EsKordi Arbeit
Aktivmaterial: Amlodipine
Wenn ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10
Wenn CSF: 01.03.02
Hersteller: Actavis Group hf. (Island)
DARREICHUNGSFORM, STRUKTUR UND VERPACKUNG
Tabletten hellgelb, Wohnung, Form mit abgeschrägten Kanten, mit einer Inschrift “EIN” auf einer Seite und “2.5” – andere.
| 1 Tab. | |
| Amlodipin (in Form von bezilata) | 2.5 mg |
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Laktose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium, Eisenoxidgelb.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
Tabletten gelbe Farbe, Wohnung, Form mit abgeschrägten Kanten, mit einer Inschrift “EIN” auf einer Seite und “5” – andere.
| 1 Tab. | |
| Amlodipin (in Form von bezilata) | 5 mg |
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Laktose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium, Eisenoxidgelb.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
Pharmakologische Wirkung
Kalziumkanalblocker langsam, Dihydropyridinderivat. Es verfügt über antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Kommunikation mit Digidropiridinovmi Rezeptoren S(-) Amlodipin ist ein potenter im Vergleich zu R(+) Isomer, Blöcke Calciumkanäle, reduziert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Gefäßmuskelzellen, als Kardiomyozyten).
Es hat eine lange dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Durch die direkte gefßerweiternde Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur ist die blutdrucksenkende Wirkung. Wenn Bluthochdruck Einzeldosis eine klinisch signifikante Blutdrucksenkung über 24 Nein (mit dem Patienten im Liegen und im Stehen). Der Zeitpunkt des Auftretens des Effekts – 2-4 Nein, Dauer der Wirkung – 24 Nein.
Pharmakokinetik
Absorption
Einmal im Inneren der Einzeldosis 2.5 mg S(-) Amlodipin wird aus dem Verdauungstrakt absorbiert.. Essen hat keinen Einfluss auf die Umzüge S(-) amlodipina. Meine absolute Bioverfügbarkeit von 65%. Cmax Serum (8.30± 803 ng/ml) ist ein 2,73 ± 0,88 h.
Distribution
Cssmax nach erreicht 7 Therapietage.
Die Plasmaproteinbindung – 93%.
Durchschnittliche VD ist 21 l / kg: ein großer Teil des Medikaments ist in den Geweben, relativ kleiner – im Blut.
Stoffwechsel
Es hat die Wirkung, “first pass” durch die Leber. S(-) Amlodipin unterliegt zu langsam, aber umfangreiche Stoffwechsel (90%) in der Leber zu inaktiven Metaboliten.
Abzug
Nach einer oralen Einzel T1/2 Es variiert zwischen 14.62 bis 68.88 Nein. Wenn die T Neubestellung1/2 ca. 45 Nein. Über 60% angenommen im Inneren Dosis erscheint meist in Form von Metaboliten Nieren; unverändert – 10%, mit Muttermilch und Fäkalien – 20-25%. Die gesamte Klirens S(-) Amlodipin ist 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen
Patienten, die älter 65 Jahre der Ausscheidung S(-) Amlodipin, gehemmt durch (T1/2 über 65 Nein) im Vergleich zu jüngeren Patienten, Allerdings hat diese Differenz keine klinische Bedeutung.
Erweiterung T1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz beinhaltet, das mit langfristigen Einsatz von Kumulierung des Medikaments im Körper ist höher (T1/2 – bis 60 Nein).
Nierenversagen beeinträchtigen nicht erheblich die Farmakokinetiku S(-) amlodipina.
Das Medikament die Blut-Hirn-Schranke. Bei Hämodialyse nicht entfernt wird.
Zeugnis
-arterielle Hypertonie (I) (weiche) Schwere (in Kombination mit anderen Antigipertenzivei oder als Monotherapie).
Dosierungsschema
Die empfohlene Anfangsdosis JesKordi Rinde – 2.5 mg 1 Zeit / Tag. Mit unzureichenden therapeutischen Wirkung kann Dosis erhöht werden 5 mg 1 Zeit / Tag.
Nebeneffekt
Das Atmungssystem: selten – Dyspnoe, Nasenbluten; selten – Husten.
Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Atemlosigkeit, niedriger ausgedrückt, Ohnmachtsanfälle, Vaskulitis, Schwellung (Schwellungen der Knöchel und Füße), Spülung; selten – Rhythmus (Ätiologie, Kammertachykardie, Vorhofflimmern), Brustschmerz, orthostatische Hypotonie; selten – Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Migräne.
Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Ermüdbarkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen; selten – Krämpfe, Bewusstlosigkeit, giperstezii, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume; selten – Ataxia, Apathie, ažitaciâ, Amnesie.
Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen; selten – erhöhte Leberenzyme, Gelbsucht (durch Cholestase verursacht), Pankreatitis, trockener Mund, Flatulenz, giperplaziya rechts, Verstopfung, Durchfall; selten – Gastritis, gesteigerter Appetit, Dysgeusie.
