Dienogest
Wenn ATH:
G03FA15
Pharmakokinetik
Nach oraler Dienogest schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax erreicht durch 2.5 Nein. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dienogest 96% und gespeichert in Kombination mit Ethinylestradiol.
Die Pharmakokinetik von Dienogest sind nicht abhängig von dem Pegel von SHBG. Mit täglichen Verabreichung Konzentration im Serum erhöht 1,3 mal, erreichte einen Gleichgewichtszustand in der ersten Hälfte des Behandlungszyklus.
Distribution
Über 10% Dienogest in einer freien Form in Plasma, über 90% – unspezifisch an Albumin gebunden. Dienogest nicht an spezifische Transportproteine binden – Globulin, Sexualhormon-bindendes (SHBG), und Kortikosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – und, so, Testosteron nicht von seiner Verbindung mit SHBG verdrängen und Cortisol im Zusammenhang mit der DRG. Unwahrscheinlich, Dienogest, die die physiologischen Prozesse der Transport von endogenen Steroiden beeinflusst.
Dienogest leicht sammelt mit täglichen Aufnahme. Durchschnittliche Konzentration im Plasma beträgt etwa 30 ng / ml nach drei Zyklen der Behandlung.
Stoffwechsel
Wirkung “first pass” geringer. Dienogest überwiegend durch Hydroxylierung metabolisiert, gidrogenizacii, Konjugation und Aroma zu inaktiven Metaboliten.
Abzug
T1/2 handelt von 9 h in Einzeldosis und über 10 h bei Mehrfachdosis.
Nach einer Einzeldosis 1 Janine Bean Gesamt-Clearance von Dienogest 3.6 l / h und geringfügig reduziert 2.8 l / h nach drei Zyklen der Behandlung.
Wert Ausscheidung von Dienogest im Urin und Kot von 3.2 nach der Einnahme 0.1 Dienogest mg / kg Körpergewicht.
Nach oraler Verabreichung zu 86% der Dosis ausgeschieden 6 Tage. Der größte Teil dieser Menge (über 42%) zum ersten angezeigten 24 Nein, hauptsächlich, Urin.
