Formoterol

Wenn ATH:
R03AC13

Funktion formoterola

Erhältlich in Form von Formoterola Fumarat und Formoterola-Fumarat-Dihydrat. Formoterola-Fumarat ist ein weißes oder gelbliches kristallines Pulver. Leicht löslich in Eisessig, Löslich in Methanol, in geringerem Maße - in Ethanol und Isopropanol, leicht löslich in Wasser, in Aceton praktisch unlöslich, Ethylacetat und Diethylether.

Pharmakologische Wirkung von Formoterol

Adrenomimetikum, bronchodilatatorischen.

Anwendung von formoterol

Laut Physician Desk Reference (2003), Formoterolfumarat ist zur Langzeitanwendung angezeigt (zweimal täglich - morgens und abends) Erhaltungstherapie bei Asthma bronchiale und Prävention (bei Erwachsenen und Kindern 5 und älter) Bronchospasmus bei reversibler obstruktiver Atemwegserkrankung, incl. bei Patienten mit Symptomen von nächtlichem Asthma, die regelmäßige Inhalationen von kurz wirkendem Beta benötigen₂-adrenomimetikov.

Kann bei Asthma in Verbindung mit kurzwirksamem Beta angewendet werden₂-Agonisten, kortikosteroidami (systemische Verabreichung oder Inhalation) und Theophyllin.

Die Verwendung von Formoterolfumarat "on demand" (notfalls) Erwachsenen und Kindern gezeigt 12 Jahren und älter, um Bronchospasmen schnell vorzubeugen, belastungsinduzierter.

Formoterolfumarat wird bei Patienten mit COPD angewendet, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem, für die langfristige Erhaltungstherapie.

Kontraindikationen für Formoterol

Überempfindlichkeit.

Einschränkungen bei der Anwendung von Formoterol

Herz-Kreislauf-Erkrankungen, incl. Koronarinsuffizienz, Arrhythmie, arterielle Hypertonie, Krampfstörungen, Thyreotoxikose, ungewöhnliche Reaktion auf Sympathomimetika, Schwangerschaft, Stillen, Alter bis 5 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht nachgewiesen).

Formoterolfumarat wird für Patienten nicht empfohlen, bei denen Asthma nur durch nicht-systematische Inhalation von kurz wirksamen Beta-Agonisten kontrolliert werden kann₂-adrenoreceptorov.

Schwangerschaft und Stillzeit

Angemessene kontrollierte Studien zu Formoterolfumarat bei Schwangeren, incl. während der Geburt, nicht ausgeführt. Formoterolfumarat sollte während Schwangerschaft und Geburt angewendet werden (da Beta-Agonisten die Uteruskontraktilität negativ beeinflussen können) nur in diesen Fällen, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Formoterolfumarat wird in die Rattenmilch ausgeschieden. Unbekannt, wird es bei Frauen in die Muttermilch ausgeschieden, aber da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, Formoterolfumarat sollte bei stillenden Frauen mit Vorsicht angewendet werden (gut kontrollierte Studien bei stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt).

Nebenwirkungen von formoterol

Die Nebenwirkungen von Formoterolfumarat ähneln denen anderer selektiver Beta-Präparate₂-Adrenomimetika und schließen Angina pectoris ein, arterielle Unterzuckerung- oder Bluthochdruck, taxikardiju, aritmiju, Nervosität, Kopfschmerzen, Tremor, trockener Mund, Herzschlag, Schwindel, Krämpfe, Übelkeit, Ermüdbarkeit, Schwäche, Hypokaliämie, Hyperglykämie, metabolische Azidose und Schlaflosigkeit.

Bronchialasthma

In kontrollierten klinischen Studien Formoterolfumarat (auf 12 g 2 einmal am Tag) erhalten 1985 Patienten (Kinder 5 und älter, Jugendliche und Erwachsene) Asthmatiker. Unter den identifizierten Nebenwirkungen von Formoterolfumarat mit einer Häufigkeit 1% und mehr, höhere Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Placebo-Gruppe, folgende (neben dem Namen ist der Prozentsatz des Auftretens dieser Nebenwirkung in der Formoterolfumarat-Gruppe angegeben, in der Placebo-Gruppe in Klammern):

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Tremor 1,9% (0,4%), Schwindel 1,6% (1,5%), Schlaflosigkeit 1,5% (0,8%).

