Ertapenem

Wenn ATH:
J01DH03

Pharmakologische Wirkung

Beta-Lactam-Antibiotikum, Bakterizide Aktivität beruht auf der Hemmung der Zellwandsynthese, und es wird durch die Bindung an Penicillin vermittelt Proteine (PSB). In Escherichia coli eine starke Affinität zu dem DPM aufweist 1 Alpha, 1 Beta, 2, 3, 4 und 5, und vorzugsweise von der PSB 2 und 3. Ertapenem besitzt beträchtliche Stabilität zu Beta-Laktamasen hydrolysieren meisten Klassen, einschließlich Penicillinase, Cephalosporinase und beta-Lactamase-Spread-Spectrum-, aber nicht Metallo-beta-Lactamase. Es ist gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen aktiv: aeroben und fakultativ anaeroben grampositiven Mikroorganismen: Staphylococcus aureus (einschließlich Stämme, Penicillinase; metitsillinoustoychivye resistente Staphylokokken), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aeroben und fakultativ anaeroben gramnegativen Mikroorganismen: Escherichia coli, Hämophilus influenzae (einschließlich Stämme, Herstellung von beta-Lactamase), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus ist wunderbar; anaeroben Mikroorganismen: Bacteroides fragilis, usw.. Bacteroides Gruppe, Clostridium spp. (außer Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Die klinische Relevanz dieser Daten über den Wert der IPC, in vitro erhalten, unbekannt: IPC mindestens 2 ug / ml aktiv gegen die meisten (Mehr 90%) Stämme von Mikroorganismen der Gattung Streptococcus, einschließlich Streptococcus pneumoniae, bei einer Konzentration von weniger als 4 ug / ml - für die meisten (Mehr 90%) штаммов Haemophilus spp. und bei einer Konzentration von weniger als 4 ug / ml - gegen die meisten (Mehr 90%) aeroben und fakultativ anaeroben grampositiven Mikroorganismen: Staphylococcus spp., Methicillin-empfindliche Koagulase (metitsillinoustoychivye resistente Staphylokokken), Streptococcus pneumoniae (penitsillinoustoychivye), Streptokokken viridans. Viele Stämme von Mikroorganismen, mit multiresistenten zu anderen. Antibiotikum, wie Penicilline, Cephalosporine (incl. Generation III) und Aminoglykoside, empfindlich gegenüber der Arzneimittel: aeroben und fakultativ anaeroben gramnegativen Mikroorganismen [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Herstellung ESBL (Beta-Lactamase erweitertem Spektrum) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Herstellung ESBL, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia welk]; anaerobe Bakterien - Fusobacterium spp. Viele Stämme sind resistent Enterococcus faecalis und die meisten Stämme von Enterococcus faecium, Methicillin-resistenten Staphylokokken.

Pharmakokinetik

Nun, nachdem der / m absorbiert. Bioverfügbarkeit - 92%. Nach ihnen 1 g / Tag TCmax - 2 Nein. Aktiv an Plasmaproteine ​​gebunden; Feedback mit zunehmender Plasmakonzentration sinkt: ca. 95% bei einer Konzentration von weniger als 100 ug / ml bis 85% bei Konzentrationen 300 ug / ml. Der Dosisbereich 0,5 bis 2 Mr. AUC fast direkt proportional zur Dosis. Nachdem auf / in einem Dosisbereich von wiederholt 0,5 bis 2 g pro Tag oder / m Verabreichung von 1 g täglich Akkumulation nicht beobachtet. Die Konzentration von Ertapenem in der Muttermilch von stillenden Frauen nach dem letzten / in der 1 r ist der letzte Tag der Behandlung (5-14 Tage nach der Geburt) Weniger 0,38 ug / ml, bis 5 Tag nach Beendigung der Behandlung ist nicht definiert oder in Spuren definiert (Weniger 0,13 ug / ml). Über 6% durch Hydrolyse der beta-Lactam-Ring zu inaktiven Metaboliten metabolisiert (mit offenen Ring). Über 80% die Droge im Urin ausgeschieden (38% - Unverändert, über 37% - In Vide Metabolit), 10% - Mit Fäkalien. T1 / 2 - 4 Nein. Die Konzentration von Ertapenem bei älteren Patienten nach in / in der Dosis 1 und 2 g etwas höher (ca. 39 und 22% beziehungsweise), als bei jüngeren. Die Pharmakokinetik von Ertapenem bei Kindern und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht. Aufgrund der geringen Intensität der Metabolisierung in der Leber zu erwarten, Leberfunktionsstörungen, die keine Auswirkungen sollten die Pharmakokinetik von. Nach einer Einzel in / Einführung 1 g Ertapenem AUC bei Patienten mit leichter chronischer Niereninsuffizienz (CC 60-90 ml / min) nicht geändert; mit mittel CKD (CC 31-59 ml / min) erhöht ca. 1,5 mal; mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz (QC 5-30 ml / min) erhöht ca. 2,6 mal; mit end-stage renal disease (CC weniger als 10 ml / min) AUC etwa erhöht 2,9 mal. Nach einer einzigen auf / in einer einzigen Dosis 1 g Ertapenem unmittelbar vor der Hämodialyse zu 30% der verabreichten Dosis im Dialysat ermittelt.

