Eptifiʙatid

Wenn ATH:
B01AC16

Pharmakologische Wirkung.

Thrombozytenaggregationshemmer, ein synthetisches zyklisches Heptapeptid, umfassend 6 Aminosäuren und merkaptopropionilovy balance - dezaminotsisteinil. Inhibitor Thrombozytenaggregation, In der Klasse der RGD gehör (Arginin-Glycin-Aspartat)-Stimulanzien: hemmt die Thrombozytenaggregation, Verhindern der Bindung von Fibrinogen, von Willebrand-Faktor und anderen Adhäsionsliganden den Glykoprotein IIb / IIIa-Plättchenrezeptoren. Wenn ein / bei der Entstehung von Hemmung der Thrombozytenaggregation, deren Ausmaß abhängig von der Dosis und Wirkstoffkonzentration. Hemmung der Thrombozytenaggregation ist reversibel; durch 4 Stunden nach Beendigung der Infusion Thrombozytenfunktion erholt sich mehr als 50%. Es muss nicht spürbar auf Prothrombinzeit, APTT und.

Pharmakokinetik

Pharmakokinetik эptifibatida iMeet lineynыy und dozozavisimыy Charakter in struynom vvedenii in Halbschlaf von 90 bis 250 mg / kg und die Infusion mit einer Geschwindigkeit von 0.5 bis 3 ug / kg / min. Mit der Einführung des Medikaments auf der Vorschlagsschema (Baumstamm, zatem Infusions) seine Plasmakonzentration schnell den Spitzenwert erreicht, dann leicht ab und kommt zum Gleichgewicht innerhalb 4-6 Nein. Koronarangioplastie diese Abnahme kann durch Verabreichung der zweiten Dosis Bolus vermieden werden 180 mg / kg 10 Minuten nach dem ersten. Die Plasmaproteinbindung – 25%.

T_1/2 ist 2.5 Nein, Abfertigung – 55-58 ml / kg / h und V_D – 185-260 ml / kg. Bei gesunden Menschen ist der Anteil der renalen Gesamt-Clearance 50%; Die meisten der von den Nieren in unveränderter Form und in Form ihrer Metaboliten ausgeschieden. In Humanplasma Hauptmetaboliten nicht gefunden werden.

Zeugnis

Akutem Koronarsyndrom (incl. instabiler Angina pectoris, akutem Myokardinfarkt); Prävention von thrombotischen Okklusion des betroffenen Arterie und akuter ischämischer Komplikationen einer perkutanen transluminalen Koronarangioplastie (PTCA), einschließlich intrakoronare Stents.

Dosierungsschema

In Verbindung mit Acetylsalicylsäure und Heparin. Geben Sie in / Bolus und Infusion. Die Dosis hängt von der Indikation, klinische Situation, Regimen, Körpergewicht.

Nebeneffekt

Von Blutgerinnungssystems: kleinere Blutungen (incl. makrogematuriâ) oft mit der gleichzeitigen Verwendung von Heparin beobachtet; weniger oft – schwere Blutungen; selten – intrakranielle Blutung; in einigen Fällen – tödliche Blutungen.

Von hämatopoetischen Systems: Thrombozytopenie (die Anzahl der Blutplättchen<100 000 Zellen /, oder reduzieren ihre Zahl um 50% oder mehr von der Basislinie).

Gegenanzeigen

Geschichte der Blutungsneigung oder schwere Blutungsstörungen in der Vergangenheit 30 Tage, schwerer Hypertonie (systolischer Blutdruck>200 mmHg. oder diastolischer Blutdruck>110 mmHg.) vor dem Hintergrund der antihypertensiven Therapie, umfangreiche Operation im vorangegangenen 6 Sun., ischämischer Schlaganfall im vorherigen 30 Tage oder hämorrhagischen Schlaganfall in der Geschichte, gleichzeitige oder geplanten Nutzung von weiteren Inhibitor IIb / IIIa-Rezeptorinhibitoren für die parenterale Verabreichung, die Notwendigkeit für die Hämodialyse in Nierenversagen durch, Patienten, , die für die klinische Verabreichung von Thrombolytika erforderlich (in Akut transmuraler Myokardinfarkt mit neuen pathologischen Q-Zacke, ST-Strecken-Hebung oder Linksschenkelblock im EKG), Stillzeit (Stillen), Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, Überempfindlichkeit gegen eptifibaditu.

