Itoprid

Wenn ATH:
A03FA

Pharmakologische Wirkung.

Itoprid Hydrochlorid erhöht die Motilität des Magen-Darm-Trakt aufgrund der Blockade von Dopamin D2-Rezeptoren und die Hemmung der Acetylcholinesterase. Itoprid aktiviert Release Acetylcholin und unterdrückt seine Zerstörung.

Itoprid Hydrochlorid zeigt auch antiemetische Wirkung durch Wechselwirkung mit D2-Rezeptoren, in der Triggerzone angeordnet. Itoprid verursacht eine dosisabhängige Unterdrückung von Erbrechen, Apomorphin-induzierte.

Itoprid Hydrochlorid aktiviert die Vortriebs Motilität des Magens aufgrund des Antagonismus von D2-Rezeptoren und dosisabhängige Hemmung der Acetylcholinesterase.

Itoprid Hydrochlorid hat eine spezifische Wirkung auf den oberen Teil des Verdauungstraktes, schneller Durchfahrt durch den Magen und verbessert Entleerung.

Itoprid Hydrochlorid keine Wirkung auf Serum-Gastrin.

Itoprid Hydrochlorid wird schnell und fast vollständig in den Verdauungstrakt absorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit ist 60%, durch First-Pass-Metabolismus durch die Leber. Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit. Die maximale Plasmakonzentration - 0,28 mcg / ml in 0,5 bis 0,75 Stunden nach der Verabreichung erreicht 50 Itoprid mg Hydrochlorid.

Wenn Übernahme Itoprid Hydrochlorid oral in einer Dosis von 50-200 mg 3 zweimal täglich für 7 Tage Pharmakokinetik und seinen Metaboliten linearen, und Akkumulation minimal war.

Itoprid Hydrochlorid auf 96% an Plasmaproteine ​​gebunden, vor allem an Albumin. Bindung an alpha-1-saures Glykoprotein weniger als 15% Gesamtbindung.

Itoprid aktiv in die Gewebe verteilt (Verteilungsvolumen 6,1 l / kg) und in hoher Konzentration in den Nieren detektiert, Dünndarm, Leber, die Nebennieren und der Magen. Eindringen in das Gehirn und Rückenmark Mindest. Itoprid in die Muttermilch.

Itoprid exponierten aktiven Biotransformation in der Leber des Menschen. Identifiziert 3 Metabolit, von denen nur eine geringe Aktivität zeigt, das hat keine pharmakologischen Wert (etwa 2-3% des Itoprid). Der primäre Metabolit beim Menschen ist N-Oxid, die durch Oxidation von quaternären Amino-N-dimethyl-Gruppe gebildet wird,.

Itoprid durch Einwirkung Monooxygenase metabolisiert flavinzavisimoy. Die Anzahl und Wirksamkeit flavinzavisimoy Monooxygenase Isozyme bei Menschen kann in Abhängigkeit von dem genetischen Polymorphismus unterscheiden, die selten führt zur Entwicklung Zustand autosomnoretsessivnogo, wie Trimethylaminurie bekannt (Syndrom "Fischgeruch"). Patienten mit Trimethylaminurie Eliminationshalb Itoprid steigt.

Nach pharmakokinetische in vivo Studien, Itoprid nicht hemmende oder induzierende Wirkung auf die CYP2C19 und CYP 2E1. Itoprid Therapie keinen Einfluss auf die CYP Aktivität oder uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itoprid Hydrochlorid und seine Metaboliten werden hauptsächlich in den Urin ausgeschieden. Die renale Ausscheidung Itoprid und dessen N-Oxid nach einer einzelnen oralen Verabreichung von therapeutischen Dosen bei gesunden Probanden war 3,7 und 75,4% beziehungsweise.

Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa Itoprid Hydrochlorid 6 Nein.

Zeugnis.

Itoprid Hydrochlorid wird für die symptomatische Behandlung von funktionellen Nicht-Ulcus-Dyspepsie (chronische Gastritis), insbesondere Schröpfen Blähungen, Befriedigung, Schmerzen oder Beschwerden im Oberbauch, anoreksii, Herz Brennt, Übelkeit und Erbrechen.

Dosierungsschema.

Typischerweise Erwachsenen ausgestattete Interieur 1 Itoprid Hydrochlorid-Tabletten 50 mg 3 mal täglich vor den Mahlzeiten. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 150 mg. Diese Dosis kann je nach dem Alter des Patienten reduziert werden.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit gegen Itoprid oder jedes Tochterunternehmen Komponente des Arzneimittels; Patienten mit Magen-Darm-Blutungen, mechanische Obstruktion oder Perforation; Kinder im Alter von 16 Jahre; Schwangerschaft und Stillzeit.

Nebeneffekte.

Aus dem Blut und Lymphsystem: Leukopenie, Thrombozytopenie.

Allergische Reaktionen: dermahemia, Jucken, Ausschlag, Anaphylaxie.

Endokrine Störungen: erhöhte Prolaktin-Spiegel, Gynäkomastie.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Tremor.

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, vermehrter Speichelfluss, Übelkeit, Gelbsucht.

Veränderungen der Laborparameter: erhöhte Aktivität der AST, alaninaminotransferazы Tools, gamma-Glutamyl, Alkalische Phosphatase und Bilirubin.

Vorsichts.

Durch die Verstärkung der Wirkung von Acetylcholin Itoprid, sollten mit Vorsicht wegen der möglichen Entwicklung der cholinergen Nebenwirkungen bei Patienten Kategorie verwendet werden, was ihr Aussehen für die Grunderkrankung verschlimmern kann.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur in den Fällen empfohlen, wenn keine sicherere Alternative, und die erwarteten Vorteile überwiegen die möglichen Risiken.

Drug Interactions.

Metabolische Wechselwirkungen kaum möglich, Da Itoprid durch Einwirkung von Flavin-Monooxygenase metabolisiert, а не P450.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin, diazepama, Diclofenac-Natrium, Ticlopidinhydrochlorid, Nifedipin und Nicardipinhydrochlorid Proteinbindungs ​​Änderungen werden nicht festgestellt.

Itoprid verbessert Magenmotilität, Daher kann sie die Absorption von anderen Arzneimitteln beeinträchtigen, die Innen ernannt. Besondere Vorsicht ist bei der Verwendung von Arzneimitteln mit geringer therapeutischer Index beobachtet werden, und Formen mit verzögerter Freisetzung der Wirkstoffe oder Zubereitungen mit magensaftresistenten Überzug.

Anti-Ulkus-Agenten, Taki, wie Cimetidin, Ranitidin, teprenone und cetraxate, sich nicht auf die prokinetische Wirkung Itoprid.

Anticholinergika können die Wirkung von Itoprid reduzieren.

Überdosis.

Fälle von Überdosierung beim Menschen nicht beschrieben worden. Im Falle einer Überdosierung eine Magenspülung Shows und symptomatische Therapie.