Lidokain (Injektionslösung)

Aktivmaterial: Lidokain
Wenn ATH: N01BB02
CCF: Mestnый Narkose. Antiarrhythmika. Класс I B.
Wenn CSF: 21.02
Hersteller: EGIS Pharmaceuticals plc (Ungarn)

DARREICHUNGSFORM, STRUKTUR UND VERPACKUNG

Injektionslösung klar, farblos oder nahezu farblos, ohne Geruch.

Hilfsstoffe: Kochsalz (parenteralen Darreichungsformen), Wasser d / und.

2 ml – Ampulle (5) – Packungen Valium planimetrische (20) – Kartons.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE

Pharmakologische Wirkung

Klasse IB Antiarrhythmika, mestnый Narkose, Derivat von Acetanilid. Es hat eine membranstabilisierende Aktivität. Es bewirkt, dass die Blockade von Natriumkanälen in erregbaren neuronalen Membranen und Membranen der Herzmuskelzellen.

Reduziert die Dauer des Aktionspotentials und der effektiven Refraktärphase in Purkinje-Fasern, unterdrückt ihre Automatismus. Dies verhindert die elektrische Aktivität von Lidocain depolarisiert, arrhythmogenic Websites, aber eine minimale Auswirkung auf die elektrische Aktivität von normalen Geweben. Wenn in hohen therapeutischen Dosen verwendet, ändert sich kaum myokardiale Kontraktilität und verlangsamt AV-Leitung. Wenn sie als Antiarrhythmikum in / in der Einleitung Wirkungseintritt durch benutzt 45-90 Sekunde, Dauer – 10-20 m; wenn i / m Verwaltung der Wirkungseintritt durch 5-15 m, Dauer – 60-90 m.

Es bewirkt, dass alle Arten von örtlicher Betäubung: Terminal, Infiltration, provodnikovuju.

Pharmakokinetik

Nachdem das / m der Absorption nahezu abgeschlossen ist. Verteilung der schnellen, v_D handelt von 1 l / kg (bei Patienten mit Herzinsuffizienz nach). Proteinbindung hängt von der Wirkstoffkonzentration im Plasma und der 60-80%. Hauptsächlich in der Leber mit der Bildung von aktiven Metaboliten metabolisiert, welches zur Manifestation von therapeutischen und toxischen Effekten beitragen können, vor allem nach der Infusion für 24 h oder mehr.

T_1/2 Es neigt dazu, mit einem zweiphasigen Phasenverteilung zu sein 7-9 m. Im Allgemeinen T_1/2 dosisabhängig, ist 1-2 und H kann erhöht werden, 3 Stunden oder mehr während einer langen / Infusion (Mehr 24 Nein). Durch die Nieren als Metaboliten ausgeschieden, 10% unverändert.

Zeugnis

In der Praxis der Kardiologie: Behandlung und Verhinderung von ventrikulären Arrhythmien (Arrhythmie, Tachykardie, flattern, Herzflimmern), incl. bei akutem Herzinfarkt, bei implantierten Schrittmachers, wenn Glykosid Rausch, narkoze.

Anästhesie: Terminal, Infiltration, Drähte, Gehirn-Rückenmarks (Epiduralanästhesie) Anästhesie in der Chirurgie, Geburtshilfe und Gynäkologie, Urologie, Augenheilkunde, Zahnheilkunde, HNO-Heilkunde; Blockade der peripheren Nerven und Ganglien.

Dosierungsschema

In ein Antiarrhythmikum und Erwachsenen, wenn in einer Initialdosis verabreicht / in – 1-2 mg / kg 3-4 m; Die durchschnittliche Einzeldosis 80 mg. Dann fahren Sie geradeaus Tropfinfusion mit einer Geschwindigkeit von 20-55 ug / kg / min. Tropfinfusion während durchgeführt werden 24-36 Nein. Falls notwendig Hintergrund Tropfinfusion in / Bolusdosis von Lidocain wiederholt werden 40 mg nach 10 Minuten nach dem ersten Initialdosis.