Schwangerschaft und Stillzeit

Sobald eine Schwangerschaft mit Vorsicht und nur in den Fällen verwendet werden,, wenn der zu erwartende therapeutische Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus.

Verwenden Sie dieses Eptifibatid Laktation (Stillen).

Vorsichts

Eptifibatid ist nur zur Verwendung in einem Krankenhaus soll. Vor der Behandlung müssen alle Patienten sorgfältig untersucht, um mögliche Blutung zu identifizieren, vor allem Frauen, älteren Patienten, und Patienten mit niedrigem Körpergewicht, wie mit dem höchsten Risiko von Blutungskomplikationen. Das Blutungsrisiko am größten ist, an der Stelle der arteriellen Zugang bei Patienten, unterzieht PTCA. Es ist notwendig, die möglichen Blutungsstellen genau beobachten (incl. Platz für Katheterisierung); Es sollte ferner auf mögliche Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt und Harnwege, retroperitoneale Blutungen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel ausgeübt werden, Auswirkungen auf die Blutstillung, einschließlich Thrombolytika, antykoahulyantы, Dextran, Adenosinphosphatdeaminase, NSAIDs, sulfinpirazon, antiagregantы.

Wenn während der Behandlung gibt es einen Bedarf für eine Notoperation, Verabreichung des Medikaments sollte sofort gestoppt werden. Vor der geplanten Operation Verabreichung des Arzneimittels wurde vorzeitig beendet, die Thrombozytenfunktion wurde wieder normal.

Während des Zeitraums der Behandlung notwendig ist, um die Anzahl der arteriellen und venösen Einstiche begrenzen, um den / m Injektion auszuschließen, sowie die Verwendung von Blasenkathetern, Endotrachealtuben und Magensonden. Für I / O-Zugriff, verwenden Sie nicht eine Ader, nicht auf Druck (subclavia, jugular). Im Falle einer schweren Blutungen, die nicht durch Aufbringen eines Druckverbandes angehalten werden kann,, Es sollte sofort gestoppt werden, und Verabreichung des Medikaments Heparin. Das Blutungsrisiko am größten ist, an der Stelle des Katheters in die Oberschenkelarterie während der PTCA. Seien Sie vorsichtig und stellen Sie sicher,, Nur, dass die Vorderwand der Oberschenkelarterie punktiert. System für die Einführung der Femoralarterie kann nach der Wiederherstellungsfunktion zum normalen Koagulation entfernt werden: APTT – Weniger 45 Sekunde, dass in der Regel tritt auf, 3-4 Stunden nach Absetzen von Heparin. Nach Entfernungssystem zur Injektion durchgeführt werden soll, durch inniges Hämostase Überwachung mindestens gefolgt 2-4 Stunden vor der Entlassung aus dem Krankenhaus.

Um weniger Verringerung der Anzahl der Blutplättchen 100 000/l, Einführung von Eptifibatid und Heparin sollte abgebrochen werden, und führen Sie die erforderlichen Sanierungsmaßnahmen. Wenn eine Geschichte von Thrombozytopenie gab Fälle, bei anderen parenteralen Glycoprotein IIb / IIIa-Rezeptorinhibitoren, Sie sollten besonders vorsichtig sein Beobachtung. Es kann eine reversible 5-fachen Anstieg der Blutungszeit sein. Die Blutungszeit kehrt in die Ausgangsindikatoren 2-6 h nach Beendigung der Eptifibatid.

Nicht für den Gebrauch in Verbindung mit einem empfohlenen niedermolekulares Heparin in der Abwesenheit von klinischen Erfahrungen. Die Verwendung von Heparin ist in jedem Fall empfehlenswert (in Abwesenheit von Kontraindikationen für die Verwendung).

Vor Beginn der Behandlung, um mögliche Verletzungen der Blutstillung Bestimmung der Prothrombin-Zeit zu identifizieren wird empfohlen, APTT, Serum-Kreatinin, Thrombozytenzahl, Hämoglobin, gematokrita. Neueste 3 Indikator sollte kontinuierlich überwacht werden 6 Stunden nach dem Beginn der Therapie, dann 1 Zeit / Tag. gesamten Therapie (oder mehr – im Fall der Abnahme). Bei Thrombozytopenie unten 100 000 l sollte erneut getestet, um Pseudothrombozytopenie beseitigen; Heparin sollte abgebrochen werden,.

Drug Interactions

In einer Anwendung mit Streptokinase das Blutungsrisiko erhöht.