Aktivmaterial: Granisetron
Wenn ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT3-Rezeptoren. Antiemetika der zentralen Aktion
ICD-10-Codes (Zeugnis): R11
Wenn CSF: 11.06.01
Hersteller: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)
Tabletten, beschichteten weiße oder nahezu weiße, Dreieckig, Lentikular-, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 Tab. | |
| гранисетрон (das Hydrochlorid) | 1 mg |
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Natriumstärkeglycolat.
Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 400, Polysorbat 80).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Injektionslösung klar, farblos.
| 1 ml | |
| гранисетрон (das Hydrochlorid) | 1 mg |
Hilfsstoffe: Kochsalz, Zitronensäuremonohydrat, Natriumhydroxid, Salzsäure, Wasser d / und.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Injektionslösung klar, farblos.
| 1 ml | 1 Ampere. | |
| гранисетрон (das Hydrochlorid) | 1 mg | 3 mg |
Hilfsstoffe: Kochsalz, Zitronensäuremonohydrat, Natriumhydroxid, Salzsäure, Wasser d / und.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Antiemetika. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT3) Rezeptoren, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Studien haben gezeigt,, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, in der Anregung des parasympathischen Nervensystems auftretenden, aufgrund der Freisetzung von Serotonin enterochromaffinen Zellen.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, Strahlentherapie, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Absorption
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Ernährung beeinflusst nicht die Absorption des Arzneimittels. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Distribution
Распределяется в органах и тканях. Durchschnittliche VD ist 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Die Plasmaproteinbindung - 65%.
Stoffwechsel
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In in-vitro-Studien zeigen,, dass Ketoconazol hemmt Metabolismus von Granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Abzug
T1/2 ist 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, Durchschnitt, 12% дозы и 47% – в виде метаболитов.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Oral:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 Jahre;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Erwachsene
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
Innerhalb bestellen 1 mg 2 mal / Tag oder 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kg: Inhalt 1 Ampulle (3 mg / ml) einwerfen 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; Inhalt 1 Ampulle (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (während 30 Sekunde). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg Zubereitung in einer Dosis von 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
Innerhalb bei einer Dosis von 2 mg 1 Zeit / Tag. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
Beim ICH / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
Das Medikament wird verabreicht ICH /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (auf 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, in Abständen von nicht weniger als 10 Minuten für 24 Nein. Die maximale Tagesdosis - 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Irreführend ICH / langsam (nicht weniger 30 Sekunde) dosieren 1 mg, Single.
Kinder
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: ernennen nicht mehr als 2 дополнительных инфузий (während 5 m), каждая – в дозе 20 mg / kg, in Abständen von nicht weniger als 10 m. Die maximale Tagesdosis - 60 mg / kg.
Данные о применении Китрила® bis лечения послеоперационной тошноты и рвоты in Kinder Nein.
Ältere Patienten, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Herstellung der Lösung für die I / V-Infusion
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% Natriumchloridlösung, 0.18% Natriumchloridlösung, 4% Traubenzucker, 5% Traubenzucker, Hartmann-Lösung, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Erhöhung der Lebertransaminasen (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, Geschmacksveränderung.
Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwäche; редко – тревога, Angst, Schwindel.
Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, Brustschmerz, Erhöhter oder niedrigerer Blutdruck.
Hautreaktionen: очень редко – кожная сыпь, Anschwellen des Gesichts.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hyperthermie, Bronchospasmus, Nesselsucht, Juckreiz; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).
Andere: очень редко – отеки, Grippe-ähnliche Symptome.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
- Stillzeit (Stillen);
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
FROM Vorsicht следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, Schwangerschaft.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 s fehlt.
При беременности Китрил® назначается только в том случае, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Verwenden Sie in Pediatrics
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 s fehlt.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Symptome: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Behandlung: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symptomatische Therapie.
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Spezifische Wechselwirkungsstudien mit Mitteln für die Vollnarkose durchgeführt,, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (an / in der Einleitung) über 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, Erbrechen auslösen,.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
In in-vitro-Studien zeigen,, dass Ketoconazol hemmt Metabolismus von Granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Pharmazeutische Zusammenspiel
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Liste B. Die Tabletten sollten bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert werden. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Haltbarkeit - 3 Jahr.
Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Diese Website verwendet Cookies und Dienste, um technische Daten von Besuchern zu sammeln, um die Leistung sicherzustellen und die Servicequalität zu verbessern.. Indem Sie unsere Website weiterhin nutzen, Sie stimmen der Verwendung dieser Technologien automatisch zu.
Read More