Über den Atemtrakt: Bronchitis 4,6% (4,3%), Brustinfektionen 2,7% (0,4%), Dyspnoe 2,1% (1,7%), Mandelentzündung 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Andere: Virusinfektionen 17,2% (17,1%), Brustschmerz 1,9% (1,3%), Ausschlag 1,1% (0,7%).

Drei Nebenwirkungen - Zittern, Schwindel und Dysphonie - erwiesen sich als dosisabhängig (untersuchte Dosen 6, 12 und 24 Mcg zweimal täglich).

Die Sicherheit von Formoterolfumarat im Vergleich zu Placebo wurde in einer multizentrischen randomisierten Studie untersucht., doppelblinde klinische Studie in 518 Kinder im Alter von 5–12 Jahren, Asthmatiker, die tägliche Einnahme von Bronchodilatatoren und entzündungshemmenden Medikamenten erfordern. Vor dem Hintergrund des Empfangens 12 mcg Formoterolfumarat 2 zweimal täglich war die Nebenwirkungshäufigkeit mit der Placebogruppe vergleichbar. Die Art der Nebenwirkungen, bei Kindern festgestellt, anders als die Nebenwirkung von Formoterolfumarat, bei Erwachsenen festgestellt. Nebenwirkungen in der Formoterolfumarat-Gruppe bei Kindern, höher als das Auftreten von Nebenwirkungen in der Placebo-Gruppe, inklusive Infektion/Entzündung (Virusinfektionen, Rhinitis, Mandelentzündung, Gastroenteritis) oder Magen-Darm-Beschwerden (Bauchschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie).

COPD

In zwei kontrollierten Studien Formoterolfumarat (auf 12 g 2 einmal am Tag) erhalten 405 Patienten mit COPD. Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse war zwischen der Formoterolfumarat- und der Placebo-Gruppe vergleichbar.. Unter den Nebenwirkungen in der Formoterolfumarat-Gruppe, mit einer Häufigkeit von, gleich oder größer als 1% und der Placebogruppe überlegen, folgende (neben dem Namen ist der Prozentsatz des Vorkommens in der Formoterolfumarat-Gruppe angegeben, in der Placebo-Gruppe in Klammern):

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Krämpfe 1,7% (0%), Beinkrämpfe 1,7% (0,5%), Angst 1,5% (1,2%).

Über den Atemtrakt: Infektionen der oberen Atemwege 7,4% (5,7%), Pharyngitis 3,5% (2,4%), Nebenhöhlenentzündung 2,7% (1,7%), Erhöhung der Anzahl von Sputum 1,5% (1,2%).

Andere: Rückenschmerzen 4,2% (4,0%), Brustschmerz 3,2% (2,1%), Fieber 2,2% (1,4%), Juckreiz 1,5% (1,0%), trockener Mund 1,2% (1,0%), Verletzung 1,2% (0%).

Allgemein, die Inzidenz aller kardiovaskulären Nebenwirkungen war in den beiden Hauptstudien niedrig und mit Placebo vergleichbar (6,4% Patienten, Übernehmen 12 Mcg Formoterolfumarat zweimal täglich, und 6,0% Placebo). Spezifische kardiovaskuläre Nebenwirkungen in der Formoterolfumarat-Gruppe, auf Frequenz gestoßen 1% oder mehr und überstieg die Häufigkeit des Auftretens in der Placebogruppe, wurde nicht vermerkt.

In zwei Studien an Patienten, Übernehmen 12 und g 24 Mcg Formoterolfumarat zweimal täglich, dosisabhängige Natur von sieben Nebenwirkungen wurde festgestellt (Pharyngitis, Fieber, Krämpfe, Erhöhung der Anzahl von Sputum, disfonija, Myalgie und Zittern).

