausgelöste, von der Aktivierung veröffentlicht ADP verhindern, dass sie, hat keinen Einfluss auf die Aktivität von PDE. Es bindet irreversibel an ADP-Rezeptoren Blutplättchen, die unempfindlich gegen ADP-Stimulation Lebenszyklus bleiben (über 7 Tage).

Hemmung der Thrombozytenaggregation ist ein 2 h nach Verabreichung (40% Hemmung der) Anfangsdosis 400 mg. Maximale Wirkung (60% Unterdrückung der aggregation) entwickelt sich durch 4-7 Tage der Zulassung auf die Dosis von 50-100 mg / Tag. Antiagregantnyj Wirkung ist den gesamten Zeitraum des Lebens der Thrombozyten (7-10 Tage).

In Anwesenheit von atherosklerotischen Schiff verhindert die Entwicklung von Aterotromboza unabhängig von der Lokalisierung der vaskulären Prozess (zerebrovaskuläre, Herz-Kreislauf- oder peripheren Läsionen).

Pharmakokinetik

Absorption

Absorption vыsokaya, hohe Bioverfügbarkeit; Die Plasmakonzentration niedrig ist, und durch 2 h nach der Verabreichung der Messgrenze erreicht (0.025 ug / l).

Distribution

Die Plasmaproteinbindung – 94-98%.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit – inaktives Derivat einer Carbonsäure. Aufnahme in wiederholten Dosen 75 mgC_max Metabolit im Blutplasma ist über 3 mg / l und wird durch die erzielte 1 Nein.

Abzug

Berichten die Nachrichten - 50%, durch den Darm – 46% (während 120 Stunden nach der Injektion). T_1/2 die wichtigsten Metaboliten nach Einzel- und wiederholte Zulassung ist 8 Nein. Die Konzentration des Metaboliten Nieren zugeordnet – 50%.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Nach der Einnahme des Medikaments bei einer Dosis 75 mg/Tag, die Konzentration im Plasma Metabolita niedriger bei Patienten mit schweren Nierenerkrankungen (CC 5-15 ml / min), im Vergleich zu Patienten mit Nierenerkrankungen von mittlerem Schweregrad (KK aus 30 bis 60 ml / min) und Gesunden.

Zeugnis

Prävention-aterotromboza:

- Bei Patienten,, Herzinfarkt, ischämischer Schlaganfall, oder mit einer diagnostizierten Erkrankung peripheren Arterien;

-bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-segment Erholung (instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Zubza Q auf EVG), in Kombination mit Acetylsalicylsäure.

Dosierungsschema

Das Medikament ist im Inneren des vorgeschriebenen 75 mg 1 Zeit / Tag, unabhängig von der Mahlzeit.

Die Behandlung sollte innerhalb der Frist von einigen Tagen beginnen 35 Tage bei Patienten Herzinfarkt und von 7 Tage vor 6 Monaten bei Patienten Nach einem ischämischen Schlaganfall.

Patienten mit akutes Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erholung (instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Zubza Q auf EVG) Lopirelom Behandlung beginnt mit einer einzigen Dosis 300 mg, und dann weiter zu dosieren 75 mg 1 Zeit / Tag (mit Acetylsalicylsäure-Dosis 75-325 mg / Tag). Die optimale Behandlungsdauer ist nicht installiert. Wirksame Behandlung ist bis zu 12 Monate, die maximale Wirkung wird durch gefeiert. 3 Monate nach Beginn der Behandlung.

Nebeneffekt

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: häufig (>1/100, <1/10), manchmal (>1/1000, <1/100), selten (>1/10 000, <1/1000), selten (<1/10 000).

CNS: manchmal – Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien; selten – Verwirrung, Halluzinationen, Dysgeusie.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Dyspepsie, Bauchschmerzen, Durchfall; manchmal – Übelkeit, Gastritis, Flatulenz, Verstopfung, Erbrechen, Magengeschwür; selten – Kolitis (incl. Colitis oder lymphatischer), Pankreatitis.

Durch die hepatotoxischen biliären System: selten – Hepatitis, Erhöhung der Lebertransaminasen.

