KORDINORM
Aktivmaterial: Bisoprolol
Wenn ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20
Wenn CSF: 01.01.01.02
Hersteller: Actavis Group hf. (Island)
DARREICHUNGSFORM, STRUKTUR UND VERPACKUNG
Tabletten, Film Weiß, Runde, konvex, mit Valium auf einer Seite, Seite Risiko- und Gravur “(B) 5” – andere.
1 Tab. | |
Bisoprololfumarat | 5 mg |
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Mannit, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat, gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol 6000.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
Tabletten, Film Weiß, Runde, konvex, mit Valium auf einer Seite, Seite Risiko- und Gravur “(B) 10” – andere.
1 Tab. | |
Bisoprololfumarat | 10 mg |
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Mannit, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat, gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol 6000.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
Pharmakologische Wirkung
Selektive Beta1-8. keine inneren sympathomimetische Aktivität und Membranostabiliziruûŝih Eigenschaften. Blockierung in niedrigen Dosen β1-adrenergen Rezeptoren des Herzens, Bisoprolol senkt angeregt von Kateholaminami Bildung Camp aus ATP, reduziert die intrazellulären Calciumionenstrom. Hat eine negative Chrono, dromo-, ʙatmo- und inotrope Wirkung, Unterdrückung Leitfähigkeit und Angst, verlangsamt die ventrikulären Wärmeleitung, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf. Reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und unter Belastung. Es reduziert die Plasma-Renin-Aktivität. Es hat hypotensive, antiarrhythmische und antianginale.
Bei Dosen von Bisoprolol hat eine Beta-Version2-Adrenozeptor-blockierende Wirkung.
Zu Beginn des Konsums der Droge (zuerst 24 Nein) als Ergebnis der gegenseitigen Verstärkung der Wirkung von α-adrenerge Stimulation und Entfernen β2-Adrenoretseptorov Runde leicht erhöht. Durch 1-3 h 20 hindurch zurück auf das ursprüngliche Niveau, aber mit langfristigen Nutzen – sinkt.
Gipotenzivny Effekt Bisoprolol zurückzuführen auf den unteren des IOC, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, verminderte Aktivität des Renin-Angiotensin-System (ist von großer Bedeutung für Patienten mit Grundlinie Hypersekretion von Renin), Wiederherstellung der Empfindlichkeit in Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks und des Einflusses des zentralen Nervensystems. Wenn Bluthochdruck wirksam, nachdem 2-5 Tage, stabilen Betrieb – durch 1-2 Monate.
Antianginalny Effekt verursacht durch einen Rückgang der Bedürfnisse der Sauerstoff infolge Ureženiâ Kurven und Verringerung der Kontraktilität, Verlängerung der Diastole, Verbesserung der myokardialen Perfusion. Auf Kosten der Erhöhung enddiastolische Druck in der linken Herzkammer und eine erhöhte Zugfestigkeit ventrikulären Muskelfasern Sauerstoffbedarf erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.
Antiaritmicski-Effekt ist die Folge der Entfernung der Aritmogennyh Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, Bluthochdruck), sowie eine Abnahme der spontanen Erregung Geschwindigkeit Sinusnogo und Èktopičeskogo Herzschrittmacher und langsamer AV-holding (hauptsächlich in der antegraden und, Weniger, in retrograder Richtung durch den AV-Knoten-) und über weitere Strecken.
Im Gegensatz dazu obstructions Beta-Adrenoblokatorov bei der Ernennung in weiterführenden therapeutischen Dosen Bisoprolol hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Organe, содержащие b2-adrenoreceptory (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatten Muskulatur peripheren Arterien, bronchiale und Gebärmutter) und Kohlenhydratstoffwechsel, keine Verzögerungen Natrium im Körper. Intensität der atherogenen Wirkung unterscheidet sich von der von Propranolol.
Wenn Sie in hohen Dosen verwendet hat eine blockierende Wirkung auf beiden β-Adrenoceptor Subtyp.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach der Einnahme des Medikaments im Blut resorbiert 80-90% Bisoprolol. Empfang gleichzeitig mit Essen wirkt sich nicht auf die Resorption. Cmax Plasmaspiegel erreicht nach 1-3 Nein.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung – über 35%. Die Durchlässigkeit der BBB und Plazentaschranke, sowie die Infiltration in der Muttermilch sind niedrig.
Metabolismus und Ausscheidung
50% die Dosis wird in der Leber mit der Bildung von aktiven Metaboliten metabolisiert.. 50% – unverändert ausgeschieden.
