EGITROMB

Aktivmaterial: Clopidogrel
Wenn ATH: B01AC04
CCF: Thrombozytenaggregationshemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Wenn CSF: 01.12.11.06.01
Hersteller: EGIS-PHARMAZEUTIKA AG (Ungarn)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, Graviert “(E) 181” Auf der einen Seite, mit geringer oder keiner Geruchs.

Hilfsstoffe: Mikrokristalline Cellulose und wasserfreien kolloidale Kieselsäure (Zellulose mikrokristallines Silizium), giproloza (mit niedrigen Grad der substitution (L-HPC-B1)), hydriertes Rizinusöl, Opadraj weiße Y-ich-7000 (gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol 400).

7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Thrombozytenaggregationshemmer, konkrete und aktive Thrombozyten-Aggregation-inhibitor. Hat Koronrodilatirtee Wirkung, selektiv reduziert die Bindung von ADP (ADF) Rezeptoren an Blutplättchen und Aktivierung Rezeptor-Glykoprotein IIb / IIIa durch die Wirkung von ADP, wodurch Agregatia Thrombozyten.

Es verringert die Thrombozytenaggregation, von anderen Agonisten dieser Rezeptoren verursacht, Ihre Aktivierung kostenlose ADP zu verhindern, hat keinen Einfluss auf die Aktivität von PDE. Es bindet irreversibel an ADP-Rezeptoren Blutplättchen, die unempfindlich gegen ADP-Stimulation Lebenszyklus bleiben (über 7 Tage).

Hemmung der Thrombozytenaggregation ist ein 2 h nach Verabreichung (40% Hemmung der) Anfangsdosis. Maximale Wirkung (60% Unterdrückung der aggregation) entwickelt sich durch 4-7 Tage der Zulassung auf die Dosis von 50-100 mg / Tag. Antiagregantnyj Wirkung ist den gesamten Zeitraum des Lebens der Thrombozyten (7-10 Tage).

In Anwesenheit von atherosklerotischen Schiff verhindert die Entwicklung von aterotromboza, unabhängig von der Lokalisierung der vaskulären Prozess (zerebrovaskuläre, Herz-Kreislauf- oder peripheren Läsionen).

Pharmakokinetik

Absorption

Clopidogrel wird rasch aus dem Verdauungstrakt nach wiederholter Aufnahme auf absorbiert 75 mg / Tag.

Bioverfügbarkeit – hoch. Aber die Konzentration der Klopidogrela im Plasma niedrig und 2 h erreicht nicht die Grenze der Messung (0.025 ug / l).

Distribution

Die Plasmaproteinbindung – 98-94%.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit – inaktives Derivat einer Carbonsäure, T_max Nach wiederholter Einnahme der Dosis 75 mg erreicht durch 1 Nein (C_max – über 3 mg / l).

Abzug

Die Nachrichten berichten – 50% und durch den Darm mit Kalovymi Massen – 46% (während 120 Stunden nach der Injektion).

T_1/2 dem Hauptmetaboliten nach einmaliger und wiederholter Verabreichung – 8 Nein. Die Konzentration des Metaboliten Nieren zugeordnet – 50%.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Konzentration des Hauptmetaboliten im Plasma nach der Einnahme Dosis 75 mg/Tag niedriger bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC 5-15 ml / min) im Vergleich zu Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (KK aus 30 bis 60 ml / min) und Gesunden.

Zeugnis

Prävention von ischämischen Erkrankungen (Herzinfarkt, Schlaganfall, periphere arterielle Thrombose, plötzliche vaskulärer Tod) bei Patienten mit Atherosklerose einschließlich:

-Post-myokardiale Infarktbildung;

— Nach ischämischen Schlaganfall;

-Diagnose von Erkrankungen der peripheren Arterien;

-akutes Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erholung (instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Zubza Q) in Kombination mit Acetylsalicylsäure;

– Akuter Myokardinfarkt mit ST-Segment-Upgrade in Kombination mit Acetylsalicylsäure bei Patienten, konservative Behandlung, Was zeigt die thrombolytischen Therapie.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen.

Erwachsenen und älteren Patienten Jegitromb bestellen 75 mg 1 Zeit / Tag, unabhängig von der Mahlzeit.

Die Behandlung sollte innerhalb der Frist von einigen Tagen beginnen 35 Tage bei Patienten Herzinfarkt und von 7 Tage vor 6 Monate – Patienten Nach einem ischämischen Schlaganfall.

Beim akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Q-Zacke) Empfang Klopidogrela sollte mit einem einzigen Schlag-Dosis beginnen. 300 mg, und dann weiterhin erhalten 75 mg 1 Zeiten / Tag in Kombination mit Acetylsalicylsäure (dosieren 75-325 mg / Tag). Die klinischen Studien zeigen, dass es möglich ist, den Drogenkonsum zu 12 Monate, und den größtmöglichen klinischen Nutzen durch 3 des Monats.

