Drospirenone

Wenn ATH:
G03AA12

Pharmakologische Wirkung.

Nach oraler Verabreichung von Drospirenon wird rasch und vollständig resorbiert. Die maximale Konzentration im Serum ist 37 ng / ml, Es erreichte ca. 1-2 Stunden nach einer oralen Einzeldosis. Bioverfügbarkeit - etwa 76 bis 85%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keine Auswirkung auf die Bioverfügbarkeit des Arzneistoffs.

Drospirenon bindet an Plasmaalbumin, Es ist nicht an SHBG und SHBG gebunden. Nur 3-5% der Gesamtmenge an Serum inaktiv ist, 95-97% Unspezifisch an Albumin gebunden. Ethinylestradiol-induzierten Anstieg von SHBG keinen Einfluss auf die Bindung von Drospirenon mit Plasmaproteinen. Das durchschnittliche Volumen der Verteilung von Drospirenon 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenone vollständig verstoffwechselt. Die Hauptmetaboliten im Plasma sind die Säureformen von Drospirenon, die durch Öffnung des Lactonrings entstehen, und 4,5-Dihydro-Drospirenon-3-Sulfat. Beide Metaboliten ohne Beteiligung des P450 gebildet.

Die geringe Menge an Drospirenon durch Cytochrom P450 metabolisiert ZA4 (данные in vitro). Clearance-Rate von Drospirenon im Serum von etwa 1,2-1,5 ml / min / kg. Direkte Wechselwirkung von Drospirenon und Ethinylestradiol gefunden.

Drospirenon Konzentration im Serum verringert in den zwei Phasen. In der terminalen Halbwertszeit beträgt etwa 31 Nein. Drospirenon ist unverändert ausgegeben. Die Metabolite werden im Urin und Galle im Verhältnis schieden 1,2 bis 1,4; Halbwertszeit beträgt etwa 1,7 Tag.

Auf die Pharmakokinetik von Drospirenon beeinflußt nicht die Konzentration des SHBG. Nach täglicher Verabreichung der Arzneimittel-Konzentration im Blutserum erhöht sich um 2-3 mal, erreichte Gleichgewichtskonzentration in der zweiten Halbzyklus der Rezeption.