KITRIL

Aktivmaterial: Granisetron
Wenn ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-Rezeptoren. Antiemetika der zentralen Aktion
ICD-10-Codes (Zeugnis): R11
Wenn CSF: 11.06.01
Hersteller: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten weiße oder nahezu weiße, Dreieckig, Lentikular-, Graviert “К1” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Natriumstärkeglycolat.

Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 400, Polysorbat 80).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.

Injektionslösung klar, farblos.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Zitronensäuremonohydrat, Natriumhydroxid, Salzsäure, Wasser d / und.

1 ml – Glasampulle (5) – packt Pappe.

Injektionslösung klar, farblos.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Zitronensäuremonohydrat, Natriumhydroxid, Salzsäure, Wasser d / und.

3 ml – Glasampulle (5) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antiemetika. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) Rezeptoren, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Studien haben gezeigt,, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, in der Anregung des parasympathischen Nervensystems auftretenden, aufgrund der Freisetzung von Serotonin enterochromaffinen Zellen.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, Strahlentherapie, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Pharmakokinetik

Absorption

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Ernährung beeinflusst nicht die Absorption des Arzneimittels. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% aufgrund des Effekts “first pass” durch die Leber.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Distribution

Распределяется в органах и тканях. Durchschnittliche V_D ist 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Die Plasmaproteinbindung – 65%.

Stoffwechsel

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In in-vitro-Studien zeigen,, dass Ketoconazol hemmt Metabolismus von Granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Abzug

T_1/2 ist 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, Durchschnitt, 12% дозы и 47% – als Metaboliten.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Zeugnis

Oral:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 Jahre;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Dosierungsschema

Erwachsene

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Innerhalb bestellen 1 mg 2 mal / Tag oder 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: Inhalt 1 Ampulle (3 mg / ml) einwerfen 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; Inhalt 1 Ampulle (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (während 30 Sekunde). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg Zubereitung in einer Dosis von 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Innerhalb bei einer Dosis von 2 mg 1 Zeit / Tag. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Beim ICH / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Das Medikament wird verabreicht ICH /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (auf 5 m), jeder – в дозе не более 3 mg, in Abständen von nicht weniger als 10 Minuten für 24 Nein. Die maximale Tagesdosis – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Irreführend ICH / langsam (nicht weniger 30 Sekunde) dosieren 1 mg, Single.

Kinder

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: ernennen nicht mehr als 2 дополнительных инфузий (während 5 m), jeder – dosieren 20 mg / kg, in Abständen von nicht weniger als 10 m. Die maximale Tagesdosis – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® bis лечения послеоперационной тошноты и рвоты in Kinder Nein.

Ältere Patienten, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Herstellung der Lösung für die I / V-Infusion

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% Natriumchloridlösung, 0.18% Natriumchloridlösung, 4% Traubenzucker, 5% Traubenzucker, Hartmann-Lösung, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Erhöhung der Lebertransaminasen (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; selten – Herz brennt, Geschmacksveränderung.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwäche; selten – Alarm, Angst, Schwindel.

Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, Brustschmerz, Erhöhter oder niedrigerer Blutdruck.

Hautreaktionen: selten – Hautausschlag, Anschwellen des Gesichts.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hyperthermie, Bronchospasmus, Nesselsucht, Juckreiz; selten – anaphylaktische Reaktionen (иногда тяжелые).

Andere: selten – Schwellung, Grippe-ähnliche Symptome.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Gegenanzeigen

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

FROM Vorsicht следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, Schwangerschaft.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 s fehlt.

Schwangerschaft und Stillzeit

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Vorsichts

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Verwenden Sie in Pediatrics

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 s fehlt.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Überdosis

Symptome: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Behandlung: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symptomatische Therapie.

Drug Interactions

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Spezifische Wechselwirkungsstudien mit Mitteln für die Vollnarkose durchgeführt,, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (an / in der Einleitung) über 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, Erbrechen auslösen,.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

In in-vitro-Studien zeigen,, dass Ketoconazol hemmt Metabolismus von Granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Pharmazeutische Zusammenspiel

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Die Tabletten sollten bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert werden. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Haltbarkeit – 3 Jahr.

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.