Akutem Myokardinfarkt mit ST-Strecke: Jegitromb sollte in Dosis eingenommen werden 75 mg 1 Zeit / Tag. Behandlung sollte mit einer Schock-Dosis beginnen und in Kombination mit der Zulassung von Acetylsalicylsäure und mit oder ohne Trombolitikov trombolitikov. Patienten über 75 Jahre ein Kurs des Medikaments Jegitromb ohne die anfänglichen Schock Dosis ernannt werden sollte. Kombinationstherapie sollte möglichst bald nach der Entwicklung der Symptome zu rezitieren und weiterhin für mindestens 4 Wochen.

Nebeneffekt

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: häufig (>1/100, < 1/10); manchmal (>1/1000, < 1/100); selten (>1/10 000, < 1/1000); selten (<1/10 000). Innerhalb jeder Klasse Häufigkeit von unerwünschten Wirkungen werden in Reihenfolge abnehmender Schwere präsentiert..

Von Blutgerinnungssystems: gemeinsam – Blutung (besonders häufig bei Patienten, Clopidogrel mit Acetylsalicylsäure gleichzeitig empfangen, oder Clopidogrel mit Heparin und Acetylsalicylsäure); Manchmal die Zunahme der Blutung Zeit und Verringerung der Zahl der Blutplättchen (Thrombozytopenie); selten – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya Purpura (1/200 000 Patienten, Einnahme des Medikaments).

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: manchmal – Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien; wenige – Schwindel; selten – Verwirrung, Halluzinationen, Störungen der Geschmackserlebnisse.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie; manchmal – hämorrhagischen Schlaganfall, Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Flatulenz; selten – Pankreatitis, Kolitis (incl. yazvennыy oder limfotsitarnыy ulcerosa), Stomatitis, akutem Leberversagen, Hepatitis, Verletzungen der Leberwerte.

Herz-Kreislauf-System: Manchmal arterielle gipotenzia; sehr selten-Vaskulitis.

Von hämatopoetischen Systems: manchmal – Leukopenie, Neutropenie und Eosinophilie; selten – tyazhelaya Thrombozytopenie (die Anzahl der Blutplättchen <30 x10⁹/l), Agranulozytose, Granulozytopenie, aplastische Anämie/Panzytopenie. Anämie.

Hautreaktionen: manchmal – Jucken; selten – bullöse Dermatitis (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), erythematöser Ausschlag, Ekzem, Lichen ruber.

Allergische Reaktionen: manchmal – Hautausschlag; sehr selten-Urtikaria, Angioödem, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen.

Seitens der Atemwege: selten – Bronchospasmus, interstitielle Pneumonie.

Von Knochen-die Muskulatur: selten – Arthralgie, Arthritis, Muskelschmerzen.

Von der Harnwege: selten – Erhöhung der Serum-Kreatinin-, Glomerulonephritis.

Andere: selten – Fieber.

Gegenanzeigen

- Schwere Leberfunktionsstörungen;

-Aktive pathologische Blutungen (Magengeschwür oder intrakraniellen Blutungen);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit nicht nachgewiesen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht das Medikament sollte mit mäßiger Leberinsuffizienz verwendet werden, chronischer Niereninsuffizienz, unter pathologischen Bedingungen, erhöhen Sie das Risiko von Blutungen (incl. Trauma, Geschäftstätigkeit), gleichzeitige Aufnahme von Acetylsalicylsäure, NSAIDs (einschließlich COX-2-Hemmer), Heparin und Glykoprotein IIb/IIIa-Inhibitoren.

Schwangerschaft und Stillzeit

Klinische Daten über die Verwendung von Drogen in der Schwangerschaft Jegitromb fehlen, Daher sollten Sie nicht Clopidogrel in der Schwangerschaft zuweisen.

Allokation Informationen Klopidogrela mit Muttermilch beim Menschen ist nicht verfügbar, Daher ist die Verwendung des Medikaments in der Stillzeit kontraindiziert.

Vorsichts

Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten verwendet werden, mit einem erhöhten Risiko von Blutungen bei trauma, Chirurgie, Patienten, mit Schaden, anfällig für Blutungen (besonders Magen-Darm- und intraokularen), und bei Patienten,, empfangen von Acetylsalicylsäure, NSAIDs (incl. COX-2-Inhibitoren), Heparin oder Inhibitoren von Glycoprotein IIb / IIIa. Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden, um Anzeichen von Blutungen zu identifizieren, incl. versteckt, vor allem in den ersten Wochen des Medikaments und/oder nach invasiven Eingriffen für Herz- oder chirurgische Eingriffe. Die gleichzeitige Verwendung von Klopidogrela und Warfarin wird nicht empfohlen., tk. Es kann Blutungen verschärfen.