Post-Marketing-Studien

Schwere Exazerbationen von Asthma wurden während der ausgiebigen Anwendung von Formoterolfumarat nach Markteinführung berichtet., die zum Teil tödlich endeten. Obwohl die meisten dieser Fälle bei Patienten mit schwerem Bronchialasthma oder akuter Dekompensation der Erkrankung festgestellt wurden, einige wenige Fälle wurden bei Patienten mit weniger schwerem Asthma berichtet. Der Zusammenhang dieser Fälle mit der Einnahme von Formoterolfumarat wurde nicht festgestellt.. Es gibt seltene Berichte über anaphylaktische Reaktionen, einschließlich schwerer arterieller Hypotonie und Angioödem, im Zusammenhang mit inhaliertem Formoterolfumarat. Allergische Reaktionen können sich als Urtikaria und Bronchospasmus manifestieren. Hinweise auf die Entwicklung einer Drogenabhängigkeit bei der Anwendung von Formoterolfumarat in klinischen Studien liegen nicht vor..

Formoterol-Wechselwirkung

Andere adrenerge Mittel sollten während der Einnahme von Formoterol mit Vorsicht angewendet werden., da das Risiko einer Potenzierung der vorhergesagten sympathomimetischen Wirkungen von Formoterol besteht. Bei gleichzeitiger Einnahme von Xanthinderivaten, Steroide oder Diuretika können die hypokaliämische Wirkung von adrenergen Agonisten verstärken. EKG-Veränderungen und/oder Hypokaliämie, durch nicht kaliumsparende Diuretika, wie Schleifen- oder Thiaziddiuretika, kann durch Beta-Agonisten plötzlich verstärkt werden, insbesondere wenn die Dosis des letzteren überschritten wird (obwohl die klinische Bedeutung dieser Wirkungen unklar ist, Bei der gleichzeitigen Verschreibung von Arzneimitteln dieser Gruppen ist Vorsicht geboten). Formoterol, wie andere beta₂-agonistы, sollte während der Einnahme von MAO-Hemmern mit besonderer Vorsicht verabreicht werden, trizyklische Antidepressiva oder andere Arzneimittel, in der Lage, das QTc-Intervall zu verlängern, da dies die Wirkung von Adrenomimetika auf das Herz-Kreislauf-System verstärken kann (erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien). Formoterol und Betablocker können sich gegenseitig unterdrücken, wenn sie gleichzeitig verabreicht werden. Betablocker können nicht nur die pharmakologische Wirkung von Beta-Agonisten beeinträchtigen, kann aber auch schwere Bronchospasmen bei Patienten mit Bronchialasthma verursachen.

Formoterol-Überdosierung

Symptome: Angina, arterielle Hyper- oder Hypotonie, Tachykardie (Mehr 200 u. / min), Arrhythmie, Nervosität, Kopfschmerzen, Tremor, Anfälle, Muskelkrämpfe, trockener Mund, Herzschlag, Übelkeit, Schwindel, Ermüdbarkeit, Schwäche, kaliopenia, giperglikemiâ, Schlaflosigkeit, metabolische Azidose. Möglicher Herzstillstand und Tod (wie bei allen inhalativen Sympathomimetika). Minimale tödliche Dosis für Ratten, Formoterolfumarat durch Inhalation erhalten, gemacht 156 mg / kg (über 53000 und 25000 mal höher als die inhalierte MRDH für Erwachsene und Kinder, beziehungsweise, bei der Berechnung der Körperoberfläche in mg/m²).

Behandlung: Absetzen von Formoterolfumarat, symptomatische und unterstützende Therapie, EKG-Überwachung. Die Anwendung von kardioselektiven Betablockern sollte unter Berücksichtigung des möglichen Risikos der Entwicklung eines Bronchospasmus erfolgen. Die Daten zur Wirksamkeit der Dialyse bei Überdosierung von Formoterolfumarat sind unzureichend..

Dosierung und Verabreichung von Formoterol

Inhalation. Bronchialasthma (Erhaltungstherapie): Erwachsene und Kinder 5 Jahren und älter — zu 12 mcg jeden 12 Nein. Wenn zwischen den Inhalationen Symptome von Bronchialasthma auftreten, Beta sollte verwendet werden₂-kurzwirksame Adrenomimetika. Vorbeugung von Asthmaanfällen, durch körperliche Aktivität verursacht: Erwachsene und Jugendliche 12 Jahren und älter — zu 12 Mikrogramm pro 15 min bis zur erwarteten Belastung. Eine Wiedereinweisung ist frühestens danach möglich 12 h nach vorheriger Inhalation. COPD (Erhaltungstherapie): auf 12 mcg jeden 12 Nein. Empfohlene Höchstdosis 24 mg / Tag.

