KVENTIAKS

Aktivmaterial: Quetiapin
Wenn ATH: N05AH04
CCF: Antipsychotikum (anxiolytische)
ICD-10-Codes (Zeugnis): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Wenn CSF: 02.01.02.04
Hersteller: Krka-RUS LTD (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film braunrot, Runde, Lentikular-, abgeschrägt.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 4000, Farbstoff Eisenoxidgelb (E172), Eisenoxid-Rot-Farbstoff (E172).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Tabletten, Film hellgelb, Runde, Lentikular-.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 4000, Farbstoff Eisenoxidgelb (E172).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Tabletten, Film Weiß, Runde, Lentikular-, abgeschrägt.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 4000.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Tabletten, Film Weiß, Runde, Lentikular-.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 4000.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Tabletten, Film Weiß, Oval, Lentikular-.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 4000.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antipsychotikum (anxiolytische). Quetiapin ist ein atypisches Antipsychotikum, eine höhere Affinität für Serotonin 5HT aufweist₂-Rezeptor, als für den Dopamin-D₁– und d₂-Gehirnrezeptoren. Quetiapin hat Affinität für Histamin und α₁-Adrenozeptor, und eine geringere Affinität zu α₂-Adrenozeptor. Es gab keine nennenswerte Affinität zu Muscarin-cholinergen Quetiapin und Benzodiazepin-Rezeptoren.

Die Standardtests Quetiapin zeigt antipsychotische Aktivität.

Ergebnisse der Untersuchung von extrapyramidalen Symptomen bei Tieren ergab, dass Quetiapin verursacht schwache Katalepsie in einer Dosis, effektiv blockiert die Dopamin-D₂-Rezeptoren. Quetiapin ist ein selektiver Abnahme der Aktivität-A10 mesolimbischen dopaminergen Neuronen, im Vergleich mit den A9 nigrostriatalen Neuronen,, der motorischen Funktionen nimmt.

Es gab keine Unterschiede zwischen der Quetiapin (dosieren 75-750 mg / Tag) und Placebo in der Häufigkeit der Fälle von extrapyramidalen Symptomen und die gleichzeitige Anwendung von Anticholinergika. Es gibt keine langfristige Steigerung der Konzentration von Prolaktin im Blut Plasma.

Quetiapin verlängert Unterstützung der klinischen Verbesserung bei Patienten, deren positive Wirkung zu Beginn der Behandlung entwickelte.

Die Dauer der Belichtung von Quetiapin auf Serotonin 5HT₂-und Dopamin-Rezeptoren und D₂-Rezeptoren weniger als 12 h nach der Dosierung.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

Absorption – hoch, Ernährung beeinflusst nicht die Bioverfügbarkeit. Die Plasmaproteinbindung – 83%.

Die Pharmakokinetik von Quetiapin ist linear und nicht in Männer und Frauen unterscheiden sich.

Stoffwechsel

In der Leber mit der Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten unter dem Einfluss von CYP3A4 metabolisiert. Quetiapin und einige seiner Metaboliten sind schwache Inhibitoren von Isozymen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4 menschlichen Cytochrom-P450-, jedoch nur bei Konzentrationen von, am wenigsten, in 10-50 mal der Konzentration des Arzneimittels, wenn es in den Bereich der wirksamen Dosen 300 bis 450 mg / Tag.

Basierend auf in vitro, nicht erwartet werden,, dass die gleichzeitige Gabe von Quetiapin mit anderen Drogen wird in klinisch signifikante Hemmung der Cytochrom P450 führen vermittelten Abbau anderer Arzneimittel.

Abzug

T_1/2 ca. 7 Nein. Die Nachrichten über melden 73% und durch den Darm – 21%. Weniger 5% Quetiapin wird nicht metabolisiert und unverändert ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Die mittlere Clearance von Quetiapin bei älteren Patienten 30-50% Weniger, als bei Patienten im Alter zwischen 18 bis 65 Jahre.

Die durchschnittliche Plasma-Clearance von Quetiapin bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml / min / 1,73 m³) und bei Patienten mit Lebererkrankung (stabile alkoholbedingter Leberzirrhose) um etwa reduziert 25%.

Zeugnis

- Behandlung von akuten und chronischen Psychosen, einschließlich Schizophrenie;

- Behandlung von manischen Episoden bei bipolaren Störungen.

Dosierungsschema

Das Medikament wird innerhalb vorgeschrieben, 2 Zeiten / Tag, unabhängig von der Mahlzeit.

Beim Behandlung von akuten und chronischen Psychosen, einschließlich Schizophrenie, Tagesdosis in der ersten 4 Tag: 1-Tag – 50 mg; 2-Tag – 200 mg; 3-Tag – 200 mg und 4. Tag – 300 mg. Ab 4. Tag, Tagesdosis 300 mg. Abhängig von der klinischen Wirkung und Verträglichkeit der Dosis kann einzeln von unterschiedlich 150 mg / Tag bis 750 mg / Tag. Die maximale tägliche Dosis für die Behandlung von Schizophrenie – 750 mg.