T1/2 sostavlâet9-12 h. Über 98% Stoff-Displayspeicher, Weniger 2% – die Galle.
Zeugnis
- Arterielle Hypertonie;
- CHD (Vorbeugung von Angina-Angriffe).
Dosierungsschema
Eine einzelne Dosis von 2.5-5 mg. Die Anfangsdosis ist 5 mg 1 Zeit / Tag. Falls erforderlich, wird die Dosis auf 10 mg 1 Zeit / Tag. Die maximale Tagesdosis für Erwachsene – 20 mg.
Die Tabletten sollten oral eingenommen werden, Morgen, Fasten, ohne zu kauen.
Behandlung Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Niere-Krankheit leichter oder mittelschwerer Grad in der Regel erfordert Dosisanpassung. In Patienten zum Ausdruck beeinträchtigte Nierenfunktion (CC<20 ml / min) oder Leber Die maximale Tagesdosis – 10 mg.
In Patienten Senioren Dosisanpassung erforderlich.
Nebeneffekt
CNS: Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Depression, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Asthenie, Myasthenia, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit intermittierendem Hinken und Raynaud-Syndrom), Tremor.
Von den Sinnen: verschwommene Sicht, reduzierte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Bindehautentzündung.
Herz-Kreislauf-System: sinusovaya Bradykardie, Herzschlag, Leitungsstörungen Infarkt, Verletzung der AV-Leitung (bis zur Entwicklung eines vollständigen Quer Blockade und Herzinsuffizienz), Arrhythmie, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) chronischer Herzinsuffizienz (Schwellungen der Knöchel, Stopp; Atemlosigkeit), Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Manifestation von Vasospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörungen, Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Brustschmerz.
Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Leberfunktionsstörungen (dunkler Urin, Gelbfärbung der Haut oder der Lederhaut, Cholestase), Veränderungen der Leberenzyme (ALT Anstieg, GESETZ), Bilirubin, Triglyceride, Änderungen im Geschmack.
Das Atmungssystem: verstopfte Nase, Schwierigkeiten beim Atmen, wenn in hohen Dosen verabreicht (durch den Verlust der Selektivität) und / oder bei disponierten Patienten – laringo- und Bronchospasmus.
Auf dem Teil des endokrinen Systems: giperglikemiâ (bei Patienten mit nicht-insulinabhängigem Diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Patienten, Empfangen von Insulin), hypothyroid Zustand.
Hautreaktionen: vermehrtes Schwitzen, dermahemia, Ausschlag, Psoriasis-Hautreaktionen, Exazerbation der Psoriasis-Symptome, Alopezie.
Von hämatopoetischen Systems: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Agranulozytose, Leukopenie.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Muskelschwäche, Krämpfe in den Waden, Rückenschmerzen, Arthralgie.
Auf dem Teil des reproduktiven Systems: die Schwächung der Libido und Potenz.
Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag, Nesselsucht.
Andere: Rückzug (zunehmende Angina-Angriffe, erhöhter Blutdruck).
Auswirkungen auf den Fötus: intrauterine Wachstums, gipoglikemiâ, Ätiologie.
Gegenanzeigen
- Shock (incl. kardiogenen);
- Schließen;
- Lungenödem;
- Akute Herzinsuffizienz;
- Chronische Herzinsuffizienz Dekompensation;
- AV-блокада II и III степени (ohne einen Herzschrittmacher);
- Sinoatrialynaya Blockade;
- SSS;
- Vыrazhennaya Bradykardie (Puls<50 u. / min);
- Prinzmetal-Angina;
- Kardiomegalija (ohne Anzeichen einer Herzinsuffizienz);
- Hypotonie (systolischer Blutdruck<100 mm Hg. Art., insbesondere bei Myokardinfarkt);
- Asthma und COPD Geschichte;
- Gleichzeitige MAO-Hemmer (mit Ausnahme von MAO Typ b);
- Späten Stadien der peripheren Durchblutungsstörungen;
- Morbus Raynaud;
- Phäochromozytom (ohne die gleichzeitige Verwendung von alpha-Blockern);
- Metabolische Azidose;
- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);
- Überempfindlichkeit gegen andere Beta-Blocker;
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.
FROM Vorsicht sollte das Medikament für Leberversagen verschrieben werden, chronischer Niereninsuffizienz, Myasthenia, Thyreotoxikose, Diabetes, AV-Blockade I Grad, Depression (in t. Nein. Geschichte), psoriaze, hohes Alter.
Schwangerschaft und Stillzeit
Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist möglich, Wenn Leistungen für eine Mutter als das Risiko einer Seite Effekte in den Fötus und das Kind (wie intrauterine Wachstumsverzögerung, gipoglikemiâ, Ätiologie).