Mit Urogenitalsystems: selten – thamuria, Tenesmus, Nykturie, reduziert Potenz; selten – dizurija, Polyurie.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthrose, Muskelschmerzen (längerem Gebrauch); selten – Myasthenia.
Von den Sinnen: selten – verschwommene Sicht, Bindehautentzündung, Doppeltsehen, wunde Augen, Tinnitus; selten – Rhinitis, parosmija, ccomodation, Xerophthalmie.
Hautreaktionen: selten – dermatoxerasia, Alopezie, Dermatitis, Purpura, livor.
Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag (in t. Nein. эritematoznaya, makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht), Angioödem.
Andere: selten – Gynäkomastie, poliurikemija, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, giperglikemiâ, vermehrtes Schwitzen, Durst, Rückenschmerzen; selten – Kälte klamm Schweiß.
Gegenanzeigen
- Prinzmetal-Angina;
- Schwere Hypotonie;
- Schließen;
- Kardiogener Schock;
- Schwangerschaft;
- Stillzeit (Stillen);
- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);
-Überempfindlichkeit gegen S(-) Amlodipin und anderen derivativen digidropiridina;
FROM Vorsicht Anwendung, wenn Leberfunktionsstörungen, SSS (vыrazhennaya Bradykardie, Tachykardie), Neishemicheskoj Ätiologie der chronischen Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, arterielle Hypotonie der mäßig, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akutem Myokardinfarkt (und für 1 Monate nach), Diabetes, Verletzung der Lipid-Profil, bei älteren Patienten.
Schwangerschaft und Stillzeit
Dieses Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verwenden (Stillen).
Vorsichts
Während der medikamentösen Behandlung JesKordi Cor notwendig, Körper-Gewicht und Natrium-Verbrauch zu überwachen, die Ernennung einer entsprechenden Diät. Es ist notwendig, Zahnhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt zu erhalten (Schmerzen zu verhindern, Blutungen und gingivale Überwucherung).
Bei ältere Patienten können T verlängern1/2 und Abstand der Droge. Das Dosierungsschema für ältere Menschen ist die gleiche, als auch für Patienten in anderen Altersgruppen. Durch die Erhöhung der Dosis sollte bei älteren Patienten eng überwacht werden.
Trotz des Mangels an Kalziumantagonisten langsamen Rückzug, vor Beendigung der Behandlung wird empfohlen, eine schrittweise Verringerung der Dosis.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Einige Patienten, vorzugsweise zu Beginn der Behandlung, können Schläfrigkeit und Benommenheit erleben. Wann treten sie auf, dass besondere Vorsichtsmaßnahmen sollten beachtet werden, beim fahren und arbeiten mit Maschinen.
Überdosis
Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya Vasodilatation.
Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle, Um die Funktion des kardiovaskulären Systems aufrechtzuerhalten, Steuerleistung des Herzens und der Lungen, erhöhte Lage Gliedmaßen, kontroly für OCK und diurezom. Um Gefäßtonus wiederherstellen – Anwendung Sossoudossoujiwath Mittel (in Abwesenheit von Kontraindikationen für die Verwendung). Zur Bewältigung der Folgen der Blockade des Calciumkanäle – in / mit der Einführung von Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam,.
Drug Interactions
Hemmer Mikrosomalnogo Oxydation erhöhen Konzentration im Blutplasma von Amlodipin, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen, und Induktoren von microsomal Leber-Enzymen – reduzieren.
Gipotenzivny Wirkung abzuschwächen Alpha adrenostimuljatory, Östrogene (Natrium-Retention), Sympathomimetika.
Und Thiazid- “Schleife” Harntreibend, Betablockern, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.
Amiodaron, Chinidin, Alpha1-adrenoblokatorы, Antipsychotika (Neuroleptika) und Kalziumkanalblockern langsam kann die blutdrucksenkende Wirkung erhöhen.
Keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin.
Cimetidine keinen Einfluss auf Amlodipin farmakokinetiku haben.
Verbindung mit kann die Verwendung von Lithium Auftritte ihrer Neurotoxizität erhöhen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxia, Tremor, Rauschen in den Ohren).
Calcium kann die Wirkung von Kalziumkanalblockern langsame Reduzierung.
Prokaynamyd, Chinidin und anderen Drogen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervall, verstärken die negativen inotropen Effekt und kann Risiko einer erheblichen Verlängerung der QT-Zeit zu erhöhen.
Grapefruitsaft kann niedriger Konzentrationen von Amlodipin im plasma, Dieser Rückgang ist jedoch so wenig, so bedeutsam ändert die Wirkung von Amlodipin sich nicht.
AGB Lieferung von Apotheken
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Bedingungen und Konditionen
Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trockenen Ort bei Temperaturen nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.
