Haloperidol

Aktivmaterial: Haloperidol
Wenn ATH: N05AD01
CCF: Antipsychotikum (anxiolytische)
Wenn CSF: 02.01.01.02
Hersteller: ALSI Pharma Company Inc. (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten von weiß bis weiß mit leicht gelblicher Tönung, flachzylindrisch mit Fase.

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Laktose, Medizinische Gelatine, Talk, Magnesiumstearat.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (5) – packt Pappe.
100 PC. – Plastikdosen (1) – packt Pappe.

Tabletten von weiß auf weiß mit einem leicht gelblichen Farbton, Valium, eine Facette und Valium.

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Laktose, Medizinische Gelatine, Talk, Magnesiumstearat.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (5) – packt Pappe.
100 PC. – Plastikdosen (1) – packt Pappe.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE.

Pharmakologische Wirkung

Antipsychotika (anxiolytische), Butyrophenon Derivat. Hat eine ausgeprägte antipsychotische Wirkung, aufgrund einer Blockade der Depolarisation oder einer Abnahme des Erregungsgrades von Dopamin-Neuronen (Freigabereduzierung) und Blockade von postsynaptischem Dopamin D₂-Rezeptoren in mesolimbischen und mesokortikalen Strukturen des Gehirns.

Hat eine leicht beruhigende Wirkung, aufgrund einer Blockade von α-adrenergen Rezeptoren der Formatio reticularis des Hirnstamms; ausgeprägte antiemetische Wirkung, wegen Blockade von Dopamin D₂-Rezeptortriggerzone der Brechzentrum; Gipotermicescoe Wirkung galactorea, aufgrund einer Blockade von Dopaminrezeptoren im Hypothalamus.

Die lange Rezeption begleitet von Veränderungen im endokrinen status, im Hypophysenvorderlappen nimmt die Produktion von Prolaktin zu und die Produktion von gonadotropen Hormonen ab.

Die Blockade von Dopaminrezeptoren in den Dopaminwegen der Substantia nigra trägt zur Entwicklung extrapyramidaler motorischer Reaktionen bei; Die Blockade von Dopaminrezeptoren im tuberoinfundibulären System bewirkt eine Abnahme der Freisetzung von Wachstumshormon.

Praktisch keine anticholinerge Wirkung.

Beseitigt hartnäckige Persönlichkeitsveränderungen, Delirium, Halluzinationen, Manie, erhöht die Zinsen in der Umgebung. Wirksam bei Patienten, resistent gegen andere Antipsychotika. Hat eine gewisse Aguirutee Wirkung. Von hyperaktive Kindern beseitigt überschüssiges Motorik, Verhaltensstörungen (Impulsivität, Zatrudnennouu Aufmerksamkeit, Aggressivität).

Im Gegensatz zu Haloperidol hat Haloperidoldecanoat eine verlängerte Wirkung.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird es aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert 60%. C_max im Plasma bei oraler Einnahme erreicht wird 3-6 Nein, wenn i / m Verwaltung – durch 10-20 m, mit der / m-Verabreichung von Haloperidoldecanoat – 3-9 Tage. Behandelt Wirkung “first pass” durch die Leber.

Die Proteinbindung ist 92%. v_D wenn die Gleichgewichtskonzentration – 18 l / kg. Es wird in der Leber unter Beteiligung von CYP2D6-Isoenzymen aktiv metabolisiert., CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6. Keine aktiven Metaboliten.

Dringt leicht durch die Blut-Gewebe-Barrieren, einschließlich GEB. Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt

T_1/2 Nahrungsaufnahme – 24 Nein, wenn i / m Verwaltung – 21 Nein, an / in der Einleitung – 14 Nein. Haloperidoldecanoat wird innerhalb ausgeschieden 3 Sonne.

Die Nachrichten berichten – 40% und mit Galle durch den Darm – 15%.

Zeugnis

Akute und chronische psychotische Störungen (incl. Schizophrenie, manisch-depressive, Epilepsie, Alkoholische Psychose), psychomotorische Unruhe unterschiedlicher Genese, Wahnvorstellungen und Halluzinationen unterschiedlicher Herkunft, Huntington Gentingtona, mentale Behinderung, gehetzten Depression, Verhaltensstörungen bei älteren Menschen und Kindheit (incl. Hyperreaktivität bei Kindern und Kindern Autismus), psychosomatische Störungen, Tourette Krankheit, zaikanie, langlebig und resistent gegen Therapie Schluckauf und Erbrechen, Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen während einer Chemotherapie.