Während der Dauer der Behandlung notwendig ist, um die Leistung des hämostatischen Systems überwachen (APTT, die Anzahl der Blutplättchen, Thrombozytenfunktionstests); Prüfung der funktionellen Aktivität des Leber regelmäßig.

Bei chirurgischen Eingriffen, Wenn gerinnungshemmende Wirkung nicht erwünscht ist, der Verlauf der Behandlung sollte für aufhören. 7 Tage vor der Operation.

Patienten ungefähr gewarnt werden sollten, Da die Haltestelle vor dem Hintergrund des Klopidogrela erfolgt (in Kombination mit Acetylsalicylsäure oder ohne) Blutungen, erfordert mehr Zeit, Sie sollten Ihren Arzt über jede Fall, ungewöhnliche Blutungen informieren.. Patienten sollten Ihren Arzt auch über die Zulassung des Medikaments informieren., Wenn sie operative Intervention Gesicht und vor der Einnahme von neuen Medikamenten.

Nach der Einnahme von Klopidogrela Tromboticheskaja wurde thrombozytopenische Purpura sehr selten, Manchmal nach einer Kurzbewerbung. Dieser Zustand zeichnet sich durch Thrombozytopenie und Mikroangiopaticescoy hämolytische Anämie in Verbindung mit neurologischen Symptomen, Verletzung der Nierenfunktion oder Fieber. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya Purpura – potenziell tödliche Krankheit, erfordern eine sofortige Behandlung, incl. Verwendung von Plasmapherese.

Aufgrund fehlender Daten Clopidogrel nicht empfohlen werden, für akute (Weniger 7 Tage) ischämischen Schlaganfall.

Die Erfahrung der Anwendung der Klopidogrela bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist begrenzt, Daher dieser Kategorie von Patienten, die Jegitromb mit Vorsicht verabreicht werden sollte.

Bei schweren Verstößen gegen die Leber sollte das Risiko einer hämorrhagischen Diathese berücksichtigen. Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leber beschränkt, Daher dieser Kategorie von Patienten, die Jegitromb mit Vorsicht verabreicht werden sollte.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Das Medikament keine Wirkung hat oder hatte wenig Einfluss auf die Fähigkeit der fahren und bedienen von Maschinen.

Überdosis

Symptome: Vielleicht verlängerte Blutungen, Das kann zu Komplikationen führen., Zusammenhang mit Blutungen.

Behandlung: Bei Bedarf kann die schnelle Reduzierung des verlängerten Blutungszeit die Auswirkungen der Thrombozyten Transfusion Klopidogrela beseitigen.. Gegenmittel pharmakologische Aktivität Klopidogrela nicht gefunden.

Drug Interactions

Es verbessert die gerinnungshemmende Wirkung von Aspirin, geparina, trombolitikov, Antikoagulantien, NSAIDs), Es erhöht das Risiko von Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, Daher erfordert die gleichzeitige Verwendung dieser Tools Vorsicht.

Clopidogrel sollte mit Vorsicht bei Patienten verwendet werden, Das kann Blutungsrisiko im Trauma oder chirurgische Intervention bei gleichzeitigen Empfang von Glykoprotein-IIb/IIIa-Inhibitoren gestiegen.

Die gleichzeitige Verwendung von Klopidogrela und Warfarin wird nicht empfohlen., tk. Während diese Blutungen erhöhen kann.

Klinisch bedeutsame Wechselwirkung Farmakodinamicheskogo erkannt in Fällen der gleichzeitige Einsatz von Klopidogrela mit Atenolol nicht, Nifedipin oder eine Kombination Atenolola mit Nifedipin. Außerdem, seine Tätigkeit wurde Klopidogrela zusammen mit der Verwendung von Phenobarbital nicht wesentlich geändert, Cimetidin oder Östrogen.

Pharmakokinetik von Digoxin oder Theophyllin änderte sich nicht mit der Einführung des klopidogrela.

Antazida haben keinen Einfluss auf die Absorption von klopidogrela.

Studie der hepatischen Microsomen zeigte menschlichen, dass der Metabolit von Klopidogrela, unter Bezugnahme auf Kohlenstoff Säuren, kann die Aktivität der Izofermenta CYP2C9 hemmen. Dies kann von Medikamenten wie Phenytoin-Plasmaspiegel erhöhen., Tolbutamid und NSAR, die sind mit der Teilnahme von CYP2C9 metabolisiert.. Anwendung von Fenitoina und Tolbutamida zusammen mit Klopidogrelom ist sicher.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.