V / m durch eingeführte 2-4 mg / kg, Wenn nötig, wird durch Wiedereinführung möglich 60-90 m.

Kinder mit an / in einer Dosierung – 1 mg / kg, falls erforderlich, können wieder Einführung 5 m. Für die kontinuierliche / v Infusion (üblicherweise nach der Verabreichung der Anfangsdosis) – 20-30 ug / kg / min.

Zum Einsatz bei chirurgischen und geburtshilflichen Praxis, Zahnheilkunde, HNO-Praxis-Modus individuell einstellbar, abhängig von der Beweis, klinischen Situation und der Darreichungsform.

Die Höchstdosis: Erwachsene mit / in einer Dosierung – 100 mg, bei zukünftigen Tropfinfusion – 2 mg / min; wenn i / m Verwaltung – 300 mg (über 4.5 mg / kg) während 1 Nein.

Kinder im Falle der Wiederstartdosis in Intervallen 5 min Gesamtdosis ist 3 mg / kg; mit kontinuierlicher I / Infusion (üblicherweise nach der Verabreichung der Anfangsdosis) – 50 ug / kg / min.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Unruhe, nistagmo, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, visuellen und auditiven Störungen, Tremor, Trizm, Krämpfe (Es erhöht das Risiko der Entwicklung vor dem Hintergrund der Hyperkapnie und Azidose), Syndrom “Cauda equina” (Lähmung der Beine, Parästhesien), stethoparalysis, Atemstillstand, Motorblock und empfindlich, Atemlähmung (wahrscheinlicher, wenn subarachnoid Betäubung entstehen), Taubheit der Zunge (Wenn in der Zahnmedizin verwendet).

Herz-Kreislauf-System: Erhöhter oder niedrigerer Blutdruck, Tachykardie – bei Verabreichung Vasokonstriktor, perifericheskaya Vasodilatation, Zusammenbruch, Brustschmerz.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, unwillkürliche Darmentleerung.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht (auf die Haut und Schleimhäute), juckende Haut, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Lokale Reaktionen: Spinalanästhesie – Rückenschmerzen, mit Periduralanästhesie – versehentlich in den Subarachnoidalraum; bei topischer Anwendung in der Urologie – uretrit.

Andere: unfreiwillige Wasserlassen, metgemoglobinemiâ, persistent Anästhesie, verminderte Libido und / oder Wirksamkeit, Atemdepression, bis zum Anschlag, gipotermiя; unter Anästhesie in der Zahnmedizin: Taubheitsgefühl und Parästhesien der Lippen und der Zunge, Verlängerung der Narkose.

Gegenanzeigen

Schwere Blutungen, Schock, Unterdruck, die vorgeschlagene Injektionsstelle Infektion, vыrazhennaya Bradykardie, kardiogenen Schock, schwerer chronischer Herzinsuffizienz, SSS älteren Patienten, AV-Blockade II und III Grad (außer, wenn eine Sonde, um die Ventrikel zu stimulieren), schwere Leber.

Für subarachnoid Anästhesie – komplette Herzblock, Blutung, Unterdruck, Schock, Infektion Veranstaltungsort Lumbalpunktion, Septikämie.

Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Lidocain und anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit nur für die Gesundheit verwendet werden. Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden wird.

In der Geburtshilfe mit Vorsicht parazervikalen für Verstöße gegen die fetale Entwicklung verwendet, Plazentainsuffizienz, Frühgeburt, perenoshennosti, Gestose.

Vorsichts

C Vorsicht ist geboten, wenn die Bedingungen, begleitet von einer Abnahme der Leberdurchblutung (incl. bei chronischer Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen), progressive Kreislaufschwäche (meist als Folge von Herzblock und Stoß), in schweren und geschwächten Patienten, bei älteren Patienten (Senior 65 Jahre); für die Epiduralanästhesie – Neurologische Erkrankungen, Septikämie, Unmöglichkeit der Punktion durch Wirbelsäulendeformität; für subarachnoid Anästhesie – bei Rückenschmerzen, Infektionen des Gehirns, benigne und maligne Tumoren des Gehirns, Gerinnungsstörungen bei verschiedenen Ursprungs, Migräne, Subarachnoidalblutung, Bluthochdruck, Unterdruck, Parästhesien, Psychose, Hysterie, in unkooperativen Patienten, Unmöglichkeit der Punktion durch Wirbelsäulendeformität.

