Escitalopram

Wenn ATH:
N06AB10

Pharmakologische Wirkung

Antidepressivum. Hemmt selektiv die Wiederaufnahme von Serotonin; erhöht die Konzentration der Neurotransmitter im synaptischen Spalt, erhöht und verlängert Wirkung auf postsynaptische Serotonin-Rezeptoren. Escitalopram kaum bindet mit Serotonin- (5-HT), Dopamin (D1 D2 и) Rezeptoren, a-адрено-, m-cholinergen Rezeptoren, sowie Benzodiazepin und Opioid-Rezeptoren.

Die antidepressive Wirkung entwickelt sich in der Regel innerhalb 2-4 Sonne. nach der Behandlung. Die maximale therapeutische Wirkung der Behandlung der Panikstörung ist nach etwa erreicht 3 Monate nach Beginn der Behandlung.

Pharmakokinetik

Die Absorption ist nicht abhängig von der Nahrungsaufnahme. Bioverfügbarkeit – 80%. Zeit, um Cmax im Plasma zu erreichen – 4 Nein. Эstsitaloprama lineare Kinetik. Css erreicht durch 1 Sonne. Der Durchschnitt liegt bei Css 50 nmoli / (von 20 bis 125 nmoli /) und wird in einer Dosis erreicht 10 мг / Кажущийся Vd – von 12 bis 26 l / kg. Die Plasmaproteinbindung – 80%. Es wird in der Leber zu den demethylierten aktiven Metaboliten und didemetilirovannogo metabolisiert. Nach wiederholter Verwendung der durchschnittlichen Konzentration von demethyl- und ist didemetilmetabolitov 28-31% Weniger 5% jeweils von der Konzentration von Escitalopram. Der Metabolismus von Escitalopram zu demethylierten Metabolitenbildung tritt hauptsächlich an der sich Isoenzyme CYP2C19, CYPЗA4 und CYP2D6. Bei Personen mit einem schwachen CYP2C19 Isozymaktivität Konzentration von Escitalopram kann 2 mal höher, als solche mit einer hohen Aktivität dieses Isoenzyms. Keine signifikanten Veränderungen in der Konzentration des Arzneimittels in einem schwachen CYP2D6 Isoenzymaktivität nicht markiert ist. T1 / 2 ist, nach wiederholtem Gebrauch – 30 Nein. In der Hauptmetaboliten von Escitalopram T1 / 2 ist länger. Abfertigung – 0.6 l / min. Escitalopram und dessen Hauptmetaboliten werden von der Leber ausgeschieden und die meisten – Niere, teilweise in Form von Glucuroniden angezeigten. T1 / 2 und AUC erhöht bei älteren Patienten.

Zeugnis

Depression, Panikstörung (incl. mit Agoraphobie).

Dosierungsschema

Ist das Innere, unabhängig von der Mahlzeit. Je nach Indikation Dosiseinheit – 10-20 mg / Tageshöchstdosis – 20 mg. Dauer der Behandlung – Mehrere Monate. Bei Beendigung der Behandlung sollte die Dosis schrittweise über die reduziert werden 1-2 Sonne. für, zu-Syndrom zu vermeiden “stornieren”.

Für ältere Patienten (Senior 65 Jahre) Die empfohlene Dosis – 5 mg /, Die maximale Tagesdosis – 10 mg.

Wenn abnormale Leberfunktion empfohlen ab zum ersten 2 Sonne. Behandlung 5 mg / Je nach individuellem Ansprechen kann die Dosis erhöht werden 10 mg /

Für Patienten mit schwacher Aktivität Isoenzym CYP2C19 empfohlene Anfangsdosis für die erste 2 Sonne. Behandlung – 5 mg / Je nach individuellem Ansprechen kann die Dosis erhöht werden 10 mg /

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Schwäche, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Krämpfe, Tremor, Bewegungsstörungen, Serotonin-Syndrom (ažitaciâ, Tremor, Myoklonus, Hyperthermie), Halluzinationen, Welle, Verwirrung, ažitaciâ, Alarm, Depersonalisation, Panikattacken, Reizbarkeit, Sehstörungen.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Dysgeusie, verminderter Appetit, Durchfall, Verstopfung, Veränderungen der Laborparameter der Leberfunktion.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: verringerte Sekretion von ADH, Galaktorrhoe.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: verminderte Libido, Impotenz, anormale Ejakulation, anorgazmija (weiblich).