Vorsichts
Der Patient sollte wissen, Sie sollten nicht dramatisch Behandlung zu unterbrechen oder ändern Sie die empfohlene Dosis ohne vorherige Rücksprache mit einem Arzt.
Kontrolle Patienten, Host Kordinorm, gehören die Überwachung von HR und ad (zu Beginn der Behandlung – täglich, dann 1 einmal 3-4 Monate), führen ein Elektrokardiogramm, Bestimmung des Blutzuckerspiegels bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 einmal 4-5 Monate). Ältere Patienten werden ermutigt, Nierenfunktion überwachen (1 einmal 4-5 Monate).
Es sollte der Patient Methoden zur Berechnung der Herzfrequenz zu lehren und weisen auf die Notwendigkeit der medizinischen Rat der Herzfrequenz von weniger als 50 u. / min.
Vor der Behandlung bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Broncho-pulmonalen Komplikationen empfiehlt es sich, eine Studie der äußeren Atmung Funktion durchführen.
Ca. 20% Patienten mit Angina Beta-Blocker sind unwirksam. Die Hauptgründe hierfür ist einer schweren koronaren Atherosklerose mit den niedrigen Grenzwert der Ischämie (HR weniger 100 u. / min) und erhöhte diastolische Endvolumen des linken Ventrikels, verstößt gegen die Subèndokardial′nyj Durchblutung.
Wenn Tabak verwenden Wirksamkeit von Betablockern Unter.
Krank, benutzen Kontaktlinsen, Wir sollten berücksichtigen,, dass vor dem Hintergrund der Behandlung kann die Produktion von Tränenflüssigkeit zu verringern.
Bei der Verwendung von Kordinorma bei Patienten mit einem Risiko von paradoxen Feohromotsytoma Hypertonie (wenn nicht vorher erreicht wirksamen alpha adrenoblockade).
Bei Patienten mit Hyperthyreose kann Kordinorm bestimmte klinischen Zeichen einer Hyperthyreose Maske (zB, taxikardiju). Plötzliche Entfernung des Medikaments bei Patienten mit Hyperthyreose kontraindiziert, Da können Symptome erhöhen.
Diabetes-Effekte Tachykardie kann Bisoprolol Maske, induzierte Hypoglykämie. Im Gegensatz dazu verursacht obstructions Beta-Adrenoblokatorov Kordinorm praktisch kein Anstieg von Insulin Hypoglykämie und keine Verzögerung Wiederherstellung der Glukose im Blut auf ein normales Niveau.
Während der Behandlung von Clonidin kann seine Zulassung nur wenige Tage nach der Kündigung Kordinorma gekündigt werden.
Vielleicht die zunehmende Schwere von Überempfindlichkeitsreaktionen und das Fehlen einer Wirkung von herkömmlichen Dosen von Epinephrin (Adrenalin) mit verstärkt allergische Geschichte. Im Falle der Notwendigkeit einer geplanten chirurgischen Behandlung wird die Aufhebung des Medikaments durch 48 h vor der Vollnarkose. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation nahm, er sollte ein Medikament für die Vollnarkose mit minimalem negativ inotrope Effekte wählen.
Die wechselseitige Aktivierung des Vagus kann I / Atropin beseitigen (1-2 mg).
Drogen, Abbau der Lagerbestände Katecholamine (zB, Reserpin), kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass die Patienten, Ergreifen dieser Arzneimittelkombinationen, müssen unter ständiger Aufsicht eines Arztes, arterielle Hypotonie oder Bradykardie zu erkennen sein..
Patienten mit Bronhospastičeskimi Erkrankungen können Cardioselektivee bei Intoleranz Adrenoblokatora bzw. Unwirksamkeit von anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln zugeordnet werden, aber sollte streng kontrollieren die Dosis. Überdosierung Gefahr der Entwicklung von Bronchospasmus. Im Fall von älteren Patienten zunehmende Bradykardie (Weniger 50 u. / min), Unterdruck (systolischen BP unten 100 mmHg.), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulären Arrhythmien, schwere Verletzungen der Leber und Niere zur Verringerung der Dosis oder Stop Behandlung.
Es wird empfohlen, Therapie bei der Entwicklung von Depression einzustellen, verursacht durch die Einnahme von Beta-adrenoblokatorov.
Nicht abrupt, da die Gefahr von schweren Arrhythmien und Myokardinfarkt brechen die Behandlung. Die Aufhebung eines allmählich, Verringerung der Dosis für 2 Wochen oder mehr (Verringerung der Dosis von 25% in 3-4 Tag).