Zeugnis

Schwere bis mäßige Infektionen, die durch empfindliche Stämme von Mikroorganismen verursacht (incl. für die erste empirische antibiotische Therapie, bis die Ergebnisse der Empfindlichkeitsprüfung von bakteriellen Krankheitserregern): abdominale Infektionen, Infektionen der Haut und der Unterhaut (incl. Infektionen der unteren Gliedmaßen bei Diabetes), ambulant erworbener Pneumonie, Harnwegsinfekt (incl. Pyelonephritis), akuten Becken-Infektion (incl. postpartale Endometritis, septische Abtreibung und postoperative Infektion), bakterialynaya Septikämie.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (incl. zu anderen. Beta-Lactam-Antibiotika), Kinder bis zum Alter 3 Monate. Bei der Verwendung von Lidocain-Hydrochlorid als ein Lösungsmittel in der / m Einführung: Überempfindlichkeit gegenüber lokalen Anästhetika amid, schwerer Hypotonie, Verletzung der intraLeitungs.

Vorsichtig. Schwangerschaft, Stillzeit.

Dosierungsschema

B / Infusion (während 30 m), / M. Die Dosis für Erwachsene und Kinder ab 13 Jahre - 1 g, Vielfalt der Einführung - 1 einmal am Tag. Kinder 3 Monate vor 12 Jahre - 15 mg / kg, razdelennaya von 2 Einführung (aber nicht mehr 1 g / Tag).

V / m Verabreichung kann als eine Alternative zu / Infusion verwendet werden.

Der Verlauf der Behandlung - 3-14 Tage, abhängig von der Schwere der Krankheit und der Art des Erregers. Wenn es eine klinische Verbesserung nehme den Übergang zur anschließenden ausreichende orale Antibiotikatherapie.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz: mit CC mehr 30 ml / min richtige Dosierung ist nicht erforderlich. Wenn CC kleiner oder gleich 30 ml / min, incl. Patienten, Hämodialyse, - 500 mg / Tag.

Patienten, Hämodialyse bei Verabreichung Tagesdosis 500 mg in der nächsten 6 Stunden vor der Hämodialyse muss auch geben 150 mg nach. Wenn das Medikament in mehr als verabreichten 6 Stunden vor der Hämodialyse, Einführung einer zusätzlichen Dosis ist nicht erforderlich,. Zum gegenwärtigen Zeitpunkt gibt es keine ausreichenden Daten über die optimale Dosierung bei Patienten, Peritonealdialyse oder Hämofiltration.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Herstellung der Lösung für die I / V-Infusion: der Inhalt der Ampulle wird verdünnt 10 ml 0,9% NaCl-Lösung oder Wasser für Injektionszwecke, erschüttert. Die resultierende Lösung wurde zu dem Fläschchen gegeben 50 ml 0,9% NaCl-Lösung. Die Einführung des Medikaments sollte gemacht werden 6 Stunden nach der Verdünnung.

Herstellung der Lösung für i / m Injektions: der Inhalt der Ampulle wird in gelöster 3,2 ml 1-2% Lidocain, geschüttelt, bis eine vollständige Auflösung, wonach die Lösung wurde sofort in eine Spritze aufgezogen und injiziert tief / m. Lösung für i / m Verwaltung muss innerhalb verwendet werden 1 Nein.

Nebeneffekt

Häufig (1-10%): Kopfschmerzen, postinfuzionny Phlebitis / Thrombophlebitis, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Wenige (0,11%): Schwindel, Schwäche / Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Krämpfe, Verwirrung; Blutdrucksenkung; Dyspnoe; Candidose der Mundschleimhaut, psevdomembranoznыy ulcerosa, вызванный Clostridium difficile (oft von Durchfall manifestiert), trockener Mund, Dyspepsie (incl. Verstopfung, Aufstoßen Inhalt), Anorexie, Bauchschmerzen, Dysgeusie; Hautausschlag (incl. эritematoznaya, Nesselsucht), juckende Haut; vaginale Candidiasis (vaginalen Juckreiz), Schwellung, Fieber, Brustschmerz.

Allergische und anaphylaktische Reaktionen (häufiger bei Personen, mit einer Geschichte von Allergien polyvalenten, incl. Penicillin usw.. Beta-Lactam-Antibiotika), lagert Infektion.

Laborbefunde: oft - erhöhte ALT, GESETZ, AP und Thrombozytose, seltener - zunehmende Direkt, indirekte und Gesamt-Bilirubin, partielle Thromboplastinzeit, eozinofilija, Monozyten-, hypercreatininemia und Hyperglykämie; Verringerung der Anzahl der segmentierten Neutrophilen und Leukopenie, Abnahme der Hämatokrit und Hb, Thrombozytopenie; Bakteriurie, Zunahme der Harnstoffstickstoff im Serum, Epithelzellen in Urin, eritrotsiturii.

Überdosis

Symptome: unbeabsichtigte Einführung in 3 g / Tag nicht zu klinisch signifikanten Nebenwirkungen führen.

Behandlung: Entfernung des Medikaments, Halterungen. Hämodialyse wirksam ist, , Die Erfahrung seiner Verwendung in einer Überdosierung ist jedoch nicht.

Drug Interactions

Nicht als Lösemittel verwendet werden, Lösungen, Traubenzucker.

Wenn mit Medikamenten verabreicht, Block tubuläre Sekretion, Korrektur Dosierungsplan nicht erforderlich ist.

Keine Wirkung auf den Metabolismus von Xenobiotika, vermittelten sechs wichtigsten Cytochrom-P450-Isoenzyme: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, aufgrund der Hemmung der tubuläre Sekretion, Verletzung der Bindung an das P-Glykoprotein oder durch Ändern der Intensität des mikrosomalen Oxidations, unwahrscheinlich.

Vorsichts.

Vielleicht ist die Entwicklung der Pseudomembrankolik, deren Schweregrad kann von leicht bis lebensbedrohlich reichen, deshalb ist es notwendig zu beachten, bei Patienten mit Durchfall tragen auch die Möglichkeit einer Entwicklung.

Wenn i / m Anwendung ist erforderlich, um eine unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß zu vermeiden,.