Vorsicht ist Lidocain im Gewebe mit reichlich Vaskularisierung verabreicht (zB, in den Hals mit der Schilddrüsenchirurgie), in solchen Fällen, in niedrigeren Dosen angewendet Lidocain.

Während die Verwendung von Beta-Blockern, Cimetidin erfordert eine Reduzierung der Dosis von Lidocain; Polymyxin B – sollte Atemfunktion zu überwachen.

Während der Behandlung MAO-Hemmern sollte nicht Lidocain parenteral verwendet werden.

Lösungen für Injektionen, von Adrenalin und Noradrenalin zusammen, nicht auf / in die entworfene.

Lidocain kann nicht auf Bluttransfusionen hinzugefügt werden.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Nach der Anwendung von Lidocain wird nicht empfohlen, in Aktivitäten zu engagieren, Es erfordert hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionen psycho.

Drug Interactions

In einer Anwendung mit Barbituraten (incl. Phenobarbital) können die Metabolisierung von Lidocain in der Leber zu erhöhen, Senken Plasmakonzentrationen und, damit, Reduzierung seiner therapeutischen Wirksamkeit.

Während die Verwendung von Beta-Blockern (incl. mit Propranolol, nadololom) kann die Wirkung von Lidocain zu erhöhen (incl. giftig), offenbar, aufgrund ihres Stoffwechsels in der Leber langsam.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit MAO-Hemmern kann das Lokalanästhetikum Lidocain Aktion zu erhöhen.

In einer Anwendung mit Drogen, was zu einer Blockade der neuromuskulären Übertragung (incl. mit suxamethonium) kann die Wirkung von Medikamenten zu erhöhen, was zu einer Blockade der neuromuskulären Übertragung.

In einer Anwendung mit Drogen und Sedativa kann dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem zu erhöhen; mit aymalinu, xinidinom – kann kardiodepressiven Aktion zu erhöhen; mit Amiodaron – beschriebenen Fälle von Krampfanfällen und SSS.

In einer Anwendung mit geksenalom, Thiopental-Natrium (ICH /) möglich Atemdepression.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valium erhöhte Toxizität von Lidocain; mit Midazolam – moderate Abnahme der Konzentration von Lidocain in Plasma; mit Morphin – Verstärkung der analgetischen Wirkung von Morphin.

In einer Anwendung mit Prenylamin Risiko von ventrikulären Arrhythmien Typen entwickelt “Pirouette”.

Es gibt Fälle von Anregungs, Halluzinationen, während die Verwendung von Procainamid.

Während die Verwendung von Propafenon kann die Dauer zu erhöhen und die Schwere von Nebenwirkungen aus dem ZNS.

Man glaubt, dass unter der Wirkung von Rifampicin kann Lidocain-Konzentration im Plasma zu verringern.

Wenn beide / v Infusion von Lidocain und Phenytoin kann die Nebenwirkungen der zentralen Ursprungs erhöhen; beschrieb den Fall sinoatrial Blockade durch die additive Wirkung kardiodepressiven Lidocain und Phenytoin.

Patienten, Empfangen Phenytoin als Antikonvulsivum, möglich, die Konzentration an Lidocain im Plasma zu verringern, aufgrund der Induktion der mikrosomalen Leberenzyme unter dem Einfluß von Phenytoin.

In einer Anwendung mit Cimetidin mäßig verringerte Clearance von Lidocain und erhöht seine Konzentration im Blutplasma, besteht die Gefahr einer erhöhten Nebenwirkungen von Lidocain.