Beim die Behandlung von manischen Episoden bei bipolaren Störungen Quetiapin als Monotherapie oder als Zusatztherapie zu Stimmungsstabilisierung empfohlen.

Die Tagesdosis in der ersten 4 Tag: 1-Tag – 100 mg; 2-Tag – 200 mg; 3-Tag – 300 mg und 4. Tag – 400 mg. Steigende Tagesdosis kann anschließend durch 200 mg / Tag bis 6 Tagespflege ist 800 mg. Abhängig von der klinischen Wirkung und Verträglichkeit der Dosis kann einzeln von unterschiedlich 200 mg / Tag bis 800 mg / Tag. Gewöhnlich, wirksame Dosis im Bereich von 400 mg 800 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis – 800 mg.

Unnötigerweise. Plasma-Clearance von Quetiapin in älteren Patienten reduziert 30-50%, vorgeschriebenen das Medikament mit Vorsicht, vor allem in der Behandlung früh. Die Anfangsdosis – 25 mg / Tag, gefolgt von einem Anstieg von 25-50 mg zu wirksame Dosis zu erreichen.

In Patienten mit Nieren- und Leberversagen Empfiehlt es sich, die Therapie mit starten 25 mg / Tag. In der Zukunft ist es empfehlenswert, die Tagesdosis zu erhöhen 25-50 mg zu wirksame Dosis zu erreichen.

Nebeneffekt

Einstufung der Inzidenz von Nebenwirkungen (DIE): Häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, < 1/10), selten (> 1/1000, < 1/100), selten (>1/10 000, < 1/1000), selten (< 1/10 000, einschließlich Einzelfälle).

Von hämatopoetischen Systems: häufig – Leukopenie; selten – eozinofilija; selten – Neutropenie.

Ein Teil des zentralen und peripheren Nervensystems: sehr oft - Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen; häufig – Synkope; selten – Angst, Erregung, Schlaflosigkeit, Akathisie, Tremor, Krämpfe, Depression, Parästhesien; selten – malignen neuroleptischen Syndrom (Hyperthermie, Störung des Bewusstseins, Muskelsteifigkeit, vegetative-Kreislauf-Erkrankungen, ein Anstieg Konzentrationen von CPK); selten – pozdnyaya Dyskinesie.

Herz-Kreislauf-System: häufig – Tachykardie, orthostatische Hypotonie, QT-Verlängerung im EKG.

Das Atmungssystem: Rhinitis, Pharyngitis.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – trockener Mund, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Erhöhung der Serum-Transaminasen (ACT или АЛТ); selten – Gelbsucht, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen; selten – Hepatitis.

Allergische Reaktionen: selten – Hautausschlag, Überempfindlichkeitsreaktionen; selten – Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: selten – Priapismus.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: häufig – Gewichtszunahme (insbesondere in den ersten Wochen der Behandlung); selten – Hyperglykämie oder Diabetes Dekompensation.

Laborbefunde: selten – Erhöhungen der Serumspiegel von GGT und Triglyceride (Nicht-Fasten), Hypercholesterinämie; Reduzierung der Schilddrüsenhormon (der Gesamt-T4 und freies T4 / in der ersten 4 Woche /, sowie insgesamt T3 und rT3 / Nur hohe Dosen von Quetiapin /).

Andere: häufig – periphere Ödeme, Asthenie; selten – Schmerzen im unteren Rücken, Brustschmerz, subfebrilitet, Muskelschmerzen, xerosis, caligation.

Gegenanzeigen

- Stillen;

- Kinder und Jugendliche bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen Quetiapin oder anderen Zutaten.

FROM Vorsicht sollten bei Patienten mit kardiovaskulärer und zerebrovaskulärer Krankheit oder andere Zustände verschrieben wird, Neigung zur Hypotonie, kongenitale QT-Verlängerung im EKG oder in Gegenwart von Bedingungen, Potenzial zur QT-Verlängerung führen (Co-Verabreichung von Medikamenten, Verlängerung des QT-Intervalls, kongestiver Herzinsuffizienz, kaliopenia, gipomagniemiya), Leberversagen, Epilepsie, Anfällen in der Geschichte, Schwangerschaft, älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Quetiapin bei schwangeren Frauen wurde nicht untersucht. Daher kann der Schwangerschaft nur angewendet werden, Quetiapin, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko.

Das Ausmaß der Ausscheidung von Quetiapin mit der Muttermilch ist nicht installiert. Frauen sollten darauf hingewiesen werden, um zu vermeiden Stillen während der Einnahme von Quetiapin.