Dosierungsschema

Bei oraler Einnahme für Erwachsene die Anfangsdosis – auf 0.5-5 mg 2-3 Zeiten / Tag, für ältere Patienten – auf 0.5-2 mg 2-3 Zeiten / Tag. Weiter, abhängig vom Ansprechen des Patienten auf die Behandlung, die Dosis wird in den meisten Fällen allmählich erhöht 5-10 mg / Tag. Hohe Dosen (Mehr 40 mg / Tag) in seltenen Fällen verwendet, innerhalb kurzer Zeit und ohne Begleiterkrankungen. Für Kinder – 25-75 MCG/kg/Tag 2-3 Eintritt.

Bei intramuskulärer Verabreichung an Erwachsene beträgt die anfängliche Einzeldosis 1-10 mg, Intervall zwischen wiederholten Injektionen – 1-8 Nein; bei Verwendung der Depotform ist die Dosis 50-300 mg 1 einmal 4 Sonne.

Zur intravenösen Verabreichung eine Einzeldosis – 0.5-50 mg, Die Häufigkeit der Verabreichung und die Dosis bei wiederholter Verabreichung hängen von der Indikation und der klinischen Situation ab.

Die Höchstdosis: Aufnahme für Erwachsene – 100 mg / Tag; / M – 100 mg / Tag, bei Verwendung des Depotformulars – 300 Milligramm/Monat.

Nebeneffekt

CNS: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Status-Angst, Gefühle von Angst und Furcht, Euphorie, Erregung, Schläfrigkeit (vor allem zu Beginn der Behandlung), Akathisie, Depression oder Euphorie, Lethargie, Epilepsie-Anfall, Entwicklung einer paradoxen Reaktion (obostrenie Psychose, Halluzinationen); Langzeittherapie – extrapyramidale Störungen (incl. pozdnyaya Dyskinesie, tardive Dystonie und malignes neuroleptisches Syndrom).

Herz-Kreislauf-System: wenn sie in hohen Dosen verwendet werden – Unterdruck, Tachykardie, Arrhythmie, EKG-Veränderungen (QT-Verlängerung, Anzeichen von Vorhofflimmern und ventrikuläre Flimmern).

Aus dem Verdauungssystem: wenn sie in hohen Dosen verwendet werden – verminderter Appetit, trockener Mund, giposalivaciâ, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Leberfunktionsstörungen bis hin zur Entwicklung einer Gelbsucht.

Von hämatopoetischen Systems: selten – leichte und vorübergehende Leukopenie, Leukozytose, Agranulozytose, leichte Erythropenie und Neigung zur Monozytose.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Gynäkomastie, Schmerzen in der Brust, Hyperprolaktinämie, Menstruationsstörungen, reduziert Potenz, gesteigerte Libido, Priapismus.

Stoffwechsel: Hyper- und Hypoglykämie, giponatriemiya; vermehrtes Schwitzen, periphere Ödeme, Gewichtszunahme.

Auf dem Teil des Sehorgans: Sehstörungen, Katarakt, Retinopathie, Unterkunft Störungen.

Allergische Reaktionen: selten – Hautausschlag, Bronchospasmus, laringospazm, hyperpyrexia.

Hautreaktionen: makulopapulöse und akneähnliche Hautveränderungen; selten – Lichtempfindlichkeit, Alopezie.

Auswirkungen, aufgrund cholinerger Wirkung: trockener Mund, giposalivaciâ, Harnverhalt, Verstopfung.

Gegenanzeigen

ZNS-Erkrankungen, begleitet von Symptomen extrapyramidaler Störungen, Depression, Dämpfe, Koma verschiedener Genese; schwere toxische ZNS-Depression, von Drogen hervorgerufen. Schwangerschaft, Stillzeit. Kinder bis zum Alter 3 Jahre. Überempfindlichkeit gegen Haloperidol und andere Butyrophenon-Derivate.

Schwangerschaft und Stillzeit

Haloperidol ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

IN experimentelle Studien in einigen Fällen wurden teratogene und fetotoxische Wirkungen festgestellt. Haloperidol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Zeige, dass die Konzentrationen von Haloperidol in der Muttermilch ausreichend sind, Sedierung und Beeinträchtigung der motorischen Funktion bei einem Säugling verursachen.

Vorsichts

Nicht für die parenterale Anwendung bei Kindern empfohlen.

Bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Dekompensationssymptomen mit Vorsicht anwenden, myokardiale Leitungsstörungen, Verlängerung des QT-Intervalls oder Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls (incl. kaliopenia, gleichzeitige Einnahme mit Drogen, was das QT-Intervall verlängern kann); Epilepsie; Engwinkelglaukom; Leber- und / oder Nierenversagen; Thyreotoxikose; Lungen- und Atemversagen (incl. Bei COPD und akute Infektionskrankheiten); mit Prostatahyperplasie mit Harnverhalt; chronischen Alkoholismus; zur gleichen Zeit als antikoagulyantami.