Das Medikament sollte vor dem Testinhalt in Blut und Urin Katecholamine aufgehoben werden, normetanefrina, Vanillinmandelsäure, Antinukleäre Antikörper.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Während der Zeit der Behandlung vorsichtig sein müssen beim Fahren und die Besetzung des andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
Überdosis
Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, vыrazhennaya Bradykardie, AV блокада, Blutdrucksenkung, kongestiver Herzinsuffizienz, Zyanose aus Nägeln der Finger oder Hände, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmachtsanfälle, Krämpfe.
Behandlung: Magenspülung und Ernennung der Adsorption Drogen; simptomaticheskaya Therapie: bei razvivšejsâ AV-Blockade – in / Einführung 1-2 mg Atropin, Adrenalin (Adrenalin) oder Einstellen einer temporären Herzschrittmacher; wenn ventrikuläre Arrhythmie – Einführung von Lidocain (Drogen-IA-Klasse gelten nicht); mit dem Rückgang der Anzeige – der Patient muss in der Lage von Trendelenburg sein.; wenn es keine Anzeichen eines Lungenödems, – Es sollte in/mit einem Plazmozameŝaûŝie-Lösungen, die Unwirksamkeit – Verabreichung von Adrenalin (Adrenalin), Dopamin, doʙutamina (um chronotropen und inotropen Effekte zu erhalten und zu beseitigen signifikante Senkung des Blutdrucks); Herzfehler – Einführung von Herzglykosiden, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen – in der Einführung von diazepam; mit Bronchospasmus – inhalativen Beta-2-adrenostimulyatorov.
Drug Interactions
Patienten, Empfangen von Bisoprolol, Allergene, für die Immuntherapie verwendet, oder Allergen-Extrakte für Hautproben auf das Risiko von schweren systemische allergische Reaktionen oder Anaphylaxie.
Einige Jod Radiocontrast Medikamente für auf/in der Einleitung erhöht das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen.
Phenytoin in/bei der Einführung und Medikamente zur Inhalation allgemeine Anästhesie (Kohlenwasserstoffderivaten) kardiodepressiven die Schwere der Maßnahme und die Wahrscheinlichkeit der Verringerung der Blutdruck erhöhen.
Wann ändert die gemeinsame Anwendung von Bisoprolol Wirksamkeit von Insulin und oralen Gipoglikemicakih Fonds, Maskierung der Symptome von Hypoglykämie (taxikardiju, erhöhter Blutdruck).
Während der Anwendung Lidocain-Clearance und Bisoprolol Xantinov reduziert (außer difillina) und erhöht deren Konzentration im Plasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhte Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.
Gipotenzivny Wirkung des Medikaments in einem gemeinsamen Antrag BARWERTE zu schwächen (aufgrund von Verzögerungen Natrium-Ionen und Prostaglandin-Synthese-Blockade-Nieren), SCS und Östrogene (aufgrund von Verzögerungen Natrium-Ionen).
Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und guanfacine, Blocker langsamen Calciumkanäle (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere antiarrhythmische Medikamente zusammen mit Bisoprololom erhöhen das Risiko für die Entwicklung oder Verschlimmerung Bradykardie, AV-Blockade, Herzversagen und kongestive Herzinsuffizienz.
Zusammen mit der Einsatz von Nifedipin verursachen signifikante Abnahme in der Hölle.
Harntreibend, klonidin, simpatolitiki, Hydralazin und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln können zu übermäßige Verringerung der Hölle zusammen führen..
Kordinorm erstreckt sich die Wirkung Nedepoliarizuth Miorelaksantov und Antikoagulyannetary Kumarinov Wirkung.
Trizyklische Antidepressiva und tetra, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Sedativa und Hypnotika Drogen erhöhen die dämpfend auf das zentrale Nervensystem von Bisoprolol.
Abgeraten gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkende Wirkung, eine Pause in der Behandlung zwischen dem Empfang von MAO-Hemmern und Bisoprolol darf nicht kleiner sein als 14 Tage.
Negidrirovannye-Mutterkorn-Alkaloide in gemeinsamen Antrag erhöht das Risiko der Entwicklung der peripheren Durchblutung.
Ergotamin in gemeinsamen Antrag erhöht das Risiko für menschliche periphere Durchblutung.
Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol Plasma.
Rifampicin während der Anwendung verkürzt T1/2 Bisoprolol.
AGB Lieferung von Apotheken
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Bedingungen und Konditionen
Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit 2 Jahr.