Vorsichtsmaßnahmen

Formoterolfumarat ist nicht zur Linderung eines Asthmaanfalls bestimmt.. Wenn während der Einnahme von Formoterolfumarat in einer zuvor wirksamen Dosierung Asthmaanfälle aufgetreten sind oder der Patient mehr benötigt, als sonst, Anzahl der Beta-Inhalationen₂-kurz wirkende Agonisten, brauchen dringend ärztlichen Rat, da dies häufige Anzeichen einer Destabilisierung des Staates sind. In diesem Fall sollte die Therapie überprüft und zusätzliche Behandlungen verordnet werden. (entzündungshemmende Therapie, z.B. Kortikosteroide); Eine Erhöhung der Tagesdosis von Formoterolfumarat ist nicht akzeptabel. Erhöhen Sie nicht die Häufigkeit der Inhalationen (Mehr 2 einmal am Tag). Formoterolfumarat sollte nicht bei Patienten mit offensichtlicher Verschlechterung oder akuter Dekompensation von Asthma angewendet werden, da dies lebensbedrohliche Situationen sein können.

Bei der Verschreibung von Formoterolfumarat an Patienten, vorher auf Beta₂-kurzwirksame Adrenomimetika als Basistherapie (zB, 4 einmal am Tag), Die Patienten sollten gewarnt werden, die regelmäßige Anwendung dieser Arzneimittel einzustellen und sie nur zur symptomatischen Behandlung einer Verschlimmerung von Asthmasymptomen zu verwenden.. Wie andere inhalierte Beta₂-adrenomimetiki, Formoterolfumarat kann paradoxe Bronchospasmen verursachen; in diesem Fall sollte Formoterolfumarat sofort abgesetzt werden, und alternative Behandlung. Bei vielen Patienten Beta-Monotherapie₂-Adrenomimetika bieten keine ausreichende Kontrolle der Asthmasymptome; diese Patienten benötigen eine frühe entzündungshemmende Therapie, z.B. Kortikosteroide.

Es wurde keine klinisch signifikante entzündungshemmende Aktivität von Formoterolfumarat berichtet., Folglich, es kann nicht als Alternative zu Kortikosteroiden betrachtet werden. Formoterolfumarat ist nicht dazu bestimmt, Kortikosteroide zu ersetzen., durch Einatmen oder durch den Mund eingenommen; Beenden Sie nicht die Einnahme oder reduzieren Sie die Dosis von Kortikosteroiden. Behandlung mit Kortikosteroiden bei Patienten, die diese Arzneimittel zuvor oral oder durch Inhalation eingenommen haben, soll fortgesetzt werden, auch wenn sich die Patienten durch die Einnahme von Formoterolfumarat besser fühlen. Jede Änderung der Kortikosteroiddosis, insbesondere die Kürzung, sollte nur auf Daten einer klinischen Beurteilung des Zustands des Patienten beruhen.

Wie andere Beta-Agonisten₂-adrenoreceptorov, Formoterolfumarat kann bei einigen Patienten klinisch signifikante kardiovaskuläre Wirkungen verursachen (erhöhte Herzfrequenz, erhöhter Blutdruck usw.); in solchen Fällen sollte Formoterolfumarat abgesetzt werden. Ähnlich wie andere Beta₂-Adrenomimetika, Formoterol kann eine klinisch signifikante Hypokaliämie verursachen (vielleicht, aufgrund einer intrazellulären Umverteilung von Ionen), was zur Entwicklung von nachteiligen kardiovaskulären Wirkungen beiträgt. Abnahmen des Serumkaliums sind in der Regel vorübergehend und müssen nicht ersetzt werden..

Bei Patienten mit Asthma bronchiale die Verwendung von Betablockern, incl. zur Sekundärprophylaxe des Myokardinfarkts, ist unerwünscht. In solchen Fällen sollte die Verschreibung von kardioselektiven Betablockern in Betracht gezogen werden., obwohl sie mit Vorsicht verwendet werden sollten.

Vorsichts

Capsules, enthält Formoterolfumarat, nicht mitnehmen dürfen; Sie sollten nur durch Inhalation über ein spezielles Gerät verwendet werden. Atmen Sie nicht in das Inhalationsgerät ein.