Von hämatopoetischen Systems: manchmal – Leukopenie, Verringerung der Zahl der neutrophilen Granulozyten Jeozinofilnyh und, Verringerung der Zahl der Blutplättchen; selten – tyazhelaya Thrombozytopenie (die Anzahl der Thrombozyten ≤ 30-10⁹/l), Granulozytopenie, Agranulozytose, Anämie und aplastische Anämie/Panzytopenie.

Von Blutgerinnungssystems: manchmal – Anstieg der Blutungszeit; selten – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya Purpura (1 Fall von 200 000 Patienten); häufig – Blutungen verschiedener Lokalisation und Intensität. Die meisten Fälle von Blutungen beobachtet innerhalb von 1 Monat der Behandlung (vor allem intrakraniellen, Magen-Darm-und retroperitoneale Blutungen); schwere Fälle von kutanen Blutungen (Purpura), Blutungen in die Gelenke und Weichteile (gemartroz, Hämatom), Auge Blutung (kongunguale, okuläre, Retinal), Nasenbluten, aus Atemwegen (Bluthusten, pneumorrhagia), Hämaturie und Blutungen aus Wunden.

Hautreaktionen: manchmal – Hautausschlag und Jucken; selten – bullösen Hautausschlägen (Erythema multiforme), erythematöser Ausschlag, Lichen ruber.

Allergische Reaktionen: selten – Nesselsucht, anaphylaktische Reaktionen.

Herz-Kreislauf-System: selten – Vaskulitis, Unterdruck.

Das Atmungssystem: selten – Bronchospasmus.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthritis.

Von der Harnwege: selten – Glomerulonephritis, Erhöhung der Serum-Kreatinin.

Andere: selten – Fieber.

Gegenanzeigen

- Schwere Leberfunktionsstörungen;

- Hämorrhagische Syndrom;

- Schwere Blutungen (incl. intrakranielle Blutung) und Krankheit, prädisponieren zur Entwicklung (Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwüren in der akuten Phase, nespetsificheskiy yazvennыy ulcerosa, Tuberkulose, Lungentumor, giperfiʙrinoliz);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

-Neonatalperiode;

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Galactose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-malabsorption (tk. der das Arzneimittel enthält Lactose);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht das Medikament sollte bei Patienten mit moderaten hepatischen und/oder Nieren versagen verwendet werden, Trauma, Präoperative; zur gleichen Zeit mit Acetylsalicylsäure, NSAIDs (einschließlich COX-2-Hemmer), varfarinom, Trombolitičeskimi Werkzeuge, geparinom, Glykoprotein IIb/Iiia-Inhibitoren.

Vorsichts

Erhöhte Klopidogrelom Behandlung sollte bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Segment nicht innerhalb der ersten paar Tage nach Myokardinfarkt beginnen.

Bei fehlender klinischer Daten wird Clopidogrel nicht empfohlen bei akuten ischämischen Schlaganfall (Weniger 7 Tage).

Bei Blutungen während der Entwicklung sollten medikamentöse Behandlung sofort einen Bluttest durchführen. (APTT, Thrombozytenzahl, Thrombozytenfunktionstests) und funktionelle Aktivität der Leber.

Wie andere Antitromboticheskim Medikamente, Clopidogrel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von Blutungen verwendet werden (besonders Magen-Darm- und intraokularen) aufgrund einer Verletzung, chirurgische Eingriffe oder pathologischen Bedingungen, ebenso wie bei der Verwendung von Klopidogrela in Kombination mit Acetylsalicylsäure, NSAIDs, geparinom, Glykoprotein IIb/IIIa-Inhibitoren oder thrombolytischen Medikamenten.

Geprägt von schweren Fällen von Blutungen bei Patienten, Clopidogrel zusammen mit Acetylsalicylsäure oder Acetylsalicylsäure und Heparin.

Clopidogrel erhöht die Blutungszeit, Daher sollten die Patienten darauf hingewiesen, dass, weil nicht mehr auf dem Hintergrund der Verwendung des Medikaments auftreten (als Monotherapie, und in Kombination mit Acetylsalicylsäure) Blutung dauert sehr lange, Informieren Sie den Arzt über jeweils von Blutungen. Patienten sollten auch Arzt und Zahnarzt über die Aufnahme des Medikaments bei der bevorstehenden Operation oder wenn der Arzt ein neues Medikament für den Patienten verschreibt informieren.