Von der Harnwege: Harnverhalt.

Hautreaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hautblutungen, Purpura, vermehrtes Schwitzen.

Allergische Reaktionen: Angioödem, anaphylaktische Reaktionen.

Stoffwechsel: giponatriemiya, Hyperthermie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Muskelschmerzen.

Andere: Nebenhöhlenentzündung, Syndrom “stornieren” (Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit).

Gegenanzeigen

Gleichzeitigen Empfang von MAO-Hemmern, Kindheit und Jugend bis 15 Jahre, Schwangerschaft, Stillzeit, Überempfindlichkeit zu Escitalopram.

Schwangerschaft und Stillzeit

Für den Einsatz in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

C Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Niereninsuffizienz verwendet werden (CC weniger als 30 ml / min), Hypomanie, Manie, bei pharmakologisch unkontrollierte Epilepsie, Depressionen mit Suizidversuche, Diabetes, bei älteren Patienten, Leberzirrhose, mit einer Neigung zu bluten, gleichzeitig mit der Verabreichung des Arzneimittels, Senkung der Krampfschwelle, was Hyponatriämie, Ethanol, mit Drogen, mit der Teilnahme von Isoenzyme CYP2C19 metabolisiert.

Escitalopram sollte nur über verabreicht werden 2 Sonne. nach der Abschaffung der irreversiblen MAO-Hemmern und nach 24 h reversibel nach Absetzen von MAO-Hemmer. Nicht-selektiven MAO-Hemmern kann frühestens verabreicht werden 7 Tage nach dem Absetzen von Escitalopram.

Einige Patienten mit Panikstörung, erhöhte frühe Behandlung zu beobachten Escitalopram Angst, die normalerweise verschwindet bei der anschließenden 2 Sonne. Behandlung. Um die Wahrscheinlichkeit eines Alarms zu reduzieren, Es wird empfohlen, niedrige Anfangsdosen verwenden.

Escitalopram sollte in Pfändungen aufgehoben oder erhöhten Raten von pharmakologisch unkontrollierte Epilepsie werden.

Mit der Entwicklung der Manie Escitalopram abgeschafft werden sollte.

Escitalopram kann Blutzucker bei Diabetes erhöhen, welche Antidiabetika erforderlich Dosisanpassungen.

Die klinische Erfahrung mit Escitalopram zeigt einen möglichen erhöhten Risiko von Selbstmordversuchen in der Umsetzung der ersten Wochen der Therapie, und deshalb ist es sehr wichtig für die Durchführung sorgfältige Überwachung der Patienten in diesem Zeitraum.

Giponatriemiya, mit einer Abnahme der Sekretion von ADH zugehörigen, während der Einnahme von Escitalopram ist selten und verschwinden in der Regel mit ihrer Abschaffung.

Mit der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms Escitalopram unverzüglich aufgehoben und ernennt eine symptomatische Behandlung.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Behandlung sollten die Patienten das Führen von Fahrzeugen und andere Aktivitäten zu vermeiden, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Anwendung mit MAO-Hemmern erhöht das Risiko eines Serotonin-Syndroms und schwere Nebenwirkungen.

Der kombinierte Einsatz von serotonergen Wirkstoffen (incl. Tramadol, Triptane) Es kann zu Serotonin-Syndrom führen.

In einer Anwendung mit Drogen, Senkung der Krampfschwelle, Es erhöht das Risiko für Anfälle.

Escitalopram verstärkt die Wirkung von Tryptophan und Lithium Zubereitungen, Johanniskraut erhöht die Toxizität von Medikamenten, Wirkungen von Arzneimitteln, beeinflussen die Blutgerinnung (erfordert eine Überwachung der Blutgerinnung Parameter).

Vorbereitungen, metabolisiert mit Isoenzym CYP2C19 (incl. Omeprazol), sowie ein potenter Inhibitor von CYP2D6 und CYPZA4 (incl. flekainid, Propafenon, Metoprolol, Desipramin, Clomipramin, nortryptylyn, Risperidon, tioridazin, Haloperidol), erhöhen die Konzentration im Plasma Escitalopram.

Escitalopram steigt die Plasmakonzentration von Desipramin und Metoprolol 2 mal.