Im Falle einer tardiven Dyskinesie ist es notwendig, die Haloperidol-Dosis schrittweise zu reduzieren und ein anderes Medikament zu verschreiben..

Es gibt Berichte über die Möglichkeit, während einer Haloperidol-Therapie Symptome von Diabetes insipidus zu entwickeln., Exazerbationen des Glaukoms, Tendenzen (Langzeittherapie) zur Entwicklung einer Lymphomonozytose.

Ältere Patienten benötigen in der Regel eine niedrigere Anfangsdosis und eine langsamere Dosistitration.. Dieses Patientenkontingent zeichnet sich durch eine hohe Wahrscheinlichkeit aus, extrapyramidale Störungen zu entwickeln.. Eine sorgfältige Beobachtung des Patienten wird empfohlen, um frühe Anzeichen einer tardiven Dyskinesie zu erkennen..

Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Neuroleptika ist die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms jederzeit möglich., Am häufigsten tritt es jedoch kurz nach Therapiebeginn oder nach Umstellung des Patienten von einem Antipsychotikum auf ein anderes auf, während einer Kombinationsbehandlung mit einem anderen Psychopharmakon oder nach einer Dosiserhöhung.

Während der Behandlung vermeiden Sie Alkohol.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Anwendung von Haloperidol sollten potenziell gefährliche Aktivitäten unterlassen werden., erfordert erhöhte Aufmerksamkeit und hohe Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen.

Drug Interactions

In einer Anwendung mit Drogen, eine deprimierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, mit Ethanol kann die ZNS-Depression verstärken, Atemdepression und blutdrucksenkende Wirkung.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, extrapyramidale Reaktionen hervorrufen, mögliche Erhöhung der Häufigkeit und Schwere extrapyramidaler Wirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, mit anticholinerger Wirkung, anticholinerge Effekte erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikonvulsiva ist eine Veränderung der Art und/oder Häufigkeit epileptiformer Anfälle möglich., sowie eine Abnahme der Konzentration von Haloperidol im Blutplasma; trizyklische Antidepressiva (incl. mit Desipramin) – verminderter Metabolismus von trizyklischen Antidepressiva, erhöht das Risiko für Anfälle.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Haloperidol wird die Wirkung von Antihypertensiva potenziert.

Während die Verwendung von Beta-Blockern (incl. mit Propranolol) mögliche schwere arterielle Hypotonie. Bei gleichzeitiger Anwendung von Haloperidol und Propranolol wurde ein Fall von schwerer arterieller Hypotonie und Herzstillstand beschrieben..

Bei gleichzeitiger Anwendung wird eine Abnahme der Wirkung indirekter Antikoagulanzien beobachtet..

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lithiumsalzen können aufgrund verstärkter Blockade von Dopaminrezeptoren ausgeprägtere extrapyramidale Symptome auftreten., und bei Anwendung in hohen Dosen sind irreversible Vergiftungen und schwere Enzephalopathien möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Venlafaxin ist eine Erhöhung der Konzentration von Haloperidol im Blutplasma möglich.; mit Guanethidin – mögliche Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Guanethidin; mit Isoniazid – Es gibt Berichte über einen Anstieg der Konzentration von Isoniazid im Blutplasma; mit Imipenem – Es gibt Berichte über vorübergehenden Bluthochdruck.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indomethacin ist Schläfrigkeit möglich, Verwirrung.

In einer Anwendung mit Carbamazepin, welches ein Induktor von mikrosomalen Leberenzymen ist, mögliche Erhöhung der Metabolisierungsrate von Haloperidol. Haloperidol kann die Plasmakonzentrationen von Carbamazepin erhöhen.. Mögliche Symptome einer Neurotoxizität.

Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine Verringerung der therapeutischen Wirkung von Levodopa möglich., Pergolid aufgrund der Blockade von Dopaminrezeptoren durch Haloperidol.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methyldopa ist eine sedierende Wirkung möglich., Depression, Demenz, Verwirrung, Schwindel; mit Morphin – mögliche Entwicklung eines Myoklonus; Rifampicin, Phenytoin, fenoʙarʙitalom – mögliche Abnahme der Konzentration von Haloperidol im Plasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluvoxamin gibt es begrenzte Berichte über einen möglichen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Haloperidol., was mit einer toxischen Wirkung einhergeht.

Zusammen mit der Einsatz von Fluoxetin kann extrapyramidale Symptome und Dystonie entwickeln.; mit Chinidin – eine Erhöhung der Konzentration von Haloperidol im Blutplasma; mit cizapridom – QT-Verlängerung im EKG.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Epinephrin ist dies möglich “Perversion” pressorische Wirkung von Epinephrin, und als Folge davon – Entwicklung einer schweren arteriellen Hypotonie und Tachykardie.