Dienogest

Wenn ATH:
G03FA15

Pharmakokinetik

Nach oraler Dienogest schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. C_max erreicht durch 2.5 Nein. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dienogest 96% und gespeichert in Kombination mit Ethinylestradiol.

Die Pharmakokinetik von Dienogest sind nicht abhängig von dem Pegel von SHBG. Mit täglichen Verabreichung Konzentration im Serum erhöht 1,3 mal, erreichte einen Gleichgewichtszustand in der ersten Hälfte des Behandlungszyklus.

Distribution

Über 10% Dienogest in einer freien Form in Plasma, über 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – глобулином, Sexualhormon-bindendes (SHBG), und Kortikosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – и, so, Testosteron nicht von seiner Verbindung mit SHBG verdrängen und Cortisol im Zusammenhang mit der DRG. Unwahrscheinlich, Dienogest, die die physiologischen Prozesse der Transport von endogenen Steroiden beeinflusst.
Dienogest leicht sammelt mit täglichen Aufnahme. Durchschnittliche Konzentration im Plasma beträgt etwa 30 ng / ml nach drei Zyklen der Behandlung.

Stoffwechsel

Эффект “первого прохождения” незначителен. Dienogest überwiegend durch Hydroxylierung metabolisiert, gidrogenizacii, Konjugation und Aroma zu inaktiven Metaboliten.

Abzug

T_1/2 handelt von 9 h in Einzeldosis und über 10 h bei Mehrfachdosis.
Nach einer Einzeldosis 1 Janine Bean Gesamt-Clearance von Dienogest 3.6 l / h und geringfügig reduziert 2.8 l / h nach drei Zyklen der Behandlung.
Wert Ausscheidung von Dienogest im Urin und Kot von 3.2 nach der Einnahme 0.1 Dienogest mg / kg Körpergewicht.
Nach oraler Verabreichung zu 86% der Dosis ausgeschieden 6 Tage. Der größte Teil dieser Menge (über 42%) zum ersten angezeigten 24 Nein, hauptsächlich, Urin.