Vorsichts

Wenn abrupte Absage von hohen Dosen von antipsychotischen Arzneimitteln können die folgenden schweren Reaktionen erleben (Rückzug) – Übelkeit, Erbrechen, selten Schlaflosigkeit. Fälle von Verschlechterung von psychotischen Symptomen und dem Auftreten unwillkürlicher Bewegungsstörungen (Akathisie, Dystonie, Dyskinesie). In dieser Verbindung,, Abbau des Medikaments empfohlen, allmählich.

In der Berufung von Quetiapin mit Drogen, Verlängerung des QT-Intervalls, Es muss darauf geachtet werden,, insbesondere bei älteren Patienten,, kongestiver Herzinsuffizienz, Hypokaliämie und Hypomagnesiämie.

In Anbetracht, Quetiapin, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, das Medikament mit Vorsicht in Kombination mit anderen Arzneimitteln eingesetzt werden, eine deprimierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Es wird empfohlen, auf Alkohol verzichten.

Wenn die Symptome einer Spätdyskinesie sollte die Dosis zu reduzieren oder einzustellen Verwendung von Quetiapin.

In kontrollierten klinischen Studien gab es keinen Unterschied in der Häufigkeit von Krampfanfällen zwischen Quetiapin und Placebo gefunden. Aber, sowie bei der Behandlung von anderen Antipsychotika, Es empfiehlt Vorsicht bei Patienten mit der Gegenwart einer Vorgeschichte von Krampfanfällen.

Malignes neuroleptisches Syndrom kann mit der laufenden antipsychotische Behandlung in Verbindung gebracht werden. Die klinischen Symptome des Syndroms sind: Hyperthermie, Bewusstseinsstörungen, Muskelsteifigkeit, Flüchtigkeit des autonomen Nervensystems, ein Anstieg CPK urovnja. Mit der Entwicklung dieses Syndroms sollte Quetiapin abgesetzt und eine geeignete Behandlung.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Behandlung mit Quetiapin wird empfohlen, vorsichtig zu sein beim Fahren und Besetzung andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Daten zur Überdosierung von Quetiapin begrenzt. Es gibt Fälle, empfangen Quetiapin, mehr als 30 g. Bei den meisten Patienten, Nebenwirkungen sind nicht beobachtet, im Fall der eigenen Nebenwirkungen waren. Registriert Todesfall während der Einnahme 13.6 Mr. Quetiapin. Sehr selten Fälle von Überdosierung mit Quetiapin, führt zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, Koma oder Tod. Bei Patienten mit schwerer Herzkreislauferkrankungen Geschichte der Gefahr von Nebenwirkungen können bei Überdosierung zu erhöhen.

Symptome: chrezmernaya Sedierung, Schläfrigkeit, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks.

Behandlung: symptomatische Therapie, Veranstaltungen, auf die Aufrechterhaltung der Atmungsfunktion ausgerichtet, Kardiovaskulär, angemessene Sauerstoffversorgung und Beatmung. Ein spezifisches Antidot.

Drug Interactions

Quetiapin nicht Induktion der Leberenzymsysteme verursachen, in den Stoffwechsel von Phenazon und Lithium beteiligten.

Die gleichzeitige Gabe von Quetiapin mit Drogen, potenziell Hemmung der Leberenzyme, Taki, wie Carbamazepin oder Phenytoin, sowie Barbiturate, Rifampicin, kann die Plasmakonzentrationen von Quetiapin reduzieren, welche erhöhte Dosen Kventiaksa erforderlich, in Abhängigkeit von der klinischen Wirkung. Es ist auch notwendig, um die Abschaffung der Phenytoin oder Carbamazepin betrachten, oder jede andere Induktor der Leberenzymsystem oder ersetzen Sie das Medikament, Nicht-Induktion mikrosomalen Leberenzyme (zB, Valproinsäure).

Die Hauptenzym, für den Metabolismus von Quetiapin verantwortlich, является изофермент CYP3A4. Die Pharmakokinetik von Quetiapin nicht während der Anwendung von Cimetidin ändern (P450-Inhibitor), Fluoxetin (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) oder Antidepressivum Imipramin (Inhibitor von CYP2D6).

Es wird empfohlen, vorsichtig, Quetiapin und systemische Verabreichung von CYP3A4-Inhibitoren üben (Azol-Antimykotika und Makrolid-Antibiotika), tk. Plasmakonzentrationen von Quetiapin erhöhen. Daher ist es notwendig, niedrigere Dosen von Quetiapin verwenden. Besonderes Augenmerk sollte auf die älteren und geschwächten Patienten verabreicht werden.

Die Pharmakokinetik von Quetiapin wurden nicht signifikant verändert, wenn gleichzeitig mit Neuroleptika verabreicht – Risperidon oder Haloperidol. , Die gleichzeitige Anwendung von Quetiapin mit Thioridazin führte jedoch zu einer erhöhten Clearance von Quetiapin.

Drogen, ZNS-Depressiva, und Ethanol erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren, bei einer Temperatur nicht höher als 30 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.

Nach dem Ablaufdatum nicht mehr das Medikament.