Bei chirurgischen Eingriffen, Wenn gerinnungshemmende Wirkung nicht erwünscht ist, der Verlauf der Behandlung sollte für Klopidogrelom stoppen. 7 Tage vor der Operation.

Sorgfältige Überwachung der Patienten auf Anzeichen von Blutungen zu erkennen, einschließlich versteckte Blutungen, vor allem in den ersten Wochen der Behandlung und/oder nach invasiver Eingriffe oder Operationen.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Das Medikament hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und verringert nicht die psychomotorische Geschwindigkeit-Reaktionen.

Überdosis

Symptome: Es kann Blutungen Mal erhöhen..

Behandlung: Benötigen Sie eine schnelle Korrektur erhöht Blutungszeit Klopidogrela Effekt kann sein Transfusion von angereichertem eliminiert Masse. Ein spezifisches Antidot

Drug Interactions

Wenn du dich, Klopidogrela mit Warfarin bewirbst kann die Intensität der Blutung erhöhen. (diese Kombination nicht empfohlen).

Acetylsalicylsäure wird Klopidogrela Ingibiruty Auswirkungen auf die ADP-induzierte Thrombozytenaggregation nicht geändert., Jedoch Clopidogrel Potenziruet von Acetylsalicylsäure auf die Thrombozytenaggregation, Collagen-induzierte. Dennoch, die gleichzeitige Verwendung von Acetylsalicylsäure in einer Dosis 500 mg 2 Zeiten / Tag verursachte eine signifikante Erhöhung in der Blutungszeit, längliche Klopidogrela erhalten. Sicherheit der langfristigen gleichzeitige Verwendung von Acetylsalicylsäure und Klopidogrela ist nicht installiert, Allerdings können Clopidogrel und Acetylsalicylsäure bis zu einem Jahr aufgebraucht werden.

Laut einer klinischen Studie, auf gesunden Freiwilligen durchgeführt, die gleichzeitige Verwendung von Klopidogrela und Heparin ist keine Dosisanpassung erforderlich und hat keinen Einfluss auf gerinnungshemmende Wirkung klopidogrela, Jedoch installiert die Sicherheit solcher Kombinationen noch nicht (mit dieser Kombination aus Vorsicht).

Sicherheit der gleichzeitige Anwendung Klopidogrela mit thrombolytischen Medikamenten ist zurzeit nicht installiert. (mit dieser Kombination aus Vorsicht).

In einer klinischen Studie, statt mit der Teilnahme von gesunden Probanden, Wenn Klopidogrela und Naproksena es wurde ein Anstieg der Zahl der verborgene Magen-Darm-Blutungen. Allerdings ist aufgrund der fehlenden klinischen Forschung Arzneimittel-Wechselwirkungen mit anderen NSAID zurzeit nicht installiert, gibt es ein erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Blutungen, wenn andere Medikamente dieser Gruppe (mit einer Kombination aus Klopidogrela und NSAR Vorsicht).

Klinisch bedeutsame Wechselwirkung Farmakodinamicheskogo bei Klopidogrela in Verbindung mit Atenolol und Nifedipin wurden identifiziert und/oder.

Seine Lopirela Tätigkeit wird zusammen mit der Verwendung von Phenobarbital praktisch nicht verändert., Cimetidin oder Östrogen.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Digoxin oder Theophyllin werden nicht geändert, wenn die gemeinsame Anwendung mit Klopidogrelom.

Antazida änderten nichts an Absorption klopidogrela.

Daten, denen er bei Studien mit menschlichen Leber mikrosomami, zeigt an,, Das Clopidogrel kann die Aktivität der Izofermenta CYP2C9 hemmen.. Infolgedessen kann die Plasmakonzentrationen von einige Medikamente erhöhen, wie Phenytoin und tolbutamid, weil sie durch CYP2C9 metabolisiert werden. Die Ergebnisse der Studie zeigen die Sicherheit von CAPRIE Fenitoina und Tolbutamida zusammen mit klopidogrelom.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2.5 Jahr.